Levonorgestrel

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Levonorgestrel
Compuesto químico
IUPAC (–)-13-etil-17-etinil-17-hidroxi-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17-tetradecahidrociclopenta[a]fenantreno- 3ro
Fórmula bruta C 21 H 28 O 2
Masa molar 312,446 g/mol
CAS 797-63-7
PubChem 13109
banco de drogas 00367
Compuesto
Clasificación
ATX G03AC03
Farmacocinética
Biodisponible ~100%
Unión a proteínas plasmáticas 55%
Metabolismo Hígado
Media vida 36 ± 13 horas
Excreción Riñones : 45%; calorías : 32%
Métodos de administración
implante ; insertar (liberación prolongada); oral
Otros nombres
Escápese
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El levonorgestrel es un progestágeno sintético y se utiliza como ingrediente activo en anticonceptivos hormonales.

Acción farmacológica

Inhibe la función gonadotrópica de la hipófisis , reduce el pico de FSH y LH , impide la implantación

óvulo fertilizado en relación con los cambios correspondientes en el endometrio , aumenta la viscosidad del moco cervical, creando obstáculos para el movimiento de los espermatozoides . Como parte del sistema intrauterino, tiene un efecto local directo sobre el endometrio, las trompas de Falopio y la viscosidad de la mucosidad del canal cervical.

En junio de 2012, The New York Times instó a la FDA (EE. UU.) a eliminar de la etiqueta la indicación no confirmada de que el fármaco interfiere con la implantación, ya que la FDA reconoció que nuevas pruebas sugieren que no es así [1] . Sin embargo, no todos los científicos están en desacuerdo [2] [3] [4] [5] [6] [7] .

Aplicación

Anticoncepción , menorragia idiopática, protección del endometrio contra la hiperplasia durante la terapia de reemplazo de estrógenos (para el sistema intrauterino).

Notas

  1. ↑ editorial . Cómo funcionan realmente las píldoras del día después  (9 de junio de 2012), página A20. Archivado desde el original el 18 de junio de 2018. Consultado el 30 de septiembre de 2017.  “La FDA ahora reconoce que los datos emergentes sugieren que la píldora del día después, a menudo llamada Plan B, no inhibe la implantación. Debería eliminar esa sugerencia no compatible de la etiqueta".
  2. ↑ Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mecanismo de acción de la anticoncepción de emergencia con levonorgestrel, 2015.
  3. ↑ Progestinas (etonogestrel, levonorgestrel, noretindrona)". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
  4. ↑ Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Efectividad de la anticoncepción de emergencia con levonorgestrel administrada antes o después de la ovulación: un estudio piloto. anticoncepción. 2007;75:112-8
  5. ↑ Davidoff F, Trussell J. Plan B y la política de la duda. JAMA. 2006;296:1775-8.
  6. ↑ Linacre Q. Mayo de 2014;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel en casos de violación: ¿Cómo funciona?
  7. ↑ A Yuzpe, A Kubba - Anticoncepción: ciencia y práctica, 2013 - books.google.com
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