| Citrato de bismuto de ranitidina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 19 H 27 Bin 4 O 10 S |
| CAS | 128345-62-0 |
| PubChem | 3033887 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A02BA07 |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| piluro | |
El citrato de bismuto de ranitidina (nombres comerciales: Pyloride , Tritec ) es un fármaco con acción antisecretora y bactericida.
Grupo de afiliación: bloqueador del receptor de histamina H 2 .
tabletas _ El comprimido recubierto contiene ranitidina citrato de bismuto 400 mg; 14 uds en un blister, 1, 2 o 4 blisters en una caja.
N-/2-///5-/(Dimetilamino)metil/-2-furanil/metil/tio/etilo/-N'-metil-2-nitro-1,1-etendiamina citrato de bismuto.
Agente antiulceroso , cuya acción se debe a dos principios activos. La ranitidina es un bloqueador de los receptores de histamina H 2 , suprime la secreción de jugo gástrico basal y estimulada, diurna y nocturna , reduciendo tanto el volumen de su secreción como la concentración de ácido clorhídrico y pepsina en el secreto. El citrato de bismuto in vitro tiene un efecto bactericida sobre Helicobacter pylori , un efecto protector sobre la mucosa gástrica.
Úlcera péptica de estómago y duodeno , incluidas las asociadas a Helicobacter pylori (en combinación con amoxicilina o claritromicina ).
Se ha comprobado que el citrato de ranitidina de bismuto también puede ser un agente eficaz contra el coronavirus SARS-CoV-2 , ya que, al presentar una baja citotoxicidad, es capaz de proteger las células de la infección por el virus SARS-CoV-2, con un índice de selectividad varias veces mayor que la de remdesivir . Esto se debe a que inhibe la actividad de la helicasa Nsp13 del SARS-CoV-2, necesaria para la replicación del virus , debido al desplazamiento irreversible de los iones de zinc (II) de la enzima por los iones de bismuto (III). [una]
Hipersensibilidad, porfiria aguda, insuficiencia renal crónica (CC inferior a 25 ml/min), edad infantil (hasta 14 años), embarazo, lactancia.
Del aparato digestivo: gastralgia , diarrea o estreñimiento, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis (hepatocelular, colestática o mixta, con o sin ictericia, generalmente reversible), pancreatitis aguda . Del lado del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial , bradicardia , bloqueo AV, dolor retroesternal, asistolia (con inyección). Por parte de los órganos hematopoyéticos: anemia , leucopenia , trombocitopenia , agranulocitosis , pancitopenia , aplasia de la médula ósea . Del sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, depresión , alucinaciones, en pacientes graves y de edad avanzada: percepción visual alterada (asociada con alteración de la acomodación); trastorno del gusto; temblor , confusión. Del sistema musculoesquelético: artralgia , mialgia . Reacciones alérgicas: prurito, urticaria , angioedema, broncoespasmo, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides. Otros: ginecomastia en hombres.
Sobredosis. Síntomas: neuro y nefrotoxicidad. Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática. La ranitidina y el bismuto se pueden eliminar del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis .
En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, 2 veces al día (mañana y tarde). En el tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales benignas, así como para la erradicación de Helicobacter pylori y el alivio de los síntomas concomitantes de dispepsia, se utilizan los siguientes regímenes de terapia combinada. Dentro de los 7 días - 3 medicamentos: Esquema 1. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, claritromicina 500 mg, metronidazol 400 mg o amoxicilina 1 g Esquema 2. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, claritromicina 250 mg , metronidazol 400 o 500 mg, o tinidazol 500 mg. Esquema 3. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día, metronidazol 500 mg 3 veces al día, tetraciclina 500 mg 4 veces al día. Esquema 4. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicilina 1 g Dentro de 14 días - 2 medicamentos: Esquema 5. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día y claritromicina 500 mg 2 o 3 veces al día día. Esquema 6. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día y amoxicilina 500 mg 4 veces al día. Para estimular los procesos de regeneración en úlcera gástrica y úlcera duodenal - 800 mg / día (para 2 dosis) durante 28 días. Para el tratamiento de úlceras duodenales: 800 mg / día (en 2 dosis) durante 4 semanas (puede extenderse hasta 8 semanas si es necesario); con una úlcera de estómago - 8 semanas.
Antes de iniciar la terapia, se excluye la posibilidad de malignidad de la úlcera gástrica, ya que el citrato de bismuto de ranitidina puede enmascarar los síntomas del carcinoma gástrico . Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada con CC de al menos 50 ml/min no requieren ajuste de dosis. En pacientes de edad avanzada con CC superior a 25 ml/min, no se modifica la dosis. No se requieren cambios de dosis en caso de insuficiencia hepática, ya que la ranitidina y el bismuto se excretan principalmente por vía renal. Los bloqueadores de los receptores de histamina H2 deben tomarse 2 horas después de tomar itraconazol o ketoconazol para evitar una reducción significativa en su absorción. Los bloqueadores de los receptores de histamina H 2 pueden contrarrestar el efecto de la pentagastrina y la histamina en la función de formación de ácido del estómago, por lo tanto, dentro de las 24 horas anteriores a la prueba, no se recomienda el uso de bloqueadores de los receptores de histamina H 2 . Los bloqueadores de los receptores de histamina H 2 pueden suprimir la reacción de la piel a la histamina, lo que conduce a. a resultados falsos negativos (se recomienda suspender el uso de bloqueadores de los receptores de histamina H 2 antes de realizar pruebas cutáneas de diagnóstico para detectar una reacción cutánea alérgica de tipo inmediato ). Al igual que con otras drogas que contienen bismuto, es posible el oscurecimiento de las heces y el ennegrecimiento de la lengua. El medicamento se toma con o sin alimentos.
La claritromicina aumenta la absorción de ranitidina. Las concentraciones plasmáticas de claritromicina no cambian cuando se combina con ranitidina citrato de bismuto. Con la administración simultánea de ranitidina citrato de bismuto con antiácidos , la absorción de bismuto no cambia. Los medicamentos que deprimen la médula ósea aumentan el riesgo de neutropenia. Reduce la absorción de itraconazol y ketoconazol debido a un aumento del pH en el tracto gastrointestinal .
| Medicamentos antiulcerosos | |||||||
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