| tofisopam | |
|---|---|
| tofisopamum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-(3,4-dimetoxi-fenil)-4-metil-5-etil-7,8-dimetoxi-5H-2,3-benzodiazepina |
| Fórmula bruta | C 22 H 26 N 2 O 4 |
| Masa molar | 382,5 g/mol |
| CAS | 22345-47-7 |
| PubChem | 5502 |
| banco de drogas | ? |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05BA23 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | ? |
| Media vida | 6-8 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas de 50 mg | |
| Otros nombres | |
| "grandaxina" | |
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El tofisopam es un fármaco ansiolítico ( tranquilizante ) del grupo de los derivados de las benzodiazepinas . Tiene un efecto ansiolítico pronunciado, mientras que los efectos hipnóticos, sedantes, anticonvulsivos y relajantes musculares se expresan débilmente, por lo que el tofisopam pertenece a los tranquilizantes "diurnos".
Los efectos resultantes de tomar la droga se deben a la estimulación de los receptores de benzodiacepinas en el cerebro. La excitación de estos receptores aumenta la susceptibilidad de los receptores GABA al mediador. Como resultado, se mejora la transmisión GABAérgica. Esto significa que los canales de cloro trabajan más, la hiperpolarización de las membranas neuronales también aumenta, mientras que la actividad de las neuronas, por el contrario, disminuye [1] .
El efecto relajante se debe a la influencia en el complejo de la amígdala del sistema límbico, que se expresa en una disminución del estrés emocional, una disminución de la ansiedad, el miedo y la ansiedad. El efecto sedante se debe al efecto sobre la formación reticular del tronco encefálico y los núcleos inespecíficos del tálamo. Se manifiesta en la reducción de los síntomas de origen neurótico (ansiedad, miedo). Casi no afecta los síntomas productivos de la génesis psicótica (trastornos agudos delirantes, alucinatorios, afectivos), una disminución de la tensión afectiva, los trastornos delirantes son extremadamente raros. El efecto anticonvulsivo se realiza aumentando la inhibición presináptica, suprime la propagación de la actividad convulsiva, pero no elimina el estado excitado del foco. El efecto relajante muscular central se debe a la inhibición de las vías inhibitorias aferentes espinales polisinápticas (en menor medida, las monosinápticas). También es posible la inhibición directa de los nervios motores y la función muscular [2] .
Polvo cristalino de color blanco a amarillento . Prácticamente insoluble en agua , difícilmente soluble en etanol .
El fármaco se obtiene como resultado de una transformación química atípica de la molécula de diazepam . Al igual que otras benzodiazepinas , tiene actividad tranquilizante , pero difiere en una serie de propiedades: no provoca somnolencia , no tiene efecto relajante muscular y anticonvulsivo . Debido a la diferencia significativa en la estructura química de otras benzodiazepinas , casi no causa adicción cruzada y síndrome de abstinencia con un control adecuado durante la administración y el cumplimiento de las dosis.
Se utiliza para neurosis y estados similares a neurosis, acompañados de tensión, trastornos autonómicos , miedo expresado moderadamente , así como en condiciones caracterizadas por apatía , actividad reducida. También está indicado para el síndrome de abstinencia alcohólica , no potencia el efecto del alcohol.
En el tratamiento con tofisopam, es posible desarrollar hiperexcitabilidad , síntomas dispépticos , reacciones alérgicas ( picor en la piel , erupción cutánea ), lo que requiere la interrupción del medicamento o la reducción de la dosis. No prescriba el medicamento a mujeres en los primeros 3 meses. embarazo ( teratógeno ). Se debe tener cuidado al prescribir el medicamento a personas cuyo trabajo requiere una reacción mental y motora rápida.
Hipersensibilidad (incluso a otras benzodiazepinas), psicosis y psicopatía con agitación psicomotora grave , agresividad o depresión profunda ; insuficiencia respiratoria descompensada , síndrome de apnea del sueño (en la historia), uso simultáneo con tacrolimus , sirolimus , ciclosporina ; embarazo (I trimestre), lactancia , edad hasta 18 años.
Síndrome de dificultad respiratoria crónica descompensada , antecedentes de insuficiencia respiratoria aguda , glaucoma de ángulo cerrado , epilepsia , lesiones cerebrales orgánicas (por ejemplo, aterosclerosis ).
Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: dolor de cabeza, agitación psicomotora , irritabilidad, agresividad , irritabilidad, alteración del sueño; a veces - confusión, ataques convulsivos en pacientes con epilepsia .
Del sistema respiratorio: depresión respiratoria.
Del tracto digestivo : pérdida de apetito, náuseas , sequedad de boca, gastralgia , dispepsia , aumento de la separación de gases, estreñimiento ; en algunos casos - ictericia congestiva .
Del sistema musculoesquelético : tensión muscular , dolor muscular.
Reacciones alérgicas: picor de piel, exantema .
Si se produce una reacción alérgica o trastornos graves del sueño, se debe suspender el medicamento. Para prevenir los trastornos del sueño, se recomienda tomar el medicamento por última vez a más tardar 15-16 horas.
Debe tenerse en cuenta que en pacientes con retraso mental, pacientes de edad avanzada, así como aquellos con insuficiencia renal y/o hepática , los efectos secundarios pueden observarse con mayor frecuencia que en otros pacientes.
No se recomienda el uso de tofisopam en psicosis crónicas, fobias o trastornos obsesivo-compulsivos. En estos casos, aumenta el riesgo de intentos de suicidio y comportamiento agresivo. Por lo tanto, no se recomienda tofisopam como monoterapia para la depresión o la depresión acompañada de ansiedad.
Se requiere precaución en el tratamiento de pacientes con despersonalización, así como daño cerebral orgánico (p. ej., aterosclerosis). Se requiere supervisión médica constante cuando se prescribe a pacientes con miastenia gravis .
En pacientes con epilepsia , el tofisopam puede aumentar el umbral convulsivo.
Tofisopam no provoca una disminución significativa de la capacidad de concentración . La cuestión de la posibilidad de conducir vehículos se decide después de evaluar la respuesta individual del paciente al fármaco.
| Ansiolíticos (tranquilizantes) - código ATC N05B | |
|---|---|
| derivados de las benzodiazepinas |
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| Derivados de difenilmetano |
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| carbamatos |
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| Otros ansiolíticos | |
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |