Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (Gliptinas) son un grupo de hipoglucemiantes orales que actúan bloqueando la enzima dipeptidil peptidasa 4 ( DPP-4 ). Se utilizan en la farmacoterapia de la diabetes mellitus tipo 2 .
El primer fármaco de este grupo, la sitagliptina , fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para su uso en los EE. UU. en 2006. En marzo de 2007, la Comisión Europea emitió una autorización de comercialización para toda la Unión Europea; más tarde ese año fue aprobado en Australia para la diabetes tipo 2.
Es probable que el mecanismo de acción de estos fármacos aumente los niveles de incretina ( GLP-1 y GIP ) al inhibir su descomposición en el hígado. Las incretinas inhiben la liberación de glucagón , reducen los niveles de glucosa, aumentan la liberación de insulina y retrasan el vaciado gástrico.
Los inhibidores de DPP-4 incluyen la clase de sustancias gliptina:
También existen sustancias de otras clases que inhiben la DPP-4:
Los estudios preclínicos a largo plazo en animales de laboratorio no han demostrado que los inhibidores de la DPP-4 tengan potencial oncogénico, aunque un estudio in vitro ha sugerido esta posibilidad. En teoría, los inhibidores de la DPP-4 podrían promover la progresión del tumor porque la enzima que bloquean es una proteína supresora.