Ácido nicotinil gamma-aminobutírico

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Ácido nicotinil gamma-aminobutírico
picamilonum
Compuesto químico
IUPAC Ácido nicotinil gamma-aminobutírico
Fórmula bruta C9H11NaN2O3 [1]
CAS 34562-97-5
PubChem 60608
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo nootrópicos , correctores de accidentes cerebrovasculares
ATX N06BX
CIE-10 F G. H.
Farmacocinética
Biodisponible 50-88%
Media vida 0,51 horas
Excreción Excretado por los riñones
Formas de dosificación
solución inyectable , tabletas
Otros nombres
Sal sódica del ácido N-nicotinoil-gamma-aminobutírico, Amilonosar®, Ácido nicotinoil gamma-aminobutírico, Picamilon, Solución inyectable de Picamilon, Picanoil, PikogaM®
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Ácido nicotinoil gamma-aminobutírico , nombre comercial Picamilon ( Inglés  Picamilonum ), sal sódica del ácido N-nicotinoil-g-aminobutírico (nicotinoil - GABA ) es un fármaco nootrópico. Los fabricantes posicionan a Picamilon como un fármaco nootrópico con un efecto vasodilatador en los vasos del cerebro.

La FDA concluyó que Picamilon no es un suplemento dietético y, por lo tanto, restringió su venta en los Estados Unidos .

Información general

La droga fue sintetizada en 1970 en el Instituto de Investigación de Vitaminas de toda la Unión (Moscú, URSS) por V. M. Kopelevich , L. M. Shmuilovich y V. I. Trubnikov . Introducido en la práctica médica en 1986. Es el primer nootrópico doméstico original. Actualmente, los derechos del medicamento pertenecen a la compañía farmacéutica " NPK ECHO ", Moscú, Rusia.

En términos químicos, se puede considerar como una combinación de la molécula GABA y el ácido nicotínico . Farmacológicamente, la droga también combina principalmente las propiedades de estos dos componentes.

El fármaco estimula los procesos redox, aumenta el consumo de oxígeno y glucosa por parte del tejido nervioso, después de la isquemia ayuda a restablecer los procesos de utilización de los sustratos energéticos y previene el aumento de la concentración de ácido láctico en el tejido cerebral.

Picamilon tiene propiedades vasodilatadoras pronunciadas en combinación con efectos nootrópicos y tranquilizantes [2] . Un aumento en el flujo sanguíneo cerebral bajo la influencia de picamilon se debe a una disminución en el tono de los vasos cerebrales en el sistema de arterias carótidas y vertebrales, arteriolas piales, un aumento en la velocidad volumétrica del flujo sanguíneo cerebral, un efecto depresor central pronunciado sobre las reacciones contráctiles reflejas de los vasos cerebrales y los reflejos somatosimpáticos [3] .

Los efectos protectores endoteliales del picamilon se deben a la inclusión de ácido nicotínico en la estructura de la molécula GABA, que tiene un efecto relajante muscular directo sobre la pared vascular y mejora las propiedades farmacocinéticas del GABA [4] . Se ha demostrado que el picamilón previene el desarrollo de disfunción endotelial sistémica y tiene efectos endoteliales y cardioprotectores [5] .

Las pronunciadas propiedades vasoactivas de la droga, junto con un efecto tranquilizante y nootrópico, hacen que su administración a pacientes con lesiones vasculares cerebrales sea más preferible que la administración de piracetam y aminalon [6] .

Propiedades físicas

En forma seca, la sustancia es blanca, posiblemente con un ligero tinte cremoso [7] . La solución acuosa es transparente, incolora o ligeramente coloreada [8] .

El medicamento está disponible en forma de tabletas [7] e inyección [8] .

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Según el fabricante, el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico mejora la circulación sanguínea en los vasos del cerebro, la retina y el nervio óptico [7] [8] .

Farmacocinética

Según el fabricante, el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico se absorbe rápida y completamente y se retiene en los tejidos del cuerpo durante mucho tiempo. De acuerdo con las instrucciones del fármaco, la biodisponibilidad alcanza el 50-88 %, la vida media es de 0,51 horas, la sustancia no se metaboliza y se excreta sin cambios, principalmente por vía renal [7] [8] .

Según datos independientes del fabricante, después de tomar ácido nicotinoil gamma-aminobutírico a una dosis de 50-200 mg , se encuentra en el plasma sanguíneo en concentraciones de 500-3000 μg/l durante varias horas, y su vida media es de 1 -2 horas [9] .

Según datos independientes del fabricante, el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico se hidroliza parcialmente a ácido gamma-aminobutírico y ácidos nicotínicos, y la excreción urinaria del fármaco original y dos metabolitos es de hasta el 79 % de una sola dosis [9] .

Mecanismo de acción

Según el fabricante, el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico mejora el estado funcional del cerebro mejorando la circulación cerebral y normalizando el metabolismo en sus tejidos [7] [8] .

Aplicación

Picamilon se utiliza (en adultos) como remedio nootrópico y vascular para accidentes cerebrovasculares leves y moderados, con distonía vegetovascular, con ansiedad, miedo, aumento de la irritabilidad, con síntomas de abstinencia en pacientes con alcoholismo, así como para aumentar la resistencia física y mental. estrés.

Use el medicamento solo o en terapia combinada. Asigne el interior, independientemente de la ingesta de alimentos.

Indicaciones

De acuerdo con las instrucciones del medicamento, el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico está indicado para las siguientes enfermedades y afecciones [1] :

Crítica

En 2015, un equipo de científicos de la Universidad de Mississippi y la Escuela de Medicina de Harvard realizó un estudio de suplementos dietéticos comerciales que contenían nicotinoil-GABA (Picamilon). Un análisis de 31 muestras mostró que faltaba una sustancia activa, en 30 muestras era del 99,6 % al 157,9 % de lo que estaba escrito en el paquete [10] . La FDA eliminó Picamilon de la lista de suplementos dietéticos y restringió su venta gratuita en los Estados Unidos [11] .

Notas

  1. ↑ 1 2 Radar .
  2. ↑ Enfoques metodológicos para la evaluación cuantitativa del desarrollo de disfunción endotelial en el modelo de deficiencia de óxido nítrico inducido por L-NAME en el experimento / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasnodar, 2006. - Nº 10. - S. 72-77.
  3. ↑ Maruta N. A. Picamilon: un fármaco nootrópico y vasoactivo de amplio espectro nuevamente en el mercado farmacéutico de Ucrania // Farmacéutico. - 2002 Nº 20.
  4. ↑ Belova E. I. Fundamentos de neurofarmacología: Proc. subsidio para estudiantes universitarios. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 p., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Farmacología experimental y clínica. - 2001. - Nº 6. - S. 68-72.
  5. ↑ Estudio de los efectos endoteliales y cardioprotectores de lamotrigina, picamilón y valproatos en la disfunción endotelial experimental I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. Nº 3 (108). 2009. pág. 50-53.
  6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. Picamilon es un nuevo fármaco cerebrovascular y nootrópico. Resultados experimentales. y clínico estudio // Actas. vs. conferencia Ufá. VNIISENTI.- M., 1989.- S. 214-217.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instrucciones (tabletas), 2008 .
  8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instructivo (solución inyectable), 2010 .
  9. ↑ 1 2 Cui, W. Determinación de la concentración de picamilon en plasma humano mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem: [ ing. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ et al. ] // Revista de Cromatografía B. - 2010. - Vol. 878, núm. 15–16. - Pág. 1181-1184. -doi : 10.1016/ j.jchromb.2010.03.013 . —PMID 20359966 . _
  10. ↑ Avula, Bharati. Identificación y cuantificación de vinpocetina y picamilon en suplementos dietéticos vendidos en los Estados Unidos: [ ing. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ et al. ] . — Pruebas y Análisis de Drogas. - 2016. - Vol. 8, núm. 3−4. - Pág. 334-343. — ISSN 1942-7611 . -doi : 10.1002/ dta.1853 . — PMID 26426301 .
  11. ↑ Daniells, Stephen La FDA envía cinco cartas de advertencia sobre suplementos que contienen  picamilon . NutraIngredients-EE. UU. (2 de diciembre de 2015). Consultado el 14 de abril de 2019. Archivado desde el original el 7 de agosto de 2020.

Literatura

Documentos

Enlaces