| Piracetam | |
|---|---|
| piracetamo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 2-oxo-1-pirrolidinacetamida |
| Fórmula bruta | C 6 H 10 N 2 O 2 |
| CAS | 7491-74-9 |
| PubChem | 4843 |
| banco de drogas | 09210 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Nootrópicos (estimulantes neurometabólicos) [1] |
| ATX | N06BX03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 100% |
| Metabolismo | prácticamente no se metaboliza |
| Media vida | 4-5 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| gránulos para preparación de jarabe (para niños), cápsulas, solución para administración intravenosa e intramuscular, solución oral, jarabe, comprimidos recubiertos [2] | |
| Métodos de administración | |
| por vía oral , intramuscular , intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Lucetam, Memotropil, Nootropil, Piratropil, Piracetam, Cerebril, Oycamide, Pirabene, Piramem, Pyranol, Stamina, Myocalm | |
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El piracetam es un fármaco nootrópico , históricamente el primero (sintetizado en 1964 [3] ) y el principal representante de este grupo de fármacos, sigue siendo uno de los más importantes en él [4] . Químicamente, es un derivado de la pirrolidona y es el ancestro de la familia de los llamados " racetamas " [5] .
En los EE. UU., el piracetam y otros nootrópicos no están registrados como medicamentos, ya que su eficacia en el tratamiento de la demencia y las enfermedades neurodegenerativas no ha sido probada en estudios controlados [6] . En los EE. UU., el piracetam no cuenta con la aprobación de la FDA, pero se vende como suplemento dietético [7] .
En Rusia, el piracetam se usa para tratar muchas enfermedades [8] , desde 1999 está aprobado en Japón para el tratamiento del mioclono cortical [9] , desde 1992 está registrado en la Unión Europea como un medicamento estrictamente recetado [10] .
Según estudios realizados en la URSS, el piracetam mejora la función cerebral durante la falta de oxígeno y mejora la formación de conexiones neuronales en el proceso de aprendizaje [11] .
En la resolución de la reunión del Presidium del Comité de Formularios de la Academia Rusa de Ciencias Médicas del 16 de marzo de 2007, el piracetam fue reconocido como “un fármaco obsoleto con eficacia no probada ” [12] . A partir de 2019, se incluye en la lista de medicamentos vitales y esenciales de la Federación Rusa .
Piracetam es el principal representante del grupo de fármacos nootrópicos . Actualmente se han sintetizado varios de sus análogos y homólogos directos ( oxiracetam , etiracetam , etc.), de acción similar, pero el piracetam sigue siendo el principal fármaco de este grupo.
El mecanismo de acción del fármaco no ha sido dilucidado. Sus efectos previstos todavía están pobremente descritos, y los ensayos clínicos se realizaron hace muchos años, utilizando métodos que ahora no se consideran estándar [6] .
La facturación de suplementos dietéticos con piracetam y otros nootrópicos en 2015 en los Estados Unidos alcanzó los 640 millones de dólares [7] .
El piracetam se absorbe bien cuando se toma por vía oral. Cuando se introduce en el cuerpo, penetra en varios órganos y tejidos, incluido el tejido cerebral. Prácticamente no se metaboliza. Excretado por los riñones .
El uso clínico de piracetam no se basa en datos científicos, no hay evidencia confiable de su efectividad [6] [7] [13] [14] .
Algunos estudios han sugerido que el piracetam puede proporcionar algún beneficio, pero en general no hay pruebas suficientes para su uso en la demencia o el deterioro cognitivo no relacionado con la demencia . En una revisión Cochrane de 2004 , un análisis combinado de datos de 24 estudios con 11 959 participantes mostró que el piracetam, en comparación con el placebo , no mejoró significativamente la condición de los pacientes con demencia, incluida la vascular y la causada por la enfermedad de Alzheimer , así como mejoras en la deterioro cognitivo, que no cumple los criterios diagnósticos de demencia. Los autores de la revisión concluyen que es necesario realizar más estudios sobre el fármaco [6] .
En 2008, un grupo de trabajo de la Academia Británica de Ciencias Médicas observó que muchos ensayos de piracetam para la demencia tenían errores [15] . En una publicación en la revista CNS Drugsen 2017, se observó que no hay evidencia del beneficio del piracetam en la demencia vascular [14] .
El PASS (Piracetam in Acute Stroke Study), un estudio aleatorizado, multicéntrico y controlado con placebo, no mostró eficacia del piracetam en el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico agudo . Los resultados revelados del uso de piracetam son similares a los del placebo. En este estudio, los pacientes recibieron piracetam a una dosis de 12 gramos por día, el inicio de la terapia se llevó a cabo en las primeras 12 horas desde el inicio de un accidente cerebrovascular. Sin embargo, tras un análisis adicional, se encontró que el efecto positivo de piracetam todavía se manifiesta en un subgrupo de pacientes con un inicio más temprano (hasta 7 horas) de la terapia con curso moderado y severo (puntuación de Orgogozo inferior a 55 de 100 puntos). de accidente cerebrovascular [16] . Otro estudio, PASS II, se realizó con la inclusión de 800 pacientes y la introducción de piracetam en las primeras 7 horas después del inicio de un accidente cerebrovascular [17] . Los resultados del estudio nunca fueron publicados por el patrocinador [18] .
Una revisión Cochrane de 2012 también encontró que falta evidencia del beneficio del piracetam en el accidente cerebrovascular isquémico agudo [19] .
Según otra revisión Cochrane de 2012, no hay datos suficientes para evaluar el uso de piracetam en el sufrimiento fetal durante el trabajo de parto [20] y según una revisión Cochrane de 2016, no hay pruebas suficientes para evaluar la eficacia del piracetam cuando se usa para prevenir las crisis dolorosas en el parto. anemia de células falciformes [13] .
Se utiliza para mejorar los procesos metabólicos que ocurren en la corteza cerebral en diversas enfermedades del sistema nervioso central , especialmente aquellas asociadas con trastornos vasculares y patología de los procesos metabólicos del cerebro. Según fuentes en idioma ruso, las propiedades medicinales del piracetam están determinadas por su capacidad para mejorar la actividad integradora del cerebro y la actividad intelectual, promover la consolidación de la memoria, mejorar los procesos de aprendizaje, restaurar y estabilizar las funciones cerebrales, incluso en personas mayores y seniles [ 4]
En la práctica neurológica, se prescribe para la aterosclerosis del cerebro, el parkinsonismo vascular y otras enfermedades con síntomas de insuficiencia cerebrovascular crónica, que se manifiestan en problemas de memoria, atención, habla, mareos, etc., así como cambios en la circulación cerebral, en coma y subcoma después de lesiones cerebrales e intoxicaciones , así como durante la terapia de rehabilitación después de tales condiciones [21] [22] [23] . El piracetam también se usa para enfermedades del sistema nervioso, acompañadas de una disminución de las funciones intelectuales y mnésicas y trastornos de la esfera emocional y volitiva .
En la práctica psiquiátrica, el piracetam se usa en pacientes con estados depresivos neuróticos y asteno-adinámicos de diversos orígenes con predominio en el cuadro clínico de signos de adinamia , trastornos asténicos y sensto - hipocondríacos , fenómenos de retraso de la ideación, así como en perezoso defectuoso . estados en pacientes con esquizofrenia , con síndromes psicoorgánicos de diversas etiologías, procesos seniles y atróficos, en la terapia compleja de diversas enfermedades mentales. El piracetam también se puede utilizar como coadyuvante en el tratamiento de pacientes con estados depresivos resistentes a los antidepresivos , así como con mala tolerancia a los antipsicóticos y otros psicofármacos con el fin de eliminar o prevenir las complicaciones somatovegetativas, neurológicas y mentales provocadas por los mismos.
Se reivindica el efecto terapéutico del piracetam en pacientes con cardiopatía coronaria en edad avanzada y senil [24] . Se observó un aumento en la acción de los fármacos antianginosos, una disminución en la necesidad de nitroglicerina y una regresión de los signos de insuficiencia cardíaca [25] .
El medicamento también se usa en la práctica pediátrica para diversos trastornos cerebrales , encefalopáticos , trastornos de la memoria, discapacidad intelectual, etc.
También se afirma sobre la conveniencia del uso de piracetam para reducir los efectos de la hipoxia y la isquemia cerebral en las neuroinfecciones virales agudas [26] .
El piracetam también se utiliza para aliviar la abstinencia, los estados pre y delirantes en el alcoholismo y la drogadicción, así como en los casos de intoxicación aguda con alcohol, morfina, barbitúricos, etc.
El uso de piracetam en el complejo de medicamentos para el alivio de los efectos agudos de la abstinencia de alcohol reduce la gravedad de los trastornos vasculares cerebrales, reduce los dolores de cabeza, mareos, apatía, somnolencia [27] . En el alcoholismo crónico, el piracetam se prescribe para reducir los efectos de la astenia, intelectual-mnéstica y otros trastornos mentales.
Se argumenta que existe evidencia de que el piracetam potencia el efecto de los antidepresivos y, cuando se usa en combinación, puede aumentar su eficacia [28] .
En relación con el efecto antihipóxico, los autores de fuentes en idioma ruso recomiendan el uso de piracetam en el tratamiento complejo de pacientes con accidente cerebrovascular isquémico e infarto de miocardio [29] .
Hipersensibilidad a los derivados de piracetam y pirrolidona; ictus hemorrágico, insuficiencia renal grave ( aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min), depresión agitada, enfermedad de Huntington , embarazo, lactancia, niños menores de 1 año [1] .
Violación de la hemostasia , sangrado abundante, con operaciones quirúrgicas mayores; hipertiroidismo ; epilepsia _
El fármaco no debe ser tomado por personas con aterosclerosis cerebral grave, ya que un aumento del metabolismo en el tejido nervioso bajo la influencia del fármaco puede provocar un aumento de las manifestaciones de los síntomas de demencia y un deterioro irreversible de las funciones cognitivas . Esta condición ocurre debido a la incapacidad de los vasos cerebrales para proporcionar una entrada suficiente de metabolitos.
Las personas propensas a reacciones neuróticas deben tener en cuenta que el fármaco, con su uso prolongado, provoca un aumento del nivel de ansiedad, lo que puede conducir a trastornos del sueño (principalmente insomnio) y una disminución indirecta de las funciones intelectuales por deterioro de la concentración.
Uso durante el embarazo y la lactancia: contraindicado en el embarazo, se debe suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.
El mecanismo de acción del piracetam no está del todo claro. Se ha demostrado el efecto modulador de los racetams sobre los receptores de glutamato AMPA . La literatura describe un aumento de la fluidez de las membranas biológicas y una disminución de la agregación plaquetaria. Se demostró un aumento de la entrada de calcio en la célula (el efecto es discutible, aunque, quizás, por eso el fármaco aumentó la mortalidad de los pacientes con ictus isquémico agudo en el estudio PASS). [treinta]
Se absorbe bien y penetra fácilmente en los órganos y tejidos. Biodisponibilidad: alrededor del 95%. La concentración máxima en la sangre ocurre dentro de los 30-60 minutos. Prácticamente no se metaboliza en el cuerpo, no se une a las proteínas plasmáticas. Quizás acumulación selectiva de piracetam en los tejidos de la corteza cerebral. La vida media es de 4,5 horas (7,7 horas - desde el cerebro), alargada con insuficiencia renal.
Potencia el efecto de los psicoestimulantes , anticoagulantes indirectos, los efectos centrales de las hormonas tiroideas (temblor, ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueño, confusión). En combinación con neurolépticos , aumenta la gravedad de los trastornos extrapiramidales .
El piracetam es una sustancia de muy baja toxicidad, con una DL50 en ratas de 10,6 g/kg cuando se administra por vía intravenosa [31] .
SíntomasAumento de los posibles efectos secundarios.
TratamientoEs posible el lavado gástrico, el carbón activado, la terapia sintomática, la hemodiálisis (la eficacia 50-60 %); No hay un antídoto especifico.
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