| fabomotizol | |
|---|---|
| fabomotizol | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Dihidrocloruro de 5-etoxi-2-[2-(morfolino)-etiltio] bencimidazol |
| Fórmula bruta | C 15 H 21 N 3 O 2 S |
| Masa molar | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| banco de drogas | 13623 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | ansiolítico |
| ATX | N05BX04 asignado por la OMS en 2014 |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Otros nombres | |
| Afobazol | |
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Fabomotizol es un fármaco ansiolítico que apareció en Rusia a principios de la década de 2000 con el nombre comercial " Afobazol ". En 2013, el fármaco recibió el nombre internacional de fabomotizol . Conocido principalmente en Rusia. No se menciona en fuentes internacionales autorizadas [1] [2] . La eficacia y la seguridad no han sido confirmadas por estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo con una muestra suficiente [3] [4] .
El fármaco fue desarrollado en el Instituto de Investigación de Farmacología de la Academia Rusa de Ciencias Médicas , como resultado de la búsqueda de ansiolíticos de acción selectiva que estarían desprovistos de los efectos secundarios característicos del grupo principal de medicamentos contra la ansiedad: las benzodiazepinas [5] .
Según el análisis de radioligandos realizado por CEREP ( Francia ), en concentración terapéutica el fármaco es [6] :
Los datos de que el medicamento es un inhibidor de la MAO no se indican en las instrucciones oficiales del medicamento. Sin embargo, los inhibidores selectivos de la MAO-A tienen varios efectos secundarios. Los posibles efectos secundarios de los inhibidores selectivos de la MAO-A y, en consecuencia, del afobazol incluyen sequedad de boca leve, retención urinaria, taquicardia , dispepsia ; en casos raros, son posibles mareos , dolor de cabeza , ansiedad , inquietud, temblores en las manos . También pueden ocurrir reacciones alérgicas en la piel.
De acuerdo con las instrucciones de uso de uno de los fabricantes, el medicamento estabiliza los receptores GABA y benzodiacepínicos y restaura su sensibilidad a los mediadores inhibidores endógenos, tiene un efecto neuroprotector, reduce o elimina la ansiedad, la tensión, las manifestaciones somáticas de ansiedad, los trastornos autonómicos, cognitivo trastornos _ También dice que el fármaco está especialmente indicado para personas con rasgos de personalidad predominantemente asténicos en forma de desconfianza ansiosa, incertidumbre, mayor vulnerabilidad y labilidad emocional, tendencia a reacciones de estrés emocional. [ocho]
Cuando se toma por vía oral: C max - (0.13 ± 0.073) μg / ml; vida media T 1/2 - 0,82 h; tiempo medio de retención del fármaco en el organismo (TRM) — (1,6±0,86) horas [9]
Se distribuye intensamente en órganos bien vascularizados.
Una publicación de 2012 señaló que no hay ECA que evalúen la eficacia del fabomotizol en los trastornos de ansiedad, y esto limita significativamente su base de evidencia [5] . Posteriormente, en 2016, se publicaron los datos de un ensayo aleatorizado multicéntrico.[ significado del hecho? ] , que concluyó que el fabomotizol en el trastorno de ansiedad generalizada y los trastornos adaptativos no es menos efectivo que el diazepam , superándolo en perfil de seguridad. El estudio fue completado por 148 pacientes[ pequeña muestra! ] ; el grupo de pacientes que tomaban diazepam incluía a 48 de ellos, 100 pacientes se incluyeron en el grupo que tomaba fabomotizol [10] .
Afobazole se usa en adultos con condiciones de ansiedad:
Intolerancia individual a la droga. Intolerancia a la galactosa , deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa . Personas menores de 18 años. También está contraindicado durante el embarazo , la lactancia y con una mayor sensibilidad a los componentes del medicamento.
Las reacciones alérgicas son posibles . En raras ocasiones, dolor de cabeza, que generalmente se resuelve por sí solo y no requiere la interrupción del medicamento.
No interactúa con el etanol y no afecta el efecto hipnótico del tiopental. Potencia el efecto anticonvulsivo de la carbamazepina. Provoca un aumento de la acción ansiolítica del diazepam [11] . Dado que el medicamento es un inhibidor de la MAO, está prohibido el uso combinado con antidepresivos. El período mínimo para prescribir antidepresivos del grupo de inhibidores de la recaptación de serotonina, etc. es de 2 semanas después de suspender afobazol. .
Aumento de la somnolencia y la sedación . Para detener estos síntomas, se utiliza por vía subcutánea 1 ml de una solución al 20% de benzoato de sodio y cafeína.