| emtricitabina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
2',3'-didesoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina 4-amino-5-fluoro-1-[(2 R ,5 S )-2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-ilo ]-1,2-dihidropirimidin-2-ona |
| Fórmula bruta | C 8 H 10 FN 3 O 3 S |
| CAS | 143491-57-0 |
| PubChem | 60877 |
| banco de drogas | DB00879 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J05AF09 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 93% |
| Unión a proteínas plasmáticas | Muy bajo (menos del 4%) |
| Metabolismo |
Sistema CYP de glucuronidación no involucrado |
| Media vida | 10 horas |
| Excreción | Riñón (86%) y heces (14%) |
| Métodos de administración | |
| Medicación oral | |
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Emtricitabina (transcripción internacional FTC , 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-ona) [1] es un análogo de nucleósido sintético de citidina , un inhibidor de transcriptasa inversa de nucleósido con el nombre comercial Emtriva (anteriormente Coviracil ) para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH en adultos y niños. Es el enantiómero (-) del análogo tio de la citidina, que se diferencia de otros análogos de la citidina por la presencia de flúor en la posición 5 del núcleo de la pirimidina.
La emtricitabina también se vende en una combinación de dosis fija con tenofovir disoproxilo (Viread) bajo la marca Truvada y con tenofovir alafenamida (Vemlidy) bajo la marca Descovy.
Una combinación de dosis fija triple de emtricitabina, tenofovir y efavirenz (Sustiva comercializado por Bristol Myers Squibb ) fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos (FDA) el 12 de julio de 2006 bajo la marca Atripla.
La emtricitabina constituye una cuarta parte de una tableta de Elvitegravir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir (marcas comerciales: Stribild y Genvoya).
En combinación con dosis fijas de tenofovir o efavirenz y tenofovir, se encuentra en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS [2] . En 2017, la emtricitabina ocupó el lugar 224 entre los medicamentos recetados con más frecuencia en los Estados Unidos; se han escrito más de dos millones de recetas [3] [4] .
La emtricitabina fue descubierta por el Dr. Dennis K. Liotta, el Dr. Raymond F. Shinazi y el Dr. Wu-Baeg Choi de la Universidad de Emory y Emory autorizó a Triangle Pharmaceuticals en 1996 [5] . Triangle Pharmaceuticals fue adquirida en 2003 por Gilead Sciences [6] , que completó el desarrollo y ahora comercializa el producto bajo la marca Emtriva.
La emtricitabina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 2 de julio de 2003 [7] .
La emtricitabina es un fármaco con actividad frente a la transcriptasa inversa del VIH-1 . Dentro de la célula, se fosforila a un metabolito activo, emtricitabina-5'-trifosfato, que inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1 mediante un mecanismo competitivo, lo que provoca la interrupción de la síntesis de la cadena de ADN [8] .
Se utiliza como parte de la terapia antirretroviral combinada y la profilaxis previa a la exposición para la infección por VIH (PrEP/PrEP) junto con tenofovir (TDF) o tenofovir alafenamida (TAF) [9] [10] .
Los efectos secundarios más comunes asociados con el tratamiento son diarrea, dolor de cabeza, náuseas y sarpullido. Estos síntomas hicieron que el 1% de los pacientes rechazara el tratamiento con el fármaco.
La decoloración de la piel, conocida como hiperpigmentación (que generalmente afecta las palmas de las manos o las plantas de los pies), ocurre en menos del 2% de los pacientes y casi exclusivamente en pacientes de ascendencia africana.
| Antivirales para uso sistémico - ATC- J05 | ||||||||||||||||||||||||||
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| Según la clasificación ATC | ||||||||||||||||||||||||||
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| Otras drogas no clasificadas | ||||||||||||||||||||||||||