Delavirdina

delavirdina
Compuesto químico
IUPAC N- [2-({4-[3-(propan-2-ilamino)piridin-2-il]piperazin-1-il}carbonil)-1H - indol-5-il]metanosulfonamida
Fórmula bruta C 22 H 28 N 6 O 3 S
CAS 136817-59-9
PubChem 5625
banco de drogas DB00705
Compuesto
Clasificación
ATX J05AG02
Farmacocinética
Biodisponible 85%
Unión a proteínas plasmáticas 98%
Metabolismo Hígado ( CYP3A4 - y CYP2D6 )
Media vida 5,8 horas
Excreción Riñón (51%) y heces (44%)
Métodos de administración
oral
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La delavirdina (DLV) (nombre comercial Rescriptor ) es un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) comercializado por la compañía farmacéutica ViiV Healthcare . Se utiliza como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA) para tratar el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tipo 1. Se presenta como mesilato. La dosis recomendada es de 400 mg tres veces al día.

Aunque la delavirdina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos en 1997 , es menos eficaz que otros NNRTI, especialmente efavirenz , y tiene un régimen de dosificación inconveniente. Estos factores han llevado al Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos a no recomendar su uso como parte de la terapia inicial [1] . El riesgo de resistencia cruzada a la clase de NNRTI, así como un conjunto complejo de interacciones farmacológicas, oscurecen el lugar de la delavirdina en la terapia de segunda línea y de rescate y rara vez se usa en la actualidad.

Interacciones

Al igual que el ritonavir , la delavirdina es un inhibidor de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 e interactúa con muchos medicamentos. No debe administrarse con una amplia gama de medicamentos, incluidos amprenavir , fosamprenavir , simvastatina , lovastatina , rifampicina , rifabutina , rifapentina , hierba de San Juan , astemizol , midazolam , triazolam , ergotamínicos y algunos medicamentos para el reflujo ácido [1] .

Efectos secundarios

El evento adverso más común es la erupción de moderada a severa , que ocurre en el 20% de los pacientes [2] . Otros efectos secundarios comunes incluyen: fatiga , dolor de cabeza y náuseas . También se ha informado toxicidad hepática.

Síntesis

Notas

  1. ^ 1 2 "Pautas para el uso de agentes antirretrovirales en adultos y adolescentes infectados por el VIH" . cdc.gov (4 de mayo de 2006). Fecha de acceso: 14 de mayo de 2021. Archivado en mayo de 2006, 2006.
  2. ^ "Marca RESCRIPTOR de tabletas de mesilato de delavirdina. Información del producto" (PDF) . hivinsite.ucsf.edu (2006.04.15). Consultado el 14 de mayo de 2021. Archivado el 15 de abril de 2006.
  3. ↑ Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC "Compuestos antisida diaromáticos sustituidos" . worldwide.espacenet.com (11 de julio de 1991). Consultado el 14 de mayo de 2021. Archivado desde el original el 14 de mayo de 2021.
  4. ↑ Palmer JR, Romero DL, Thomas RC "Compuestos diaromáticos sustituidos como agentes anti-VIH-1" . worldwide.espacenet.com (8 de octubre de 1996). Consultado el 14 de mayo de 2021. Archivado desde el original el 14 de mayo de 2021.
  5. ↑ Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, et al. (mayo de 1993). "Inhibidores de la transcriptasa inversa de bis (heteroaril) piperazina (BHAP)". Revista de Química Medicinal . 36 (10): 1505-8. DOI : 10.1021/jm00062a027 . IDPM  7684450 .