| Mercaptopurina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 3,7-dihidropurina-6-tiona |
| Fórmula bruta | C 5 H 4 N 4 S |
| Masa molar | 152,177 g/mol |
| CAS | 50-44-2 |
| PubChem | 667490 |
| banco de drogas | APRD01096 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01BB02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 5 a 37% |
| Metabolismo | Xantina oxidasa |
| Media vida | 60 a 120 minutos, más tiempo para metabolitos activos. |
| Excreción | riñones |
| Métodos de administración | |
| oral | |
| Otros nombres | |
| 6-mercaptopurina | |
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La mercaptopurina es un fármaco citostático del grupo de los antimetabolitos , antagonistas de las purinas . Posee, al igual que otras antipurinas ( azatioprina , tioguanina ), una actividad inmunosupresora pronunciada , no proporcional al grado de leucopenia y linfopenia causado por la mercaptopurina.
Se utiliza en oncología para el tratamiento de tumores malignos , y también como inmunosupresor .
Es un análogo de las bases de purina: adenina , guanina , hipoxantina , que forman parte de los ácidos nucleicos. Al estar involucrada en los procesos de conversión de purinas, la mercaptopurina interrumpe la síntesis de nucleótidos , lo que conduce a la inhibición de la síntesis de ADN en las células en proliferación durante la fase S del ciclo celular.
En una pequeña cantidad penetra a través de la BBB. La unión a proteínas plasmáticas es baja. La biotransformación se produce en el hígado. Excretado por los riñones, parcialmente (7-39%) sin cambios.
Leucemia mieloide aguda, exacerbaciones de leucemia mieloide crónica, corionepitelioma uterino, reticulosis, leucemia linfoblástica aguda, leucemia granulocítica crónica. También para inmunosupresión.
Se establecen individualmente, según las indicaciones y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético y el esquema de terapia antitumoral.
Del sistema hemopoyético: leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia. Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, colestasis intrahepática, necrosis de hepatocitos, úlceras de la mucosa oral, úlceras del intestino delgado, pancreatitis. Reacciones alérgicas: fiebre, desarrollo de enfermedades infecciosas debido a una disminución de la inmunidad (principalmente celular); raramente - erupción cutánea. Otros: pigmentación de la piel, hiperuricemia, nefropatía.
El uso de mercaptopurina durante el embarazo solo es posible por razones de salud. Si es necesario, utilizar durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables mientras toman mercaptopurina.
En estudios experimentales, se encontró que el fármaco tiene un efecto embriotóxico y teratogénico.
No se recomienda el uso de mercaptopurina en pacientes con varicela (incluso reciente o posterior al contacto con personas enfermas), con herpes zoster y otras enfermedades infecciosas agudas.
La mercaptopurina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de gota o nefrolitiasis.
Cuando se usa mercaptopurina en pacientes con función hepática y/o renal alterada, se requiere una corrección del régimen de dosificación.
La mercaptopurina debe usarse con precaución en pacientes que hayan recibido previamente terapia antitumoral o radioterapia.
Durante el tratamiento con mercaptopurina, se controlan sistemáticamente el cuadro de la sangre periférica, los parámetros de laboratorio de la función hepática y renal y el nivel de ácido úrico en la sangre.
Para prevenir la hiperuricemia, aumente la cantidad de líquido consumido, use alcalinizantes de orina y, si es necesario, prescriba alopurinol. Con el uso simultáneo de mercaptopurina y alopurinol, la dosis de mercaptopurina se reduce en 1/4-1/3 de la original.
En estudios experimentales, se encontró que la mercaptopurina tiene un efecto cancerígeno [1] y mutagénico.
No se recomienda vacunar a los pacientes y sus familias.
La mercaptopurina en forma de tabletas está incluida en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales.
La mercaptopurina reduce la actividad de la warfarina.
La doxorrubicina aumenta la hepatotoxicidad de la mercaptopurina.
Con el uso simultáneo de mercaptopurina con sulfasalazina o mesalazina, existe la posibilidad de interacción farmacológica debido a la inhibición de la enzima tiopurina metiltransferasa por parte de estos aminosalicilatos in vitro .
Con el uso simultáneo con metotrexato, se observa un aumento en la concentración de mercaptopurina en el plasma sanguíneo, aparentemente debido a la inhibición del metotrexato (que es un fuerte inhibidor de la xantina oxidasa) de su metabolismo durante el primer paso por el hígado. El alopurinol aumenta la actividad y toxicidad de la mercaptopurina.
| inmunosupresores | |
|---|---|
| Antimetabolitos | |
|---|---|
| Antagonistas de purina | |
| Antagonistas de pirimidina | |
| antagonistas del ácido fólico |
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