| 5-fluorouracilo | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 4 H 3 FN 2 O 2 |
| CAS | 51-21-8 |
| PubChem | 3385 |
| banco de drogas | 00544 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01BC02 |
| Métodos de administración | |
| infusión intravenosa | |
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El fluorouracilo (Fluorouracil) es un fármaco antitumoral del grupo de los antimetabolitos , antagonistas de las pirimidinas.
Inhibe el proceso de división celular al bloquear la síntesis de ADN (debido a la inhibición de la actividad de la enzima timidilato sintetasa ) y la formación de ARN estructuralmente imperfecto (debido a la introducción de fluorouracilo en su estructura).
Penetra a través de la BBB . Se metaboliza rápidamente en los tejidos con la formación de un metabolito activo: el monofosfato de fluorouridina. La descomposición catabólica se produce en el hígado.
La vida media del fluorouracilo en la fase inicial es de 10 a 20 minutos. El T1/2 final puede ser de unas 20 horas, aparentemente debido al depósito de metabolitos en los tejidos. Se excreta a través del tracto respiratorio - 60-80% en forma de dióxido de carbono , y también por los riñones - 7-20% sin cambios.
Se establecen individualmente, según las indicaciones y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético y el esquema de terapia antitumoral.
Úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda, sangrado de cualquier localización, alto riesgo de sangrado gastrointestinal; anemia severa , leucopenia , trombocitopenia ; embarazo _
El fluorouracilo está contraindicado en el embarazo. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe interrumpir la lactancia . Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento con fluorouracilo. En estudios experimentales se han establecido los efectos teratogénicos y embriotóxicos del fluorouracilo.
No se recomienda el uso de fluorouracilo en pacientes con varicela (incluso reciente o posterior al contacto con personas enfermas), herpes zoster y otras enfermedades infecciosas agudas .
Use fluorouracilo con precaución en pacientes que hayan recibido previamente medicamentos citotóxicos o radioterapia .
No se recomienda vacunar a los pacientes y sus familias durante la terapia. En caso de insuficiencia hepática o renal , se deben utilizar dosis más bajas. Si se produce estomatitis o diarrea , se debe interrumpir el tratamiento hasta que estos síntomas desaparezcan .
Antes de iniciar y durante la terapia con fluorouracilo, se debe monitorear el cuadro de sangre periférica, parámetros de laboratorio de función hepática y renal. La disminución más significativa en el número de leucocitos generalmente se observa entre los días 9 y 14 del primer ciclo de terapia, pero es posible la mielosupresión tardía (hasta 20 días). La normalización del número de leucocitos se produce a los 30 días.
Estudios experimentales han establecido los efectos cancerígenos y mutagénicos del fluorouracilo.
El fluorouracilo en forma de solución inyectable, un concentrado para infusiones está incluido en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales .
Cuando se usa simultáneamente con otras drogas que causan mielodepresión , es posible la inhibición adicional de la función de la médula ósea ; con interferón alfa-2b : es posible aumentar la concentración inicial de fluorouracilo en el plasma sanguíneo y reducir la eliminación de fluorouracilo. En pacientes con cáncer colorrectal, el uso concomitante con metronidazol puede aumentar la toxicidad del fluorouracilo.
En caso de uso previo de fluorouracilo, es posible la inhibición del efecto citotóxico de paclitaxel . En caso de uso previo de cimetidina , es posible un aumento de la concentración de fluorouracilo en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con alopurinol , metotrexato , un posible cambio en el efecto antitumoral del fluorouracilo; con folinato de calcio : es posible aumentar los efectos antitumorales y tóxicos del fluorouracilo, especialmente en el tracto gastrointestinal .
| Antimetabolitos | |
|---|---|
| Antagonistas de purina | |
| Antagonistas de pirimidina | |
| antagonistas del ácido fólico |
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