| bromuro de vecuronio | |
|---|---|
| bromuro de vecuronio | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Bromuro de 1-[(2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis-(Acetyloxy)-2-(1-piperidinyl)androstan-16-yl]-1-methylpiperidinium |
| Fórmula bruta | C 34 H 57 BrN 2 O 4 |
| Masa molar | 557,827 g/mol |
| CAS | 50700-72-6 |
| PubChem | 39765 |
| banco de drogas | SAL001200 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | M03AC03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 100 % (p/p) |
| Metabolismo | hígado 30% |
| Media vida | 51 a 80 minutos (más para insuficiencia renal) |
| Excreción | Intestinos (40-75%) y Riñones (30% como fármaco y metabolitos sin cambios) |
| Formas de dosificación | |
| liofilizado para solución para administración intravenosa | |
| Métodos de administración | |
| Por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Norkuron | |
El bromuro de vecuronio es un relajante muscular no despolarizante de acción media .
El vecuronio es un compuesto esteroide monocuaternario; su estructura es pancuronio sin un grupo metilo cuaternario.
Tiene una baja capacidad acumulativa. Poco efecto sobre la liberación de histamina . Tiene un débil efecto ganglioblocking.
El vecuronio es un antagonista competitivo de la acetilcolina para los receptores n-colinérgicos del músculo esquelético . Prácticamente no tiene acción gangliobloqueante y m-anticolinérgica, con menos frecuencia, en comparación con otros relajantes musculares, promueve la liberación de histamina. Con la administración intravenosa en la dosis única inicial, el efecto relajante muscular se produce en 1 minuto; tiempo de intubación - después de 2-3 minutos; acción máxima dentro de 3-5 minutos (dependiendo de la dosis); la duración del efecto máximo es de 25-30 minutos, no cambia con dosis repetidas, el período de recuperación espontánea del 25% de la contractilidad del músculo esquelético es de 25-40 minutos, la duración promedio de la acción (el período de recuperación espontánea de 95 % de contractilidad del músculo esquelético) es de 45-65 minutos. Después de la administración intravenosa del fármaco a una dosis de 80-100 mcg/kg, se desarrolla un bloqueo neuromuscular completo en 1,5-2 minutos. La duración de la acción es de 20-30 minutos. La administración repetida no afecta la duración del efecto.
Comunicación con proteínas plasmáticas : de moderado a alto (60-80%). Penetra a través de la placenta en pequeñas cantidades (sin importancia clínica). La vida media es de 4 minutos.
Metabolizado en el hígado 5-10% (uno de los metabolitos tiene poca actividad farmacológica). T ½ - 65-75 min. Excretado con bilis - 65% (en forma de metabolitos inactivos) y riñones - 35% (sin cambios). Se acumula débilmente.
Relajación de los músculos esqueléticos (durante operaciones quirúrgicas bajo anestesia general ); síndrome convulsivo (incluso en el contexto de una sobredosis de otras drogas o como resultado de la exposición a la corriente eléctrica).
Hipersensibilidad (incluso a la histamina , bromuros).
Cáncer bronquial, enfermedades del sistema cardiovascular , miastenia gravis, obesidad , enfermedades con trastornos de transmisión neuromuscular, poliomielitis ( antecedentes ), insuficiencia hepática , desequilibrio ácido-base y electrolítico, depresión respiratoria, vejez, embarazo , lactancia .
Ingresar por vía intravenosa. Adultos y niños mayores de 10 años para intubación traqueal en la dosis inicial: 0,08-0,12 mg / kg. Dosis de mantenimiento para la intervención quirúrgica posterior: El primer esquema - 10-15 mcg / kg 25-40 minutos después de la dosis inicial, luego - según sea necesario cada 12-15 minutos; El segundo régimen es de 1 µg/kg/min (0,8-1,2 µg/kg/min) como infusión intravenosa continua durante el tiempo requerido y la respuesta del paciente. En pacientes con obesidad, el cálculo se realiza en base al valor del peso corporal "ideal". Cuando se administra durante la anestesia en el contexto de enflurano o isoflurano : 60-85 mcg / kg (es decir, 15% menos que la dosis inicial). Niños de 7 semanas a 1 año: dosis individuales según la respuesta del paciente; su tiempo de recuperación puede aumentar en 1,5 veces. Los niños de 1 a 10 años pueden requerir dosis más altas que los adultos y dosis de mantenimiento más frecuentes. No se ha establecido el régimen de dosificación en recién nacidos. Para la relajación muscular durante las incisiones cutáneas quirúrgicas para recién nacidos y bebés: 45-50 mcg / kg, niños de 5 a 7 años: 82 mcg / kg, 13 a 16 años: 55 mcg / kg. Al realizar la infusión, los niños de 5 años pueden necesitar aumentar la velocidad 2 veces en comparación con los adultos.
Reacciones alérgicas : raramente - broncoespasmo , edema , eritema , prurito, erupción cutánea; frecuencia desconocida: arritmia , urticaria , laringoespasmo .
Del lado del sistema cardiovascular: raramente - disminución de la presión arterial , taquicardia ; frecuencia desconocida - disminución de la presión arterial.
Otros: se desconoce la frecuencia: hipertensión intracraneal, hipertermia maligna , mioglobinemia y mioglobinuria causadas por rabdomiolisis (especialmente en niños que pueden provocar insuficiencia renal aguda ), salivación.
Síntomas: disminución excesiva de la presión arterial, colapso , parálisis , hipopnea, apnea , shock .
Tratamiento: Ventilación artificial de los pulmones , para eliminar el efecto relajante muscular - inhibidores de la colinesterasa ( neostigmina , piridostigmina ); terapia sintomática.
El fortalecimiento de la acción es promovido por hipopotasemia (por ejemplo, después de vómitos intensos , diarrea , digitalización, terapia con diuréticos), hipermagnesemia , hipocalcemia (por ejemplo, después de transfusiones masivas de sangre ), hipoproteinemia , deshidratación , acidosis , hipercapnia , caquexia . Los cambios en el pH de la sangre , los trastornos electrolíticos graves y la deshidratación deben corregirse antes de la administración . La solución recién preparada se puede almacenar durante 12 horas en un lugar oscuro y fresco. No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados de uso durante el embarazo y la lactancia. Cuando se administra durante el embarazo y la lactancia, se debe sopesar el beneficio para la madre frente al riesgo potencial para el feto. Los estudios han demostrado la seguridad del medicamento para la cesárea (el medicamento no afecta las puntuaciones de Apgar , el tono muscular fetal, la adaptación cardiovascular del recién nacido, aunque siempre se debe tener en cuenta el potencial de depresión respiratoria y disminución de la actividad muscular en los recién nacidos). En pacientes que reciben sulfato de magnesio , la dosis de bromuro de vecuronio debe ajustarse cuidadosamente. Durante el tratamiento, los pacientes con hipersensibilidad a los bromuros pueden experimentar sensibilidad cruzada. Con la hipertermia es posible potenciar y prolongar el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes; con hipotermia - su disminución. Dentro de las 24 horas posteriores a la restauración completa de la conducción neuromuscular, no se recomienda realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacción psicomotora (incluido conducir un automóvil).
Los antagonistas son los fármacos anticolinesterásicos ( prozerin , etc.). Mejora el efecto: halotano , éter , enflurano , isoflurano , metoxiflurano , ciclopropano , tiopental , metohexital , ketamina , fentanilo , etomitada, oxibutirato de sodio , relajantes musculares no despolarizantes , aminoglucósidos ( estreptomicina , kanamicina ) , gentamicina , dihidroestreptomicina , polipéptidos , bacitracina , bloqueadores beta , tiamina , inhibidores de la MAO , quinidina , protamina , bloqueadores alfa , imidazol , metronidazol , sales de Mg 2+ . Reduce el efecto: propanidida , neostigmina , edrofonio , norepinefrina , azatioprina , teofilina , NaCl, KCl, CaCl 2 . Los relajantes musculares despolarizantes administrados después del bromuro de vecuronio pueden aumentar o disminuir su efecto. El uso de relajantes musculares despolarizantes antes de la introducción de relajantes musculares no despolarizantes aumenta el efecto de estos últimos (su uso debe retrasarse hasta que disminuya el efecto de los relajantes musculares despolarizantes). Cuando se usa simultáneamente con analgésicos opioides , aumenta el riesgo de bradicardia e hipotensión . No provoca efectos secundarios por parte del sistema cardiovascular (arritmias, etc.) cuando se administra simultáneamente con glucósidos cardíacos .
En viales que contienen 4 mg (0,004 g) de bromuro de vecuronio liofilizado (norcuron), con la aplicación de una ampolla con un disolvente (1 ml de agua para inyección) en envase de 50 viales y 50 ampollas.