| Lisinopril | |
|---|---|
| Lisinopril | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido (2 S )-1-[(2 S )-6-amino-2-[[(1 S )-1-carboxi-3-fenilpropil] amino] hexanoil] pirrolidina-2-carboxílico |
| Fórmula bruta | C 21 H 31 N 3 O 5 |
| Masa molar | 405,488 g/mol |
| CAS | 83915-83-7 |
| PubChem | 5362119 |
| banco de drogas | APRD00560 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C09AA03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 6-60% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 0 |
| Metabolismo | No |
| Media vida | 12 en punto |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Diroton, Lisinoton, Prinivil (Prinivil), Zestril (Zestril), Dapril, Lisir (Lisir), Lisoril (Lisoril), Listril (Listril), Liten (Liten), Sinopril (Sinopril), Coric, Dapril (Dapril), Irumed ( Irumed), Lisinotón (Lisinotón) | |
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Lisinopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) de acción prolongada, destinado al tratamiento de la hipertensión arterial , y a la prevención del desarrollo de sus complicaciones. Una característica del fármaco es que no se metaboliza en el tejido adiposo , lo que permite su uso efectivo en pacientes con sobrepeso .
Lisinopril es un inhibidor de la ECA de segunda generación. El medicamento original Privinil (Privinil) es producido por MSD, pero no tiene representación en Rusia. Lisinopril es un reemplazo digno de captopril, obtenido en 1975. A pesar de que recientemente apareció la III generación de inhibidores de la ECA, el lisinopril bajo varios nombres comerciales se usa ampliamente en la práctica clínica en Rusia y en el extranjero.
Inhibidor de la ECA , reduce la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I. Una disminución en el contenido de angiotensina II conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona . Reduce la degradación de la bradicinina y aumenta la síntesis de prostaglandinas . Reduce la resistencia vascular periférica , la presión arterial, la precarga, la presión en los capilares pulmonares, provoca un aumento de la CIO y un aumento de la tolerancia miocárdica al estrés en pacientes con ICC . Expande más las arterias que las venas. Algunos efectos se explican por el efecto sobre el tejido RAAS .
Con el uso prolongado, disminuye la hipertrofia del miocardio y las paredes de las arterias de resistencia. Mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Los inhibidores de la ECA prolongan la esperanza de vida en pacientes con ICC , ralentizan la progresión de la disfunción ventricular izquierda en pacientes que han sufrido un infarto de miocardio sin manifestaciones clínicas de insuficiencia cardíaca. El inicio de acción es después de 1 hora. El efecto máximo se determina después de 6-7 horas, duración - 24 horas. Con hipertensión arterial, el efecto se nota en los primeros días después del inicio del tratamiento, se desarrolla un efecto estable después de 1-2 meses.
Absorción - 30% (6-60%); biodisponibilidad - 25%. Se une débilmente a las proteínas plasmáticas. La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria es baja. C max - alrededor de 90 ng / ml, TC max - 7 horas. El metabolismo prácticamente no está expuesto y excretado por los riñones sin cambios. T½ - 12 horas.
Hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos). Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada para el tratamiento de pacientes que toman glucósidos cardíacos y/o diuréticos ). Tratamiento temprano del infarto agudo de miocardio (como parte de la terapia combinada). Nefropatía diabética (reducción de la albuminuria en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 con presión arterial normal y pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con hipertensión arterial).
Hipersensibilidad, incluso a otros inhibidores de la ECA, antecedentes de angioedema , incluso en el contexto del uso de inhibidores de la ECA, angioedema hereditario o edema idiopático, embarazo, lactancia, edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad).
con precaución
Estenosis aórtica , enfermedades cerebrovasculares (incluyendo insuficiencia cerebrovascular), cardiopatía coronaria , insuficiencia coronaria , enfermedades sistémicas autoinmunes graves del tejido conjuntivo (incluyendo lupus eritematoso sistémico , esclerodermia ), supresión de la hematopoyesis de la médula ósea, diabetes mellitus , hiperpotasemia, estenosis renal bilateral de las arterias , estenosis de la arteria de un solo riñón, condición después del trasplante de riñón, insuficiencia renal, azotemia, aldosteronismo primario , GOKMP, hipotensión arterial , dieta con restricción de sal, condiciones acompañadas de una disminución de BCC (incluyendo diarrea, vómitos), vejez.
En el interior, 1 vez al día por la mañana, independientemente de la comida, preferiblemente a la misma hora. Hipertensión esencial : dosis inicial - 10 mg / día, dosis de mantenimiento - 20 mg / día. La dosis máxima diaria es de 40 mg. El desarrollo completo del efecto puede requerir de 2 a 4 semanas, lo que debe tenerse en cuenta al aumentar la dosis. Si el uso del medicamento en la dosis máxima no causa un efecto terapéutico suficiente, entonces es posible una cita adicional de otro medicamento antihipertensivo. En pacientes que recibieron diuréticos previamente, deben cancelarse 2-3 días antes del inicio del medicamento. Si es imposible cancelar los diuréticos, la dosis inicial de lisinopril no debe ser superior a 5 mg / día.
Hipertensión renovascular u otras afecciones con actividad aumentada del sistema renina-angiotensina-aldosterona: la dosis inicial es de 2,5-5 mg/día bajo control de la presión arterial, función renal, concentración sérica de potasio. La dosis de mantenimiento se establece en función de la magnitud de la presión arterial. En insuficiencia renal crónica , la dosis se determina en función de la CC: con CC 30-70 ml/min - 5-10 mg/día, con CC - 10-30 ml/min - 2,5-5 mg/día, menos de 10 ml / día min, incluidos los pacientes en hemodiálisis - 2,5 mg / día. La dosis de mantenimiento se determina en función de la presión arterial (bajo el control de la función renal, la concentración de K + y Na + en la sangre). Insuficiencia cardíaca crónica (simultáneamente con diuréticos y/o glucósidos cardíacos): la dosis inicial es de 2,5 mg/día, con un aumento gradual de 2,5 mg después de 3-5 días a 5-10 mg/día. La dosis diaria máxima es de 20 mg. Si es posible, se debe reducir la dosis del diurético antes de iniciar lisinopril.
Infarto agudo de miocardio (como parte de la terapia combinada en las primeras 24 horas con parámetros hemodinámicos estables): en las primeras 24 horas: 5 mg, luego 5 mg después de 1 día, 10 mg después de dos días y luego 10 mg 1 vez por día. El curso del tratamiento es de al menos 6 semanas. Al comienzo del tratamiento o durante los primeros 3 días después de un infarto agudo de miocardio en pacientes con presión arterial sistólica baja (120 mm Hg o menos), se prescribe una dosis más baja de 2,5 mg. En caso de disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica inferior o igual a 100 mm Hg), la dosis diaria de 5 mg, si es necesario, se reduce temporalmente a 2,5 mg. En el caso de una disminución prolongada y pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg durante más de 1 hora), se suspende el tratamiento farmacológico.
Nefropatía diabética : dosis inicial - 10 mg / día, que, si es necesario, aumente a 20 mg / día para lograr valores de presión arterial diastólica por debajo de 75 mm Hg. Arte. en la posición "sentada" para pacientes con diabetes tipo 2 y por debajo de 90 mm Hg. Arte. en posición sentada en pacientes con diabetes tipo 1.
Los efectos secundarios más comunes son: mareos , dolor de cabeza , fatiga, diarrea , tos seca, náuseas.
Del lado del sistema cardiovascular : una disminución pronunciada de la presión arterial, dolor en el pecho, raramente - hipotensión ortostática , taquicardia , bradicardia , empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, alteración de la conducción AV, infarto de miocardio, palpitaciones.
Del lado del sistema nervioso central : labilidad emocional, confusión, parestesia, somnolencia. Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia, neutropenia , agranulocitosis , trombocitopenia , anemia ( Hb disminuida , hematocrito , eritropenia ). Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, broncoespasmo .
Del sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, anorexia , dispepsia, cambios en el gusto, dolor abdominal, pancreatitis , ictericia (hepatocelular o colestásica), hepatitis .
De la piel: aumento de la sudoración, alopecia, fotosensibilidad.
Del sistema genitourinario: alteración de la función renal, oliguria , anuria , insuficiencia renal aguda , uremia , proteinuria , potencia reducida.
Reacciones alérgicas: angioedema de la cara, extremidades, labios, lengua, epiglotis y/o laringe, erupciones en la piel, urticaria, picazón, fiebre, pruebas positivas para anticuerpos antinucleares, aumento de la VSG , eosinofilia, leucocitosis , muy raramente - angioedema intestinal.
Otros: astenia , mialgias , artralgias/artritis, vasculitis, espasmos convulsivos de los músculos de las extremidades y labios. Indicadores de laboratorio: hiperpotasemia , hiponatremia , raramente - aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas", hiperbilirrubinemia, hipercreatininemia, aumento de la concentración sérica de urea.
Sobredosis. Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial, sequedad de la mucosa oral, somnolencia, retención urinaria, estreñimiento, ansiedad, irritabilidad. Tratamiento: terapia sintomática, solución intravenosa de NaCl al 0,9% , si es necesario, medicamentos vasopresores, control de la presión arterial, equilibrio hídrico y electrolítico. La hemodiálisis es eficaz.
Se requiere especial cuidado al prescribir a pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un solo riñón (es posible un aumento en la concentración de urea y creatinina en la sangre), pacientes con enfermedad de la arteria coronaria o enfermedad cerebrovascular, con descompensación ICC (hipotensión arterial, infarto de miocardio , accidente cerebrovascular son posibles ). En pacientes con ICC, la hipotensión arterial resultante puede provocar un deterioro de la función renal.
Una disminución pronunciada de la presión arterial durante el tratamiento ocurre con mayor frecuencia con una disminución del volumen de sangre circulante causada por la terapia con diuréticos, la restricción de la ingesta de sal, la diálisis, la diarrea o los vómitos. El tratamiento con lisinopril en el infarto agudo de miocardio se lleva a cabo en el contexto de la terapia estándar ( trombolíticos , AAS, bloqueadores β).
Compatible con nitroglicerina intravenosa o nitroglicerina TTC. Cuando se usan medicamentos que reducen la presión arterial en pacientes con cirugía mayor o durante la anestesia, lisinopril puede bloquear la formación de angiotensina II, secundaria a la liberación compensatoria de renina.
Antes de la cirugía (incluida la cirugía dental), se debe informar al cirujano/anestesiólogo sobre el uso de un inhibidor de la ECA.
Según los resultados de los estudios epidemiológicos, se supone que el uso simultáneo de inhibidores de la ECA e insulina, así como medicamentos hipoglucemiantes orales, puede conducir al desarrollo de hipoglucemia . El mayor riesgo de desarrollo se observa durante las primeras semanas de terapia combinada, así como en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con diabetes, se requiere un control glucémico cuidadoso, especialmente durante el primer mes de terapia con un inhibidor de la ECA.
Antes de iniciar el tratamiento, es necesario compensar la pérdida de líquidos y sales. Los factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia incluyen CKD, diabetes mellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno o amilorida), preparaciones de K+ o sustitutos de la sal que contienen K+. Se recomienda el control periódico de la concentración de K+ en el plasma sanguíneo.
En pacientes que toman inhibidores de la ECA durante la desensibilización a los himenópteros, es extremadamente raro que ocurra una reacción anafilactoide potencialmente mortal. Es necesario suspender temporalmente el tratamiento con un inhibidor de la ECA antes de comenzar un curso de desensibilización. Pueden ocurrir reacciones anafilactoides con hemodiálisis simultánea usando membranas de alto flujo (incluyendo AN 69). Se debe considerar otro tipo de membrana de diálisis u otro fármaco antihipertensivo.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de lisinopril en niños. El uso durante el embarazo está contraindicado, excepto cuando no se puedan utilizar otros fármacos o estos sean ineficaces (se debe informar a la paciente del riesgo potencial para el feto).
Retarda la excreción de los preparados de Li+. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2), los estrógenos y los adrenomiméticos reducen el efecto hipotensor. Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de K +, es posible la hiperpotasemia. El uso combinado con bloqueadores β, BMCC, diuréticos y otros fármacos antihipertensivos aumenta la gravedad del efecto hipotensor. Los antiácidos y la colestiramina reducen la absorción gastrointestinal . Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio), se describe un complejo de síntomas que incluye enrojecimiento facial, náuseas, vómitos y disminución de la presión arterial. La insulina y los hipoglucemiantes orales tienen riesgo de desarrollar hipoglucemia.
| Fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina ( C09. ) | |
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| inhibidores de la ECA |
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| Inhibidores de la ECA en combinación con diuréticos | |
| Inhibidores de la ECA en combinación con bloqueadores de los canales de calcio |
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| Antagonistas de la angiotensina II |
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| Antagonistas de la angiotensina II en combinación con bloqueadores de los canales de calcio |
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| Antagonistas de la angiotensina II en otras combinaciones |
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| inhibidores de la secreción de renina |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |