Bencilpenicilina benzatínica

La bencilpenicilina benzatínica (N,N-dibenciletilendiamina sal de bencilpenicilina) es un antibiótico natural derivado del hongo Penicillium chrysogenum .

Nombres comerciales: "Benzathinebenzylpenicillin", "Benzicillin-1", "Bicillin-1", "Moldamine", "Retarpen", "Extencillin".

Formas farmacéuticas

• polvo para suspensión para inyección intramuscular 600 mil unidades, 1,2 millones de unidades;
• liofilizado para la preparación de una suspensión para inyección intramuscular 300 mil unidades, 600 mil unidades, 1,2 millones de unidades, 2,4 millones de unidades;
• polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular de acción prolongada 1,2 millones de unidades, 2,4 millones de unidades.

Acción farmacológica

Un antibiótico natural derivado del hongo Penicillium chysogenum . Tiene un efecto bactericida sobre la célula microbiana . Caracterizado por una acción a largo plazo. Suprime la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Activo frente a patógenos grampositivos : Staphylococcus spp. (formadores de penicilina), Streptococcus spp., incluyendo Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae, bacilos anaerobios formadores de esporas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; microorganismos gramnegativos : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, así como contra Treponema spp. Las cepas de Staphylococcus spp. , son resistentes a la acción del fármaco , produciendo penicilinasa , que destruye la bencilpenicilina. Debido al efecto a largo plazo, el medicamento se usa en el tratamiento de infecciones causadas por Streptococcus spp. y Treponema pallidum.

Farmacocinética

Después de la inyección intramuscular, se hidroliza lentamente con la liberación de bencilpenicilina. TCmax en plasma  - 12-24 horas después de la inyección. El día 14 después de la administración de 2,4 millones de UI, la concentración sérica es de 0,12 μg/ml; el día 21 después de la administración de 1,2 millones de unidades - 0,06 μg / ml (1 ED = 0,6 μg). La penetración del líquido es alta, la penetración del tejido es baja. Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna . El enlace con los proteínas de plasma - 40-60 %. Ligeramente metabolizado, excretado principalmente por los riñones sin cambios. Durante 8 días se libera hasta el 33% de la dosis administrada.

Indicaciones

Sífilis y otras enfermedades causadas por treponema pálido ( pian ), infecciones estreptocócicas (excluyendo infecciones causadas por estreptococos del grupo B) - amigdalitis aguda , escarlatina , infecciones de heridas, erisipela ; reumatismo (prevención), prevención de complicaciones postoperatorias.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros betalactámicos).

Precaución

Tendencia a reacciones alérgicas , enterocolitis pseudomembranosa , insuficiencia renal crónica .

Régimen de dosificación

Se administran únicamente por vía intramuscular, si es necesario se realizan 2 inyecciones en glúteos diferentes . En el tratamiento de la sífilis congénita de recién nacidos y niños pequeños: 2 inyecciones de 0,6 millones de unidades o 1 inyección de 1,2 millones de unidades. Con sífilis seronegativa primaria: una vez 2,4 millones de unidades; con seropositivo primario y sífilis fresca secundaria: 2,4 millones de unidades dos veces con un intervalo de 7 días; con sífilis temprana recurrente y latente secundaria, la primera inyección se realiza a una dosis de 4,8 millones de UI (2,4 millones de UI en cada glúteo), la segunda y tercera inyecciones: 2,4 millones de UI con un intervalo de 1 semana; recién nacidos y niños pequeños - 1,2 millones de unidades. Con la reanudación de las manifestaciones clínicas de la enfermedad o con la preservación de parámetros de laboratorio positivos claros, se debe repetir el tratamiento. En el tratamiento de la sífilis terciaria - 1-2 inyecciones de 2,4 millones de unidades por semana durante 3-5 semanas. En el tratamiento del pian, a los niños se les recetan 0,6-1,2 millones de unidades; adultos - 1-2 inyecciones de 1,2 millones de unidades. A las personas que han tenido contacto con pacientes, o pacientes con una forma latente de infección, se les prescribe 1/2 dosis. En el tratamiento de amigdalitis aguda, escarlatina, erisipela, infecciones de heridas en fase aguda, se inicia terapia con bencilpenicilina, y se continúa tratamiento benzatínico con bencilpenicilina, prescribiéndose 0,6 millones de unidades para niños menores de 12 años, dependiendo de la gravedad de la infección diaria o cada 3 días; es posible prescribir 1,2 millones de unidades cada 2-4 semanas. Adultos: 1-2 inyecciones de 1,2 millones de unidades una vez por semana. Para la prevención de ataques de reumatismo articular agudo, se administra por vía intramuscular 1 vez cada 15 días a una dosis de 2,4 millones de unidades para adultos y 0,6-1,2 millones de unidades para niños (según la edad). Para la prevención de la escarlatina, a los niños que han tenido contacto con pacientes se les inyectan 0,6-1,2 millones de UI una vez a la semana; adultos - 2,4 millones de unidades. Para prevenir la exacerbación de la erisipela, a los niños se les recetan 0,6 millones de UI cada 2 semanas o 1,2 millones de UI cada 3-4 semanas; adultos - 2,4 millones de unidades; para la prevención de infecciones después de intervenciones quirúrgicas "pequeñas", se prescriben dosis similares en combinación con bencilpenicilina cada 7-14 días hasta la recuperación completa.

Efectos secundarios

Reacciones alérgicas, shock anafiláctico , reacciones anafilactoides , urticaria , fiebre , artralgia , angioedema , eritema multiforme exudativo , dermatitis exfoliativa ; dolor de cabeza , estomatitis , glositis ; anemia , trombocitopenia , leucopenia , hipocoagulación ; reacciones locales (en niños). Con terapia a largo plazo: superinfección con microorganismos y hongos resistentes .

Instrucciones especiales

Si se produce alguna reacción alérgica, se requiere la suspensión inmediata del tratamiento. No lo administre por vía subcutánea, intravenosa, endolumbar ni en las cavidades corporales. En caso de inyección intravascular accidental, se puede notar una sensación transitoria de depresión, ansiedad y alteraciones visuales (síndrome de Wanyer) . Para evitar la inyección intravascular accidental del fármaco, se recomienda aspirar antes de la inyección intramuscular para identificar una posible entrada de la aguja en el vaso. En el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual , si se sospecha sífilis, son necesarios estudios microscópicos y serológicos antes de iniciar la terapia y luego dentro de los 4 meses. En relación con la posibilidad de desarrollar infecciones fúngicas, se recomienda prescribir vitaminas del grupo B y vitamina C en el tratamiento con bencilpenicilina , y si es necesario, nistatina y levorina . Debe tenerse en cuenta que el uso del medicamento en dosis insuficientes o la finalización demasiado temprana del tratamiento a menudo conduce a la aparición de cepas de patógenos resistentes.

Interacción

Los fármacos bactericidas (incluidas las cefalosporinas , la cicloserina , la vancomicina , la rifampicina , los aminoglucósidos ) tienen un efecto sinérgico; fármacos bacteriostáticos (incluidos macrólidos , cloranfenicol , lincosamidas , tetraciclinas ) - antagonistas . Aumenta la eficacia de los anticoagulantes indirectos (suprime la microflora intestinal, reduce el índice de protrombina ); reduce la eficacia de los anticonceptivos orales , medicamentos, en el proceso de metabolismo del que se forma PABA , etinilestradiol  : el riesgo de desarrollar sangrado intermenstrual. Diuréticos , alopurinol , bloqueadores de la secreción tubular , fenilbutazona , AINE, reductores de la secreción tubular, aumentan la concentración de penicilinas. El alopurinol aumenta el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas (erupción cutánea).

Notas

Enlaces

• Descripción en el Radar Drug Handbook Archivado el 6 de abril de 2015 en Wayback Machine .