Adefovir

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adefovir
Compuesto químico
IUPAC Ácido {[2-(6-amino- 9H- purin -9-il)etoxi]metil}fosfónico
Fórmula bruta C 8 H 12 N 5 O 4 P
Masa molar 273,186 g/mol
CAS 106941-25-7
PubChem 60172
banco de drogas DB00718
Compuesto
Clasificación
ATX J05AF08
Farmacocinética
Biodisponible 59%
Unión a proteínas plasmáticas <4%
Media vida 7,5 horas
Excreción Orina
Métodos de administración
oral
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Adefovir ( Adefovir ,  anteriormente bis-POM PMEA) es un medicamento recetado que se usa para tratar el virus de la hepatitis B (VHB). Distribuido bajo los nombres comerciales Preveon y Hepsera . Es un nucleótido análogo oral de un inhibidor de la transcriptasa inversa (ntRTI).

Aplicación

Adefovir se usa para tratar la hepatitis B [1] [2] y el virus del herpes simple [3] .

Los ensayos de adefovir en pacientes con VIH no demuestran ningún beneficio claro [3] [4] .

Historia

Adefovir fue inventado en el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica de la Academia de Ciencias de la República Checa por el químico Antonin Goli . El medicamento fue desarrollado por Gilead Sciences para el tratamiento del VIH bajo la marca Preveon. Sin embargo, en noviembre de 1999, un panel de expertos aconsejó a la FDA que no aprobara el medicamento debido a preocupaciones sobre la gravedad y frecuencia de la toxicidad renal en dosis de 60 o 120 mg. La FDA siguió este consejo al negarse a aprobar el adefovir como tratamiento contra el VIH.

Gilead Sciences interrumpió su desarrollo para el tratamiento de la infección por VIH en diciembre de 1999, pero siguió trabajando con él como tratamiento para la hepatitis B (VHB), en el que demostró ser eficaz a una dosis mucho más baja: 10 mg. La aprobación de la FDA para su uso en el tratamiento de la hepatitis B en los Estados Unidos se recibió el 20 de septiembre de 2002, después de lo cual el adefovir se vende bajo la marca Hepsera. En marzo de 2003, adefovir también recibió la aprobación para el tratamiento del VHB en la Unión Europea .

Mecanismo de acción

Adefovir funciona al bloquear la transcriptasa inversa , una enzima que es fundamental para que el VHB se multiplique en el cuerpo. Está aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con evidencia de replicación viral activa evidenciada por un aumento persistente en las aminotransferasas séricas (principalmente ALT) o enfermedad histológicamente activa.

Una de las principales ventajas de adefovir sobre lamivudina (el primer inhibidor de la transcriptasa inversa aprobado para el tratamiento del VHB) es que el virus tarda mucho más en desarrollar resistencia al fármaco.

Notas

  1. ↑ Marcellin P. , Chang TT , Lim SG , Tong MJ , Sievert W. , Shiffman ML , Jeffers L. , Goodman Z. , Wulfsohn MS , Xiong S. , Fry J. , Brosgart CL Adefovir dipivoxil para el tratamiento de la hepatitis B e hepatitis B crónica con antígeno positivo.  (Inglés)  // The New England Journal of Medicine. - 2003. - vol. 348, núm. 9 _ - Pág. 808-816. -doi : 10.1056 / NEJMoa020681 . —PMID 12606735 .
  2. ↑ Manolakopoulos S. , Bethanis S. , Koutsounas S. , Goulis J. , Vlachogiannakos J. , Christias E. , Saveriadis A. , Pavlidis C. , Triantos C. , Christidou A. , Papatheodoridis G. , Karamanolis D. , Tzourmakliotis D. Terapia a largo plazo con adefovir dipivoxil en pacientes con antígeno e negativo de hepatitis B que desarrollan resistencia a lamivudina.  (Inglés)  // Farmacología y terapéutica alimentaria. - 2008. - Vol. 27, núm. 3 . - Pág. 266-273. -doi : 10.1111 / j.1365-2036.2007.03567.x . —PMID 17988233 .
  3. ↑ 1 2 Un ensayo aleatorio controlado con placebo de adefovir dipivoxil en la infección por VIH avanzada: el ensayo ADHOC.  (Inglés)  // Medicina del VIH. - 2002. - vol. 3, núm. 4 . - Pág. 229-238. -doi : 10.1046/ j.1468-1293.2002.00111.x . — PMID 12444940 .
  4. ↑ Fisher EJ , Chaloner K. , Cohn DL , Grant LB , Alston B. , Brosgart CL , Schmetter B. , El-Sadr WM , Sampson J. La seguridad y eficacia de adefovir dipivoxil en pacientes con enfermedad por VIH avanzada: un ensayo controlado con placebo.  (inglés)  // AIDS (Londres, Inglaterra). - 2001. - vol. 15, núm. 13 _ - Pág. 1695-1700. -doi : 10.1097/ 00002030-200109070-00013 . — PMID 11546945 .

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