Inhibidores de la recaptación de norepinefrina

Los inhibidores de la recaptación de norepinefrina ( IRSN ), o inhibidores de la recaptación de norepinefrina , son fármacos que actúan como inhibidores de la recaptación de los neurotransmisores norepinefrina (norepinefrina) y epinefrina (epinefrina) al bloquear la actividad del transportador de norepinefrina. A su vez, este proceso conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de noradrenalina y epinefrina, que pueden aumentar la neurotransmisión adrenérgica .

Por sus efectos psicoestimulantes , los NRTI se usan en el tratamiento de afecciones como el TDAH y la narcolepsia , y por sus efectos supresores del apetito, se usan en el tratamiento de la obesidad . También se usan a menudo como antidepresivos para tratar el trastorno depresivo mayor , la ansiedad y el trastorno de pánico . Además, muchas drogas , incluyendo la cocaína y el metilfenidato , tienen actividad NRTI, aunque los efectos de las drogas NRTI sin combinación con un inhibidor de la recaptación de dopamina no son significativos en este aspecto, lo que implica que tienen un potencial insignificante de abuso [1] [2 ] . Sin embargo, la norepinefrina actúa sinérgicamente con la dopamina cuando se combina la acción de dos neurotransmisores (por ejemplo, en el caso de los inhibidores de la recaptación de norepinefrina-dopamina), creando un efecto psicoestimulante narcótico [3] .

Un metanálisis publicado en BMJ en 2011 encontró que el efecto del inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina reboxetina no era diferente al del placebo en el tratamiento de la depresión [4] . Una segunda revisión, de la Agencia Europea de Medicamentos , demostró que la reboxetina era significativamente más efectiva que el placebo y la relación riesgo-beneficio estaba justificada. Una revisión más reciente que también investigó la eficacia de la reboxetina en el tratamiento de la depresión concluyó su eficacia en la depresión mayor y el trastorno de pánico, pero no encontró efectos muy diferentes del placebo en la depresión moderada [5] .

Lista de medicamentos

Hay muchos IRSN, incluidos los siguientes:

• Inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina
  • Atomoxetina (Strattera)
  • Reboxetina (Edronax, Vestra)
  • Viloxazina (Qelbree, Vivalan)
• IRSN que también afectan a otros neurotransmisores
  • Milnaciprán (Ixel)
  • Imipramina (Melipramina)
  • Venlafaxina (Velaxin, Velafax, Venlaxor)
  • Duloxetina (Cymbalta, Depratal, Duloxenta)
  • Bupropión (Wellbutrin, Zyban)
  • Desipramina (Pertofran, Petilil)
  • Nortriptilina (Pamelor)

Una parte significativa de los IRSN también pertenece a la clase de antidepresivos tricíclicos , que bloquean la recaptación de otros neurotransmisores (en particular, serotonina y dopamina), y los ISRS  , variedades de antidepresivos modernos, la mayoría de los cuales tienen un mayor efecto sobre la recaptación de serotonina que norepinefrina.

Véase también

• Los bloqueadores beta son un tipo similar de medicamento que se usa para bloquear los receptores de adrenalina y beta norepinefrina .
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
• Inhibidores de la monoaminooxidasa

Notas

1. ↑ Wee S., Woolverton WL Evaluación de los efectos de refuerzo de la atomoxetina en monos: comparación con metilfenidato y desipramina  //  Dependencia de drogas y alcohol: diario. - 2004. - Septiembre ( vol. 75 , no. 3 ). - pág. 271-276 . -doi : 10.1016/ j.drugalcdep.2004.03.010 . — PMID 15283948 .
2. ↑ Gasior M., Bergman J., Kallman MJ, Paronis CA Evaluación de los efectos de refuerzo de los inhibidores de la recaptación de monoaminas bajo un programa simultáneo de administración de alimentos y fármacos por vía intravenosa en  monos rhesus //  Neuropsicofarmacología : diario. - Nature Publishing Group , 2005. - Abril ( vol. 30 , no. 4 ). - Pág. 758-764 . -doi : 10.1038/ sj.npp.1300593 . — PMID 15526000 .
3. ↑ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et al. Los estimulantes del sistema nervioso central de tipo anfetamínico liberan norepinefrina con más potencia que dopamina y serotonina  //  Synapse: journal. - 2001. - enero ( vol. 39 , no. 1 ). - P. 32-41 . - doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . —PMID 11071707 .
4. ↑ Eyding D., Lelgemann M., Grouven U., et al. Reboxetina para el tratamiento agudo de la depresión mayor: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados con placebo e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina publicados y no publicados  (inglés)  // BMJ  : revista. - 2010. - Vol. 341 . — Pág. c4737 . - doi : 10.1136/bmj.c4737 . —PMID 20940209 .
5. ↑ Informe de evaluación pública de la MHRA (enlace no disponible) . Consultado el 26 de abril de 2014. Archivado desde el original el 27 de abril de 2014. (indefinido)