| ácido pipemídico | |
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| ácido pipemídico | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido 8-etil-5-oxo-2-piperazin-1-ilpirido[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico |
| Fórmula bruta | C 14 H 17 N 5 O 3 |
| Masa molar | 303,31648 g/mol |
| CAS | 51940-44-4 |
| PubChem | 4831 |
| banco de drogas | 13823 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J01MB04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | Hasta 60% |
| Formas de dosificación | |
| capsulas | |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Otros nombres | |
| Palin , Pilamin , Pimidel , Pipegal , Urolin , Uropalin , Urotractin | |
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El ácido pipemídico es un fármaco antibacteriano . Pertenece al grupo de las quinolonas .
El ácido pipemídico pertenece al grupo de fármacos de las quinolonas y se utiliza en el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas por patógenos sensibles al ácido pipemídico. El fármaco tiene un efecto bactericida sobre la mayoría de los microorganismos gramnegativos ( Proteus vulgaris , Proteus mirabilis , Klebsiella pneumoniae , Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Neisseria spp. , etc.). Eficaz contra Staphylococcus aureus . No es activo contra los anaerobios .
El ácido pipemídico se absorbe bien (93%) y alcanza su concentración sérica máxima 1-2 horas después de la administración. Tras la administración de 0,5 g de ácido pipemídico, la concentración sérica es de 4,4 mg/l. La vida media biológica del ácido pipemídico es de 3,1 horas.
La unión del ácido pipemídico a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 30% y depende de la concentración de la sustancia en el suero sanguíneo. El volumen de distribución del fármaco es de 1,7 l/kg. Después de la administración oral , la concentración sérica de ácido pipemídico es bastante baja, con una concentración muy alta en la orina , por lo que no es aplicable para el tratamiento de infecciones sistémicas, pero es muy eficaz en el tratamiento de infecciones del tracto urinario .
Después de la introducción de 500 mg de ácido pipemídico, su concentración en la orina después de 2 a 6 horas alcanza los 1116 mg/l y no desciende por debajo de 100 mg/l dentro de las 12 horas posteriores a la administración. Después de la introducción de 1000 mg de ácido pipemídico, su concentración no desciende por debajo de 100 mg/ml dentro de las 24 horas posteriores a la administración. El ácido pipemídico penetra bien en los tejidos y se encuentra en los riñones , la orina y la próstata en concentraciones iguales o incluso más altas que en el suero sanguíneo.
Cuando se toman las dosis terapéuticas habituales, la concentración de ácido pipemídico en la bilis es de 5 a 7 mg / l, en los riñones: 31,8 mg / l. La concentración de ácido pipemídico en la saliva es 1/3 de la concentración en el suero sanguíneo. El ácido pipemídico atraviesa la barrera placentaria (su concentración en el líquido amniótico oscila entre 2 y 7 mg/l), así como en pequeñas cantidades a la leche materna . Una excepción es el sistema nervioso central , en el que las concentraciones de la sustancia son muy bajas.
Se metaboliza una pequeña cantidad de ácido pipemídico. Con la orina, se excreta principalmente sin cambios y solo el 6%, en forma de metabolitos . Sus metabolitos (ácido formilpipemídico, ácido acetilpipémidico, ácido oxipipémidico) tienen el mismo espectro de acción que el ácido pipemídico, pero su acción es 10 veces más débil.
El ácido pipemídico se excreta principalmente en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. Cuanto mayor es la diuresis , mayor es la concentración de ácido pipemídico en la orina. Del 50% al 85% de la dosis administrada del fármaco se excreta durante las primeras 24 horas. Hasta el 35% del ácido pipemídico se excreta en las heces . La excreción de ácido pipemídico depende directamente del aclaramiento de creatinina . T ½ es de 2,25 horas. El aclaramiento total es de 6,3 ml/min.
El medicamento se toma por vía oral, después de comer, bebiendo mucho líquido. La dosis diaria recomendada en el tratamiento de pacientes adultos es de 800 mg. Las preparaciones de ácido pipemídico se prescriben 1-2 cápsulas por la mañana y por la noche con un intervalo de 12 horas. El curso del tratamiento es de 10 días, si es necesario, puede extenderse según el curso de la enfermedad. La duración de la terapia la determina individualmente el médico. El tratamiento de la cistitis no complicada en mujeres se lleva a cabo dentro de los 3 días. Para prevenir infecciones recurrentes del tracto urinario inferior, el medicamento se usa durante 6 meses. La dosis profiláctica de ácido pipemídico para la prevención de infecciones durante intervenciones instrumentales en la práctica urológica y ginecológica es de 200 mg por día.
Las preparaciones de ácido pipemídico suelen ser bien toleradas por los pacientes, pero también pueden ocurrir:
Durante el tratamiento, se aconseja a los pacientes que aumenten la cantidad de líquido consumido. Durante el tratamiento, debe evitarse la luz solar directa y la radiación ultravioleta artificial debido al alto riesgo de fotosensibilidad. Es necesario un control cuidadoso de los pacientes con porfiria durante el tratamiento con ácido pipemídico debido al riesgo de una crisis aguda de porfirina. Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que el ácido pipemídico puede provocar una crisis hemolítica aguda. Con el uso prolongado de la droga, es necesario controlar los hemogramas generales, determinar las funciones del hígado y los riñones, y también determinar periódicamente la sensibilidad de la microflora al ácido pipemídico.
El ácido pipemídico provoca la inhibición de la enzima citocromo (P450) . La vida media de la teofilina aumenta y el aclaramiento de creatinina disminuye con el uso simultáneo con ácido pipemídico y, por lo tanto, es necesario controlar la concentración de teofilina en el suero sanguíneo. El ácido pipemídico aumenta la concentración de cafeína en el suero sanguíneo de 2 a 4 veces. Los antiácidos y el sucralfato reducen significativamente la absorción del ácido pipemídico, por lo que no deben administrarse simultáneamente. El intervalo entre las inyecciones de estos medicamentos debe ser de 2 a 3 horas. El ácido pipemídico puede potenciar los efectos de la warfarina , la rifampicina , la cimetidina y los AINE cuando se usan de forma concomitante. La combinación con aminoglucósidos tiene un efecto bactericida sinérgico.
| Antibacterianos, derivados de quinolonas ( J01M ) | |
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| Fluoroquinolonas en medicina veterinaria |
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| (* — medicamento retirado de la circulación) | |