| tianeptina | |
|---|---|
| tianeptino | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( RS ) -7 [(3-cloro- 6,11-dihidro -6-metildibenzo [c, f][1,2]tiazepina -11-il) amino] ácido heptanoico S,S-dióxido |
| Fórmula bruta | C 21 H 25 ClN 2 O 4 S |
| Masa molar | 436,953 g/mol |
| CAS | 66981-73-5 |
| PubChem | 68870 |
| banco de drogas | 09289 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | antidepresivos |
| ATX | N06AX14 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | en el higado |
| Media vida | 2,5 horas (2,5 ± 1,1 h) [1] |
| Excreción | Riñón [1] |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos recubiertos 12,5 mg | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| "Coaxil", "Stablon" | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Tianeptine ( ing. Tianeptine ) es un antidepresivo tricíclico atípico de acción redinámica (energizante). Se utiliza en forma de sal de sodio. Conocido bajo la marca Coaxil.
Desde 2012, ha sido excluido de la lista de medicamentos vitales y esenciales [2] .
La tianeptina aumenta la recaptación neuronal de serotonina por parte de las neuronas de la corteza cerebral y del hipocampo , aumenta la actividad espontánea de las células piramidales del hipocampo y acelera la recuperación de su potencial tras la inhibición funcional. Mejora el estado de ánimo, elimina el retraso motor, aumenta el tono general del cuerpo. Normaliza el comportamiento de los pacientes con alcoholismo durante la abstinencia. Ocupa una posición intermedia entre los antidepresivos sedantes y estimulantes. La acción antidepresiva y ansiolítica contribuye a la desaparición de las molestias somáticas provocadas por la ansiedad y los cambios de humor. Poco efecto sobre el sistema cardiovascular , el sueño, la tasa de reacción psicomotora, el sistema nervioso parasimpático.
Hay evidencia de la interacción de la tianeptina con el sistema glutamatérgico , así como que, aparentemente, es un agonista de los receptores opioides μ [ 3 ] . Cuando se usa con frecuencia en dosis altas, es adictivo y puede usarse como una droga, lo que lleva a consecuencias muy graves con un desenlace fatal.
Después de la ingestión, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente en el cuerpo. Biodisponibilidad 70-99% [1] . La comunicación con las proteínas plasmáticas es de alrededor del 94%. Penetra fácilmente las barreras del tejido sanguíneo, incluida la barrera hematoencefálica . Se metaboliza en el hígado por β-oxidación y N - desmetilación. Excretado por los riñones (8% sin cambios). T ½ - 2,5–3,5 horas. En la enfermedad renal crónica , así como en pacientes mayores de 70 años, T ½ aumenta en 1 hora. Con insuficiencia hepática, la farmacocinética no cambia significativamente (incluso en presencia de cirrosis hepática en pacientes con alcoholismo crónico ).
Hipersensibilidad, edad infantil (hasta 15 años), embarazo, lactancia . Recepción simultánea de inhibidores de la MAO irreversibles o reversibles [4] .
En el interior, antes de las comidas, 12,5 mg 3 veces al día. En pacientes mayores de 70 años y con insuficiencia renal crónica grave : 12,5 mg 2 veces al día.
Los efectos secundarios de la tianeptina incluyen gastralgia , boca seca [4] , pérdida de apetito , náuseas , vómitos , estreñimiento , flatulencia , dispepsia [4] ; insomnio [4] , somnolencia , pesadillas , astenia , mareos [4] , dolor de cabeza [4] , desmayo , temblor [4] , fiebre; taquicardia [4] , extrasístole [4] , cardialgia (incluso detrás del esternón); dificultad para respirar, sensación de "coma" en la garganta; mialgia [4] , dolor en la columna lumbosacra . Tratamiento de la sobredosis: control de las funciones vitales, lavado gástrico , terapia sintomática ( ventilación artificial de los pulmones , corrección de la función renal alterada y trastornos metabólicos).
Dada la posibilidad de intentos de suicidio en el contexto de estados depresivos al comienzo del tratamiento, se requiere un seguimiento constante del comportamiento de los pacientes. Al planificar la anestesia general, debe informar al anestesiólogo y suspender el tratamiento 24-48 horas antes de la cirugía. Al brindar atención quirúrgica de emergencia, es necesario un control estricto durante la operación. Cuando se interrumpe el tratamiento, la dosis se reduce gradualmente durante 7-14 días. Hay que tener .horasen cuenta que cuando se cambia de terapia con inhibidores de la MAO a tratamiento con tianeptina es necesaria una pausa de al menos 2 semanas, mientras que cuando se cambia de tianeptina a inhibidores de la MAO basta con una pausa de 24
Cuando se combina con inhibidores de la MAO , existe riesgo de colapso , aumento repentino de la presión arterial , hipertermia , convulsiones y muerte [5] :591 .
Cuando se usa en dosis muchas veces superiores a las recomendadas, el fármaco provoca efectos similares a los de los opioides [6] [7] , que pueden provocar dependencia , especialmente en personas que ya padecen dependencia de los opioides [7] [8] . En 2010, por decreto del gobierno, la tianeptina se incluyó en la Lista de drogas sujetas a control en la Federación Rusa [9] . Cabe señalar que la dependencia se observa en dosis que son decenas de veces superiores a las dosis médicas, tanto para administración oral como intravenosa . Por regla general, con el fin de uso de estupefacientes , las versiones inyectables de coaxil son artesanales . En caso de escasez de heroína, algunos drogadictos reemplazan esta droga con tianeptina.
Un líquido preparado a base de tianeptina triturando comprimidos y diluyéndolos con agua es esencialmente una suspensión de partículas de fármaco (dado que la tianeptina es poco soluble en agua) y es extremadamente peligroso cuando se administra por vía parenteral [10] . Las consecuencias del abuso de tianeptina incluyen daño purulento- necrótico de los tejidos blandos ( celulitis y abscesos , gangrena anaeróbica de las extremidades , sepsis , úlceras tróficas de las extremidades post-inyección , infiltrados post-inyección ), daño del lecho vascular (dermatonecrosis , trombosis venosa profunda , tromboflebitis aguda de las extremidades, hemorragia erosiva), que lleva a la muerte , daño tóxico a los órganos de la visión [11] , que lleva a la ceguera [12] . La derrota de las extremidades con el abuso de tianeptina conduce en muchos casos a la necesidad de su amputación [10] .
La similitud de las manifestaciones de la intoxicación por tianeptina y su síndrome de abstinencia con las de la adicción a la heroína, así como la capacidad de la naloxona para agravar el síndrome de abstinencia del coaxil, dan motivos para considerar a esta droga como un agonista de los receptores opioides y a la dependencia del coaxil como un tipo. de dependencia de opiáceos [13] .
| Antidepresivos ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008. | |||||||||||||