| Fenibut | |
|---|---|
| fenibuto | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido (±)-4-amino-3-fenilbutanoico |
| Fórmula bruta | C 10 H 13 N O 2 |
| Masa molar | 179,216 g/mol |
| CAS | 1078-21-3 |
| PubChem | 14113 |
| banco de drogas | 13455 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | nootrópicos |
| ATX | N06BX22 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 64-65% |
| Media vida | 5,3 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Bifren, Noobut, Noofen, Anvifen | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Phenibut (ácido β-fenil-γ-aminobutírico) es un derivado del ácido gamma-aminobutírico , activo contra los receptores A y B del ácido γ-aminobutírico , así como los receptores de feniletilamina [1] . Estructuralmente similar al baclofeno y la gabapentina [2] . El fármaco se posiciona como un agente ansiolítico y nootrópico , utilizado para diversos trastornos, como ansiedad, insomnio, estrés postraumático, depresión, tartamudeo, tics nerviosos, déficit de atención y trastornos vestibulares [3] .
Los estudios del fármaco se realizaron principalmente en animales y no hay pruebas objetivas de su eficacia en humanos. También hay informes de toxicidad de fármacos [3] .
Phenibut es un medicamento registrado solo en Rusia [4] . No está registrado como medicamento en los Estados Unidos, pero se ha distribuido como un suplemento dietético [3] [5] , incluso como parte de productos para ayudar a dormir; sin embargo, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. ha indicado claramente que Phenibut no no cumplen los criterios para los aditivos alimentarios [5] . Según el Departamento de Salud de Australia, la droga se usa predominantemente como una sustancia psicoactiva recreativa , puede causar síntomas de abstinencia cuando se suspende y la sobredosis puede causar consecuencias potencialmente mortales [4] .
Phenibut fue sintetizado en el Instituto Pedagógico de Leningrado. Herzen por el profesor V.V. Perekalin [6] . El estudio de las propiedades clínicas y farmacológicas de phenibut se llevó a cabo en el laboratorio de psicofarmacología del Instituto de Investigación de Leningrado. V. M. Bekhterev, investigador principal R. A. Khaunina [7] . En 1982, por el trabajo "Síntesis, farmacología, clínica e introducción en la producción industrial, en la práctica preventiva y terapéutica del nuevo tranquilizante doméstico Phenibut", Trabajador Científico de Honor de la RSFSR V. V. Perekalin, Candidato de Ciencias Médicas R. A. Khaunina, y también El profesor M. M. Zobacheva y sus colegas recibieron el Premio Estatal de la RSS de Letonia [8] .
En 1975, la droga phenibut se incluyó en el botiquín de primeros auxilios de los astronautas que participaron en el vuelo experimental Soyuz-Apollo [7] .
Afecciones asténicas y ansioso-neuróticas, inquietud, ansiedad, miedos, insomnio, logoneurosis, tics nerviosos, y también como sedante antes de la cirugía. Una característica es un efecto pronunciado en el tratamiento de los mareos.
La absorción es alta, penetra bien en todos los tejidos del cuerpo y a través de la BBB (alrededor del 0,1% de la dosis administrada del fármaco penetra en el tejido cerebral, y en personas jóvenes y mayores en mucha mayor medida). Se distribuye uniformemente en el hígado y los riñones. Metabolizado en el hígado - 80-95%, los metabolitos no son farmacológicamente activos. No acumula. Después de 3 horas, comienza a excretarse por los riñones, mientras que la concentración en el tejido cerebral no disminuye y se encuentra en el cerebro durante otras 6 horas. Aproximadamente el 5% se excreta por los riñones sin cambios, en parte con bilis.
Polvo cristalino blanco. El sabor es agrio. Muy fácilmente soluble en agua, soluble en alcohol; El pH de una solución acuosa (2,5 %) es de 2,3 a 2,7.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, embarazo, lactancia, niños menores de 3 años. Se debe tener precaución en caso de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal e insuficiencia hepática. Cuando toma Phenibut por primera vez o en caso de sobredosis, puede ocurrir somnolencia.
Generalmente bien tolerado. En la primera dosis, es posible la somnolencia , con una sobredosis: somnolencia intensa, náuseas, diarrea, vómitos; aumento de la irritabilidad , agitación, ansiedad, mareos , reacciones alérgicas .
Existe evidencia de que el abuso de phenibut puede conducir a la dependencia de la droga y la abstinencia tras el cese abrupto del uso [9] [10] [11] . Sin embargo, la adicción de Phenibut se considera baja y la dependencia es rara [9] . La literatura describe solo algunos casos de síndrome de abstinencia después de tomar el medicamento, pero el comportamiento inquieto es claramente visible , a menudo fuerte [12] .
Con el uso prolongado, es necesario monitorear la función hepática y el cuadro de sangre periférica. Es necesario abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención. Es ineficaz en caso de síntomas pronunciados de mareo (vómitos, mareos, etc.).
Phenibut en la Federación Rusa se vende en farmacias solo con la prescripción del neurólogo y psiquiatra que lo atiende , o con la recomendación de un médico por escrito, certificada por el sello de la institución médica. Se prohíbe la venta de medicamentos sin receta médica, sin la recomendación del médico tratante, así como sin el sello de la institución médica.
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