Etoricoxib

etoricoxib
Compuesto químico
Fórmula bruta C 18 H 15 ClN 2 O 2 S
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
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Etoricoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) es un fármaco. Inhibidor selectivo de la COX - 2 . Fabricado, entre otras cosas, por Merck & Co. Actualmente está aprobado en más de 80 países en todo el mundo, pero no en los EE. UU., donde la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha solicitado datos adicionales de seguridad y eficacia.

Indicaciones médicas

Etoricoxib está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide , la artritis psoriásica , la osteoartritis , la espondilitis anquilosante , el dolor lumbar crónico, el dolor agudo y la gota . Las indicaciones aprobadas varían según el país.

Una revisión sistemática Cochrane evaluó los beneficios de una dosis única de etoricoxib para reducir el dolor posoperatorio agudo en adultos. [1] [2] El etoricoxib oral de dosis única proporciona un alivio del dolor cuatro veces mayor después de la cirugía que el placebo, con niveles equivalentes de efectos secundarios. [1] [2] El etoricoxib, administrado en una dosis de 120 mg, es eficaz o mejor que otros analgésicos de uso común. [1] [2]

Mecanismo de acción

Como cualquier otro inhibidor selectivo de la COX-2 ("coxib"), el etoricoxib inhibe selectivamente la isoforma dos de la enzima ciclooxigenasa (COX-2). Tiene una selectividad de aproximadamente 106 veces para inhibir la COX-2 en comparación con la COX-1. Esto reduce la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico . Entre las diversas funciones que realizan los PG, es necesario destacar su papel en la cascada inflamatoria.

Los inhibidores selectivos de la COX-2 muestran menos actividad sobre la COX-1 en comparación con los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tradicionales. Esta actividad reducida es responsable de la reducción de los efectos secundarios gastrointestinales, como se demostró en varios ensayos clínicos grandes realizados con varios coxibs. [3] [4]

Efectos secundarios

Al igual que todos los demás AINE, los inhibidores de la COX-2 también tienen una buena cantidad de efectos secundarios. Erupción y eritema generalizado , [5] pustulosis exantemática aguda generalizada (PEGA), [6] eritema múltiple, [7] como erupción y eritema precibial, [8] inducido por fármacos y algunos efectos secundarios graves además de los inofensivos habituales.

Notas

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). “Etoricoxib oral de dosis única para el dolor posoperatorio agudo en adultos”. Sistema de base de datos Cochrane Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Etoricoxib oral de dosis única para el dolor posoperatorio agudo en adultos .
  2. 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; moore Etoricoxib oral de dosis única para el dolor posoperatorio agudo en adultos  (Rom.) //  Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — Pág. CD004309 . -doi : 10.1002 / 14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. Bombardero, Claire; Laine, Lauren; Reincin, Alise; Shapiro, Débora; Burgos-Vargas, Rubén; Davis, Barry; Día, Ricardo; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Comparación de la toxicidad gastrointestinal superior de rofecoxib y naproxeno en pacientes con artritis reumatoide  // New England Journal of Medicine  :  revista. - 2000. - vol. 343 , núm. 21 . - Pág. 1520-1528 . -doi : 10.1056 / NEJM200011233432103 . —PMID 11087881 .
  4. Cañón, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; boloñés, James A; Reincin, Alise S; Bombardero, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Resultados cardiovasculares con etoricoxib y diclofenac en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide en el programa Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL): una comparación aleatoria  (inglés)  // The Lancet  : revista. - Elsevier , 2006. - Vol. 368 , núm. 9549 . - Pág. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Erupción de drogas fijas y eritema generalizado después de etoricoxib. Indio J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Archivado el 8 de febrero de 2020 en Wayback Machine .
  6. Makela, L.; Lammintausta, K. Pustulosis exantemática generalizada aguda inducida por etoricoxib  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , N º 2 . - S. 200-201 . -doi : 10.2340 / 00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. Thirion, L; Nikkels, AF; Piérard, GE Erupción tipo eritema multiforme inducida por etoricoxib  (neopr.)  // Dermatología. - 2008. - T. 216 , N º 3 . - S. 227-228 . -doi : 10.1159/ 000112930 . — PMID 18182814 .
  8. Kumar, P. Eritema y edema pretibial inducidos por etoricoxib  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . -doi : 10.4103/ 2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .