| colecalciferol | |
|---|---|
| Colecalciferolum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (3beta,5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol |
| Fórmula bruta | C27H44O _ _ _ _ |
| CAS | 67-97-0 |
| PubChem | 5280795 |
| banco de drogas | 00169 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | vitaminas |
| ATX | A11CC05 |
| Otros nombres | |
| Colecalciferol, vitamina D3, vitamina D3 | |
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Colecalciferol (Colecalciferol), vitamina D 3 - un compuesto orgánico , una vitamina liposoluble . Formado en la piel bajo la acción de los rayos UV del 7-dihidrocolesterol .
Propiedades. Polvo cristalino blanco. Insoluble en agua, soluble en alcohol , éter dietílico , cloroformo , aceites vegetales. No resistente a la luz, se oxida fácilmente.
Mecanismo de acción
El colecalciferol en sí es inactivo. Se convierte en su forma activa mediante dos hidroxilaciones: la primera en el hígado para formar 25-hidroxicolecalciferol (calcididiol, vitamina D-25-OH). La segunda hidroxilación se produce principalmente en el riñón, donde se produce la conversión de 25-OH vitamina D3 en 1,25-dihidroxicolecalciferol ( calcitriol , 1,25-(OH)2 vitamina D3). Todos estos metabolitos se unen en la sangre a la proteína transportadora de vitamina D. La acción del calcitriol está mediada por el receptor de vitamina D, un receptor nuclear que regula la síntesis de cientos de proteínas y está presente en prácticamente todas las células del cuerpo.
Acción farmacológica - regulación del metabolismo calcio-fósforo . Mejora la absorción de calcio en los intestinos y la reabsorción de fósforo en los túbulos renales, normaliza la formación del esqueleto óseo y los dientes en los niños y ayuda a mantener la estructura de los huesos. Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares y mitocondriales del epitelio intestinal, facilitando el transporte transmembrana de cationes de calcio y otros cationes divalentes, activa la absorción secundaria de fosfatos , aumenta la captación de estos iones por el tejido óseo y potencia el proceso de osificación . Se absorbe en el intestino delgado distal (es necesaria la presencia de bilis), ingresa al sistema linfático, ingresa al hígado y al torrente sanguíneo general. En la sangre, se une a las α 2 -globulinas y parcialmente a las albúminas , se transfiere a los tejidos del hígado, huesos, músculos esqueléticos , riñones, glándulas suprarrenales, miocardio , tejido adiposo. La concentración máxima en los tejidos se crea 4-5 horas después de la administración, luego disminuye ligeramente y permanece constante durante mucho tiempo. En forma de metabolitos polares, se encuentra principalmente en las membranas de las células, microsomas, mitocondrias y núcleos. Se acumula en el hígado. Como resultado de la biotransformación en el hígado y los riñones, se forman metabolitos activos. La mayor parte del colecalciferol y sus productos metabólicos se excretan en la bilis hacia el intestino, desde donde pueden reabsorberse, creando un sistema de circulación enterohepático, o eliminarse a través del intestino.
Raquitismo (prevención y tratamiento), psoriasis simple ("de invierno") , vitíligo , espasmofilia , osteomalacia , osteopatías metabólicas ( hipoparatiroidismo , pseudohipoparatiroidismo ), hipocalcemia , tetania , osteoporosis , callosidad retardada (en fracturas), pérdida de calcio en huesos y dientes.
Cardiopatías orgánicas, enfermedades agudas y crónicas del hígado y riñones, enfermedades gastrointestinales , úlcera péptica de estómago y duodeno, embarazo, hipotiroidismo , vejez.
Hipersensibilidad , hipercalcemia , hipercalciuria , nefrourolitiasis cálcica, inmovilización prolongada (grandes dosis), formas activas de tuberculosis pulmonar .
Dolor de cabeza, trastornos gastrointestinales, irritación de los riñones, exacerbación del proceso de tuberculosis en los pulmones.
Con el uso profiláctico, es necesario tener en cuenta la posibilidad de sobredosis, especialmente en niños (no se deben prescribir más de 10-15 microgramos (400-600 UI) por día [1] ). Durante el tratamiento, es obligatorio controlar el contenido de calcio en la sangre y la orina (especialmente cuando se combina con diuréticos tiazídicos).
El efecto se reduce con difenina , colestiramina; toxicidad - vitamina A. La tasa de biotransformación aumenta con los barbitúricos .
Con hipersensibilidad y sobredosis, se pueden observar hipercalcemia, hipercalciuria y los síntomas causados por ellos: alteraciones del ritmo cardíaco, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, debilidad, irritabilidad, pérdida de peso, sed intensa, micción frecuente, formación de cálculos renales, nefrocalcinosis, suave calcificación de tejidos, anorexia , hipertensión arterial, estreñimiento , insuficiencia renal.
En el envenenamiento crónico: desmineralización de los huesos ( osteoporosis ), depósito de calcio en los riñones, vasos sanguíneos, corazón, pulmones, intestinos, alteración de los órganos, lo que puede provocar la muerte. Tratamiento: cancelación de colecalciferol, administración de corticoides , vitamina E, magnesio, potasio, ácido ascórbico, retinol , preparaciones de tiamina .
En el interior, con una cita profiláctica, la dosis diaria según el antiguo sistema es de 400 UI (10 mcg) para adultos, 600 UI (15 mcg) para personas mayores de 60 años: por mes - 20.000 UI, según el nuevo sistema 5000 UI para adultos.
Para la prevención del raquitismo: 200 000-400 000 UI de dosis total durante 6 meses, siempre que el niño no esté expuesto al sol o no tome fórmula para alimentarse que contenga vitamina D , en este caso, la cantidad del medicamento debe seleccionarse individualmente. (hasta 5 años). Tratamiento de raquitismo, espasmofilia e hipocalcemia: 200 000 UI por semana durante 2 semanas (con la adición de sales de calcio); osteomalacia y osteoporosis - 200.000 UI cada 15 días durante 3 meses.
Para prevenir los ataques de tetania , se prescriben hasta 1.000 UI al día.
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