Perospirona

La perospirona es un neuroléptico atípico de la familia del azapiron [1] . Fue introducido por primera vez en 2001 por la compañía farmacéutica japonesa Dainippon Sumitomo Pharma como una cura para la esquizofrenia y la psicosis maníaca aguda [3] [4] .

Farmacología

La perospirona se une con gran afinidad a los receptores (como antagonista a menos que se indique lo contrario) [5] [6] [7] [5] [8] [9] [10] :

• 5-HT 1A (agonista parcial; Ki = 2,9 nM )
• 5-HT 2A (agonista inverso; Ki = 1,3 nM)
• D2 ( Ki = 0,6 nM)

con alta afinidad por el receptor: [6]

• H 1 (agonista inverso)

con afinidad moderada por el receptor: [6]

• D4 _
• adrenorreceptor α 1

y con baja afinidad por el receptor: [6]

• D1 _

Efectos secundarios

Puede causar trastornos extrapiramidales más graves que otros antipsicóticos atípicos, pero más fácilmente que los típicos (clásicos) [1] [11] .

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K. Perospirona  //  Drogas : diario. - Adis Internacional , 2001. - Vol. 15 , núm. 4 . - Pág. 329-337 . -doi : 10.2165/ 00023210-200115040-00006 . —PMID 11463136 .
2. ↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoué, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Farmacocinética en estado estacionario de un nuevo agente antipsicótico perospirona y su metabolito activo, y su relación  //  Monitoreo terapéutico de medicamentos: revista. - 2004. - Agosto ( vol. 26 , n. 4 ). - P. 361-365 . -doi : 10.1097/ 00007691-200408000-00004 . — PMID 15257064 .
3. ↑ de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)  (indefinido)  // Opinión actual sobre fármacos en investigación. - 2002. - enero ( vol. 3 , no. 1 ). - S. 121-129 . —PMID 12054062 .
4. ^ Productos farmacéuticos Sumitomo 2001 | Comunicado de prensa | Dainippon Sumitomo Pharma (enlace no disponible) . Archivado desde el original el 24 de febrero de 2006. (indefinido) 
5. ↑ 1 2 Hirose, A; Kato, T; Oh no, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Acciones farmacológicas de SM-9018, un nuevo fármaco neuroléptico con potentes acciones antagonistas de 5-hidroxitriptamina2 y dopamina2  (inglés)  // Revista japonesa de farmacología: revista. - 1990. - julio ( vol. 53 , n. 3 ). - P. 321-329 . doi : 10.1254 /jjp.53.321 . —PMID 1975278 .
6. ↑ 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N. Eficacia y tolerabilidad de la perospirona en la esquizofrenia: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados  aleatorios //  Fármacos : diario. - Adis International , 2013. - Septiembre ( vol. 27 , no. 9 ). - Pág. 731-741 . -doi : 10.1007/ s40263-013-0085-7 . — PMID 23812802 .
7. ↑ Roth, BL; Driscol , J. PDSP Ki Base de datos . Programa de Detección de Drogas Psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos (12 de enero de 2011). Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013. (indefinido)
8. ↑ Kato, T; Hirose, A; Oh no, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Perfil vinculante de SM-9018, un nuevo candidato antipsicótico  (inglés)  // Revista japonesa de farmacología: revista. - 1990. - Diciembre ( vol. 54 , no. 4 ). - pág. 478-481 . doi : 10.1254 /jjp.54.478 . —PMID 1982326 .
9. ↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R. Propiedades agonistas del receptor 5-HT1A de los antipsicóticos determinadas por la unión de [35S]GTPgammaS en membranas de hipocampo de rata  // Farmacología y fisiología  clínica y experimental : diario. - 2007. - vol. 34 , núm. 5-6 . - Pág. 462-466 ​​. -doi : 10.1111 / j.1440-1681.2007.04595.x . — PMID 17439416 .
10. ↑ Seeman, P; Tallerico, T. Los fármacos antipsicóticos que provocan poco o ningún parkinsonismo se unen más débilmente que la dopamina a los receptores D2 del cerebro, pero ocupan altos niveles de estos receptores  // Psiquiatría  Molecular : diario. - 1998. - Marzo ( vol. 3 , no. 2 ). - P. 123-134 . -doi : 10.1038 / sj.mp.4000336 . —PMID 9577836 .
11. ↑ Clorhidrato de perospirona  . Martindale: la referencia completa de medicamentos. — La Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña, 2011.