Flufenazina

La flufenazina es un potente antipsicótico con un efecto psicoactivador (energizante) adicional y algo de sedante , un derivado piperazínico de la fenotiazina [2] . En los trastornos delirantes y alucinatorios, es menos activo que la triftazina .

Se utiliza una solución oleosa de sal de ácido cáprico ( decanoato de flufenazina , nombre comercial "Moditen-depot" ) para exposiciones prolongadas , de una a varias semanas después de una única inyección . Esta acción se caracteriza por una concentración estable del medicamento en el cuerpo y reduce la posibilidad de una violación del régimen de tratamiento (cuando el paciente, intencionalmente o por error, omite el medicamento).

La flufenazina está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales . Es un neuroléptico poderoso y efectivo, pero tiene efectos secundarios muy significativos y, por lo tanto, se pueden preferir otros antipsicóticos. Debido al equilibrio subóptimo de efectos terapéuticos y secundarios, otros antipsicóticos económicos con menos efectos secundarios pueden ser más adecuados para pacientes con esquizofrenia [3] .

Propiedades farmacológicas

La flufenazina tiene una fuerte actividad antipsicótica y antiemética . El efecto sedante se expresa moderadamente y se observa a dosis más altas del fármaco. El mecanismo de acción neuroquímico del fármaco está dominado por un fuerte efecto bloqueante sobre los receptores centrales de dopamina con un efecto moderado sobre los receptores noradrenérgicos .

Indicaciones

La flufenazina se usa en varias formas de esquizofrenia , especialmente en la esquizofrenia nuclear maligna ( forma hebefrénica , catatónica , paranoide temprana ), así como en algunas formas de esquizofrenia periódica (en particular, paranoide depresiva). El fármaco es eficaz en la esquizofrenia con un curso prolongado. En pequeñas dosis, se puede utilizar para estados neuróticos acompañados de miedo y tensión.

Aplicación

En la esquizofrenia y otras enfermedades mentales se prescribe por vía oral, comenzando con 1-2 mg al día y aumentando gradualmente la dosis hasta 10-20-30 mg al día (en 3-4 tomas a intervalos de 6-9 horas). En casos particularmente resistentes, la dosis diaria se aumenta a 40 mg. Después del inicio del efecto terapéutico, la dosis se reduce gradualmente y se cambia a terapia de mantenimiento (1-5 mg por día).

Administrado por vía intramuscular , comenzando con 1,25 mg (0,5 ml de una solución al 0,25%) , no más de 10 mg. Dependiendo de la dosis, el efecto de la inyección dura de una a varias semanas.

En caso de condiciones neuróticas, se prescriben 1-2 mg (hasta 3 mg) por día por vía oral (en 1, 2 o 3 dosis).

Para los niños, las dosis se reducen según la edad.

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con flufenazina, a menudo se observan trastornos extrapiramidales [4] (que incluyen distonía , temblor , acatisia , rigidez muscular [3] ). Posible somnolencia, desorientación, fenómenos depresivos [5] , sedación [1] , estados astenoabúlicos [ 6] , disfunción intelectual , aumento de peso [7] , mareos, fatiga, sequedad de boca, náuseas, vómitos, hipertensión arterial [8] o hipotensión , arritmias , dispepsia , estreñimiento , ictericia colestática , galactorrea , amenorrea , hiperpigmentación cutánea, agranulocitosis , reacciones alérgicas cutáneas [5] , enfermedades inflamatorias transitorias de las mucosas [8] , lupus eritematoso sistémico [1] , reacciones convulsivas [4 ] ; con relativa frecuencia (en comparación con otros antipsicóticos) - síndrome neuroléptico maligno [9] . En la insuficiencia hepática , la flufenazina puede causar coma hepático [1] .

Cuando se usa flufenazina durante el tercer trimestre del embarazo , es posible el desarrollo de trastornos extrapiramidales en los recién nacidos [1] .

Parkinsonismo , acatisia [10] , distonía aguda y discinesia tardía , predisposición a convulsiones epileptiformes, síndrome neuroléptico maligno, taquicardia , hipotensión, alteración de la micción, estreñimiento, alteración de la actividad secretora de las glándulas exocrinas , provocación de glaucoma , fotosensibilidad , reacciones alérgicas , galactorrea , trastornos menstruales , funciones sexuales [8] , retraso psicomotor, seborrea , agranulocitosis, eosinofilia , leucopenia , anemia hemolítica , pancitopenia [11] .

Contraindicaciones

El fármaco está contraindicado en depresión , confusión, alteración de la conciencia debido a la depresión del SNC, parkinsonismo , intolerancia a los antipsicóticos [1] , intoxicación alcohólica aguda , intoxicación con somníferos , analgésicos , fármacos psicotrópicos, hipersensibilidad a los fármacos fenotiazínicos , en coma [8] , enfermedades orgánicas y lesiones cerebrales, epilepsia , feocromocitoma , insuficiencia renal , hepática y cardíaca , hipertrofia prostática , glaucoma de ángulo cerrado [7] , hemopatías agudas , embarazo y también en la infancia [5] .

Interacciones

Con precaución, la flufenazina se prescribe junto con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central [8] ; con esta combinación se potencia el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central. En particular, se ve reforzada por el uso combinado de flufenazina con drogas y bebidas que contienen alcohol. La flufenazina potencia los efectos de la atropina , puede aumentar el efecto hipotensor cuando se usa junto con fármacos antihipertensivos , debilita los efectos de los fármacos dopaminérgicos utilizados para tratar el parkinsonismo . Cuando se combina con metildopa o metoclopramida , pueden aumentar los efectos secundarios extrapiramidales, cuando se combina con procarbazina , aumenta el efecto sedante. Cuando se combina con paroxetina , se potencian los efectos de ambos fármacos. La interacción de la flufenazina con los analgésicos opioides conduce a un aumento del efecto narcótico [12] :637-638 .

El decanoato de flufenazina no debe combinarse con medicamentos que contengan reserpina [8] .

Precauciones

El tratamiento con flufenazina debe iniciarse con una pequeña dosis de prueba. Para obtener el efecto óptimo, la terapia con este medicamento requiere un control cuidadoso. Cuando se cambia de flufenazina oral a medicamentos de depósito, la dosis oral debe reducirse gradualmente [1] .

Con precaución, el medicamento se usa para la patología de los sistemas cardiovascular y cerebrovascular, enfermedades del sistema respiratorio , infecciones agudas, lactancia, ictericia , antecedentes de leucopenia , hipotiroidismo , miastenia grave , en pacientes de edad avanzada (especialmente en pacientes con mucho frío o mucho calor). clima). La lactancia materna puede causar efectos secundarios en el bebé; el bebé debe ser monitoreado por letargo y somnolencia [1] .

En presencia de antecedentes de síndrome convulsivo , la flufenazina solo puede prescribirse en combinación con anticonvulsivos [8] .

La flufenazina puede afectar la capacidad para conducir y operar máquinas [1] .

El decanoato de flufenazina se usa con extrema precaución durante el embarazo y la lactancia. En el contexto del uso de la droga, no se recomienda realizar actividades que requieran una mayor atención, velocidad de reacciones motoras y mentales [8] , y no se recomienda beber alcohol [7] .

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Directrices para el uso racional de medicamentos (fórmula) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Medios. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Clasificaciones modernas de antipsicóticos y su importancia para la práctica clínica (estado actual del problema y sus perspectivas)  : [ arch. 29 de noviembre de 2020 ] // Revista de Psiquiatría y Psicología Médica. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Oral fluphenazine versus placebo for schizophrenia  : [ arch. 22 de octubre de 2016 ] // Revisión Cochrane. — 17 de julio de 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psychiatry (Libro de texto para estudiantes de medicina) . - Rostov del Don : Phoenix, 2002. - 575 p. — (Serie "Educación superior"). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Medicamentos. - 15ª edición. - M. : Nueva Ola, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Farmacoterapia de la enfermedad mental: monografía / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V. V. Gromov. - M.  : Medicina, 1974. - 472 p.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentos de la psicofarmacoterapia: una guía para médicos / Editado por Corr. Academia de Ciencias de Crimea, Doctor en Ciencias Médicas, Profesor O. G. Syropyatov. - Kyiv: Academia Médica Militar de Ucrania, Instituto de Investigación de Narcología y Psiquiatría Social y Forense de Ucrania, 2007. - 310 p. Archivado el 15 de abril de 2021 en Wayback Machine .
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drogas en psicofarmacología. - Kyiv - Jarkov: Salud - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 copias.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Síndrome neuroléptico maligno (revisión de literatura extranjera moderna)  // Psiquiatría y psicofarmacoterapia. - 2010. - Nº 6 . Archivado desde el original el 29 de enero de 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Flufenazina + decanoato // Medicamentos. - 15ª edición. - M. : Nueva Ola, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Farmacoterapia racional en la práctica psiquiátrica: una guía para médicos en ejercicio / Ed. edición Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moscú: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Farmacoterapia racional). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Interacción de fármacos y eficacia de la farmacoterapia / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; edición profe. I. M. Pertseva. - Jarkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 p. - 5000 copias.  — ISBN 996-96421-0-X .

Literatura

• Mashkovsky M. D. Medicamentos. - 15ª edición. - M. : Nueva Ola, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Enlaces

• Fenotiazinas // MedLine Plus