| iloperidona | |
|---|---|
| iloperidono | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxifenil]etanona |
| Fórmula bruta | C 24 H 27 FN 2 O 4 |
| Masa molar | 426,481 g/mol |
| CAS | 133454-47-4 |
| PubChem | 71360 |
| banco de drogas | 04946 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Antipsicóticos |
| ATX | N05AX14 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | en el hígado (con CYP2D6 y CYP3A4 ) |
| Media vida | 18-33 horas |
| Excreción | con orina y heces |
| Otros nombres | |
| apto para fanáticos | |
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La iloperidona ( Fanapt ) es un antipsicótico atípico que ha estado en desarrollo durante mucho tiempo y, después de pasar los ensayos clínicos, la FDA rechazó la entrada al mercado debido a la falta de ventajas sobre medicamentos similares, pero luego se aprobó para su uso. La capacidad de detener la psicosis la proporciona el efecto bloqueador de la iloperidona sobre los receptores de dopamina D 2 . Al igual que otros fármacos atípicos, también bloquea algunos receptores de serotonina . La FDA emitió una autorización comercial para el medicamento el 6 de mayo de 2009 .
El fármaco se une a varios subtipos de receptores de dopamina, serotonina y norepinefrina . Tiene una alta afinidad por los receptores adrenérgicos α 1 , D 3 -dopamina y 5 - HT 2a -serotonina , afinidad intermedia por los receptores adrenérgicos α 2C , receptores de dopamina D 2A , D 4 , serotonina 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5 -HT 2C y 5-HT 6 . El fármaco exhibe baja afinidad por los receptores de norepinefrina α 2A , α 2B , β 1 y β 2 , acetilcolina muscarínica M 1 —M 5 , histamina H 1 , dopamina D 1 y D 5 , CCKA y CCKB gástricos, serotonina 5-HT 7 [ 1 ] .
Según un estudio farmacogenético , la respuesta de los pacientes con esquizofrenia a la iloperidona se asocia más fuertemente con polimorfismos del gen NPAS3 [2] . Una publicación posterior describió 6 marcadores genéticos asociados con la mejora de los síntomas en un grupo de 409 pacientes. Según los autores, un análisis preliminar de la "firma genética" del paciente puede ayudar en la selección óptima de la terapia [3] .
Los efectos secundarios de la iloperidona incluyen ansiedad [4] , insomnio, mareos, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas, aumento de peso (generalmente leve) [5] dispepsia [6] , congestión nasal, somnolencia, fatiga, sedación , taquicardia [7] , dolor ortostático . hipotensión [8] , prolongación del intervalo QT [9] . La prolongación del intervalo QT cuando se toma iloperidona puede conducir al riesgo de arritmias mortales [6] .
La iloperidona no aumenta [5] (o rara vez [10] aumenta ) la prolactina . Los trastornos extrapiramidales al tomarlo en varios estudios no ocurrieron con más frecuencia que al tomar placebo [7] , aunque en el análisis de todos los datos publicados sobre este medicamento, se observó la posibilidad de acatisia dependiente de la dosis [11] . Debido a que la iloperidona tiene una afinidad extremadamente baja por los receptores de acetilcolina , se cree que no puede causar efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y aumento de la frecuencia de la micción [1] .
Las publicaciones indican que el riesgo de efectos secundarios metabólicos de la iloperidona parece ser bajo [5] . Por otro lado, en un experimento con ratas, se encontraron alteraciones metabólicas significativas al tomar iloperidona, comparables a las alteraciones metabólicas al tomar olanzapina (Zyprexa). En este experimento, las ratas desarrollaron intolerancia a la glucosa y resistencia a la insulina [12] .