Alimemazina

La alimemazina (trimeprazina, nombres comerciales Teralen , Teraligen ) es un fármaco antipsicótico con acción antihistamínica , antiespasmódica , bloqueadora de dopamina y bloqueadora α - adrenérgica moderada ; además, tiene efectos antieméticos, hipnóticos, sedantes y antitusivos. Se refiere a los derivados alifáticos de la fenotiazina [1] .

La estructura química es similar a la prometazina y la levomepromazina . Se diferencia de la prometazina por la presencia de un grupo metileno adicional (CH 2 ) en la cadena lateral y de la levomepromazina por la ausencia del grupo OCH 3 en la posición 2 del núcleo de fenotiazina.

Farmacológicamente ocupa una posición intermedia entre la prometazina, que es un fármaco antihistamínico con actividad sedante, y el antipsicótico clorpromazina . Más activo en acción antihistamínica y sedante que la prometazina, y tiene propiedades características de la clorpromazina y otros antipsicóticos fenotiazínicos. En comparación con la clorpromazina, tiene un efecto bloqueador de los receptores adrenérgicos menos pronunciado; Tiene actividad anticolinérgica débil.

Propiedades físicas

Polvo cristalino blanco o ligeramente amarillento; soluble en agua y alcohol .

Acción farmacológica

Agente antipsicótico (neuroléptico), tiene acción antihistamínica, antiespasmódica, bloqueadora de serotonina y bloqueadora α-adrenérgica moderada, así como acción antiemética, hipnótica, sedante y antitusígena. El efecto antipsicótico se debe al bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de los sistemas mesolímbico y mesocortical . El efecto sedante se debe al bloqueo de los adrenorreceptores de la formación reticular del tronco encefálico ; acción antiemética: bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de la zona de activación del centro del vómito; acción hipotérmica - bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo . El inicio del efecto es después de 15-20 minutos, la duración de la acción es de 6-8 horas.

Farmacocinética

Comunicación con proteínas plasmáticas  - 20-30%, T ½  - 3.5-4 horas Excretado por los riñones  - 70-80% como metabolito ( sulfóxido ).

Indicaciones

La alimemazina es un antipsicótico moderadamente activo. Con psicosis severas , es relativamente ineficaz; actúa predominantemente como un sedante suave y ansiolítico, tiene un efecto positivo sobre la senestopatía , la obsesión y la fobia . Se utiliza principalmente para manifestaciones psicosomáticas que se desarrollan sobre la base de trastornos vasculares traumáticos, somatogénicos, infecciosos del sistema nervioso central y para trastornos neurovegetativos. El efecto sedante contribuye a la normalización del sueño en pacientes de esta categoría.

Debido a su actividad antihistamínica, la alimemazina también se usa para enfermedades alérgicas , especialmente de las vías respiratorias, y para el prurito. Calma la tos y tiene actividad antiemética.

Debido a la tolerancia relativamente buena, se utiliza en la práctica pediátrica y gerontológica, así como en medicina somática.

Régimen de dosificación

Aplicar por dentro y por vía intramuscular. En el interior, designe a los adultos como un agente sedante, antialérgico y antipruriginoso de 10-40 mg por día; niños - 7.5-25 mg por día en 3-4 dosis. En casos agudos y en la práctica psiquiátrica, designe hasta 100-400 mg por día (adultos). La dosis más alta para adultos es de 500 mg por día, para ancianos: 200 mg por día. Se administra por vía intramuscular como una solución al 0,5%.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , glaucoma de ángulo cerrado , hiperplasia prostática , insuficiencia hepática y/o renal grave , parkinsonismo , miastenia grave , síndrome de Reye , uso simultáneo de inhibidores de la MAO (incluyendo furazolidona, linezolid, etc.), embarazo , lactancia .

Precaución

Alcoholismo ( antecedentes de complicaciones con el uso de fármacos fenotiazínicos), obstrucción del cuello vesical , predisposición a la retención urinaria , epilepsia , glaucoma de ángulo abierto , ictericia , depresión de la médula ósea , hipotensión arterial .

Efectos secundarios

Desde el lado del sistema nervioso

Somnolencia, letargo, fatiga; reacción paradójica (ansiedad, agitación, sueños de "pesadilla", irritabilidad); trastornos extrapiramidales ( temblor , acatisia , parkinsonismo ) [2] ; raramente - confusión, aumento de la apnea del sueño , aumento de la actividad convulsiva (en niños).

De los órganos de los sentidos

Visión borrosa ( paresia de acomodación ), ruidos o zumbidos en los oídos.

Desde el lado del sistema cardiovascular

Mareos , disminución de la presión arterial , taquicardia .

Desde el sistema digestivo

Boca seca, atonía del tracto gastrointestinal , estreñimiento , pérdida de apetito .

Desde el sistema respiratorio

Sequedad en la nariz , garganta , aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales .

Desde el sistema urinario

Atonía vesical, retención urinaria.

Otros

Reacciones alérgicas , agranulocitosis [2] , aumento de la sudoración, relajación muscular , fotosensibilidad .

Instrucciones especiales

Con el tratamiento a largo plazo, es necesario realizar sistemáticamente un análisis de sangre general , evaluar la función hepática. Puede enmascarar los efectos ototóxicos (tinnitus y mareos) de los medicamentos concomitantes. Aumenta la necesidad de riboflavina . Las pruebas de punción cutánea de alérgenos deben cancelarse 72 horas antes de las pruebas de alergia para evitar sesgos. Durante el tratamiento, es posible que los resultados de las pruebas de embarazo sean falsos positivos. La solución para perfusión contiene sulfitos inorgánicos que pueden causar reacciones de tipo anafiláctico . Durante el tratamiento, no debe participar en actividades que requieran una mayor atención. Durante el período de tratamiento, no se debe consumir etanol .

Interacción

Potencia los efectos de analgésicos narcóticos , hipnóticos, ansiolíticos ( tranquilizantes ) y fármacos antipsicóticos (neurolépticos), así como fármacos para anestesia general , m -anticolinérgicos y antihipertensivos (se requiere ajuste de dosis). Debilita la acción de los derivados anfetamínicos , m -colinomiméticos, efedrina , guanetidina , levodopa , dopamina . El uso combinado con etanol y medicamentos que suprimen la acción del sistema nervioso central conduce a una mayor depresión del sistema nervioso central. Los fármacos antiepilépticos y los barbitúricos reducen el umbral de las convulsiones (es necesario ajustar la dosis). Los bloqueadores beta aumentan (mutuamente) la concentración plasmática (posible disminución pronunciada de la presión arterial, arritmias ). Debilita la acción de la bromocriptina y aumenta la concentración de prolactina en el suero sanguíneo . Los antidepresivos tricíclicos y los fármacos anticolinérgicos aumentan la actividad m -anticolinérgica. Los inhibidores de la MAO (no se recomienda la administración simultánea) y los derivados de la fenotiazina aumentan el riesgo de hipotensión arterial y trastornos extrapiramidales. Con el nombramiento simultáneo de alimemazina con medicamentos que deprimen la hematopoyesis de la médula ósea, aumenta el riesgo de mielosupresión . Los fármacos hepatotóxicos aumentan las manifestaciones de hepatotoxicidad del fármaco.

Notas

1. ↑ Danilov D.S. Clasificaciones modernas de antipsicóticos y su importancia para la práctica clínica (el estado actual del problema y sus perspectivas) // Revisión de psiquiatría y psicología médica nombrada después. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 Zhmúrov V. A. Psiquiatría. Enciclopedia. - Montreal: Accent Graphics Communications, 2016.

Enlaces

• Información sobre la droga
• Tartrato de alimemazina (Tartrato de alimemazina) - Enciclopedia de medicamentos y productos de farmacia . Patente de radar. - Substancia activa.