| Vinblastina | |
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| Vinblastina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
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| Fórmula bruta | C 46 H 58 N 4 O 9 |
| Masa molar | 810,974 g/mol |
| CAS | 865-21-4 |
| PubChem | 8935 |
| banco de drogas | APRD00708 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01CA01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | n / A |
| Metabolismo | Hepático ( asociado a CYP3A4 ) |
| Media vida | 24,8 horas (terminal) |
| Excreción | Con bilis y riñones |
| Formas de dosificación | |
| liofilizado para solución para administración intravenosa | |
| Métodos de administración | |
| por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Velbe, Vero-Vinblastina acuosa, Vinblastina-LANS, Vinblastina-Richter, Vinblastina-Teva, Vinblastina sulfato | |
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La vinblastina es un fármaco citostático , antitumoral , del grupo de los alcaloides de la vinca ( del lat. Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .
El mecanismo de acción está asociado con el bloqueo de la tubulina y la detención de la división celular en metafase .
En pequeña medida penetra a través de la BBB . La unión a proteínas plasmáticas es del 75%. Se biotransforma en el hígado con la formación de metabolitos activos . Se excreta principalmente con bilis , parcialmente por los riñones .
Linfogranulomatosis , linfomas no Hodgkin , tumores de células germinales de testículos y ovarios, germinoma cerebral [2] , coriocarcinoma (resistente al uso de otros fármacos quimioterapéuticos), sarcoma de Kaposi , micosis fungoide (formas graves), enfermedad de Letterer-Siwe , cáncer de riñón , cáncer de vejiga , neuroblastoma , cáncer de nasofaringe , cáncer de pulmón , cáncer de mama .
Se establecen individualmente, según las indicaciones y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético y el esquema de terapia antitumoral.
Del lado del sistema nervioso central: neuropatía , neuritis de los nervios periféricos , dolor de cabeza , depresión , convulsiones .
Del sistema hemopoyético: leucopenia , granulocitopenia , trombocitopenia , anemia .
Del aparato digestivo: anorexia , náuseas , vómitos , dolor abdominal, íleo paralítico , estreñimiento , diarrea , estomatitis ulcerosa , enterocolitis hemorrágica .
Del lado del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial , desarrollo de infarto de miocardio , accidente cerebrovascular , aumento de los síntomas de la enfermedad de Raynaud .
Del sistema respiratorio: insuficiencia respiratoria aguda , broncoespasmo .
Del aparato reproductor: azoospermia , amenorrea .
Otros: alopecia , dolor de huesos.
Leucopenia grave , embarazo , hipersensibilidad a la vinblastina.
La vinblastina está contraindicada para su uso durante el embarazo. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe interrumpir la lactancia.
Cuando se utiliza en mujeres en edad fértil, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos fiables .
En estudios experimentales se ha establecido el efecto teratogénico de la vinblastina.
La vinblastina se usa con precaución en pacientes con varicela (incluso reciente o posterior al contacto con personas enfermas), herpes zóster , otras enfermedades infecciosas agudas , gota , nefrolitiasis (incluidos antecedentes ). En pacientes con insuficiencia hepática, aumenta el riesgo de efectos tóxicos de la vinblastina.
Usar con precaución durante el tratamiento con medicamentos que inhiben la actividad de las isoenzimas CYP3A del sistema hepático del citocromo P450 .
La depresión máxima de la hematopoyesis (principalmente una disminución en el número de leucocitos en la sangre periférica) se logra después de 5 a 10 días de uso de vinblastina. La normalización del número de leucocitos en la sangre periférica se observa de 7 a 14 días después de la interrupción del medicamento. El desarrollo de trombocitopenia (menos de 200 000/µl) es más probable en pacientes que han recibido tratamiento previo contra el cáncer o radioterapia . La normalización del recuento de plaquetas se observa, por regla general, unos días después de la retirada de vinblastina.
El riesgo de desarrollar leucopenia cuando se usa vinblastina aumenta en pacientes con caquexia y lesiones ulcerativas de la piel, por lo que no se recomienda que los pacientes con las condiciones anteriores la prescriban. En pacientes con metástasis en la médula ósea , se observó una disminución pronunciada en el número de leucocitos y plaquetas después del uso de vinblastina en dosis medias. En estos casos, no está indicado el uso posterior de vinblastina.
Durante el tratamiento, se debe controlar la actividad de las transaminasas hepáticas y la LDH , el nivel de bilirrubina y la concentración de ácido úrico en el plasma sanguíneo .
Durante el período de tratamiento, no se recomienda vacunar a los pacientes y sus familias.
La administración intratecal de vinblastina puede ser fatal. En caso de contacto accidental con los ojos, puede producirse una inflamación grave .
La vinblastina en forma de polvo liofilizado para inyección está incluida en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales .
Con el uso simultáneo con inhibidores de la actividad de las isoenzimas CYP3A del sistema del citocromo P450 del hígado, es posible una aparición más temprana y/o un agravamiento de la gravedad de los efectos secundarios de la vinblastina.
Con el uso simultáneo con vinblastina, es posible una disminución en la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo y una disminución en su actividad anticonvulsiva, aparentemente debido a una disminución en la absorción , un aumento en la tasa metabólica y eliminación de fenitoína.
Con el uso simultáneo de vinblastina en dosis altas con interferón alfa-n1, es posible una mielodepresión grave .