Josamicina

La josamicina ( novolat.  Josamicina ) es un antibiótico natural de 16 miembros : macrólido , producido por el actinomiceto Streptomyces narbonensis [1]

Desde 2012 está incluido en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales [2] .

Acción farmacológica

Un antibiótico del grupo de los macrólidos , actúa bacteriostáticamente [3] . Al crear altas concentraciones en el foco de inflamación, tiene un efecto bactericida. Se une a la subunidad 50S de la membrana ribosomal e impide la fijación del ARN de transferencia , bloquea la translocación de péptidos desde el centro A e inhibe la síntesis de proteínas .

Tiene un amplio espectro de acción, incluyendo microorganismos aerobios grampositivos ( Staphylococcus spp. , productores y no productores de penicilinasa ; Streptococcus spp. , Bacillus anthracis , Actinomyces israelii , Corynebacterium diphtheriae ) , microorganismos gramnegativos ( Neisseria gonorpphoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis . ), Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp . y también algunos hongos y anaerobios, en particular Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Bacteroides spp (activo contra cepas salvajes de Bacteroides fragilis es ligeramente inferior a la clindamicina. La actividad puede reducirse debido a la propagación de cepas resistentes) [Higashitsutsumi, M., M Sakamoto, et al. (1991). "[Examen bacteriológico de infecciones en el campo de la cirugía oral]". Kansenshogaku Zasshi 65(10): 1344-1354; Largo, SS, S. Mueller, et al. (1976). "Susceptibilidades in vitro de las bacterias anaerobias a la josamicina". Agentes antimicrobianos Chemother 9(5): 859-860; Largo, SS, S. Mueller, et al. (1976). "Susceptibilidades in vitro de las bacterias anaerobias a la josamicina". Antimicrob Agents Chemother 9(5): 859-860].

Farmacocinética

Después de la administración oral, la josamicina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal . La Cmax de josamicina en suero se alcanza de 1 a 4 horas después de tomar Vilprafen. Alrededor del 15% de la josamicina se une a las proteínas plasmáticas. Se encuentran concentraciones particularmente altas de la sustancia en los pulmones , las amígdalas , la saliva , el sudor y el líquido lagrimal. La josamicina se metaboliza en el hígado a metabolitos menos activos y se excreta principalmente en la bilis . Excreción de la droga en la orina  : menos del 20% [4]

Indicaciones

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos susceptibles: otitis media , sinusitis , amigdalitis , faringitis , laringitis , difteria (en terapia compleja con toxoide diftérico), tos ferina , bronquitis , bronconeumonía , neumonía , bronquiectasias , ornitosis , psitacosis , gingivitis , periodontitis , " acné vulgar , linfangitis , linfadenitis , linfogranuloma inguinal , prostatitis , uretritis , infecciones de heridas, pioderma , furunculosis , ántrax , erisipela , gonorrea , clamidia (incluso en mujeres embarazadas), sífilis , escarlatina (con hipersensibilidad a la penicilina ), disentería , dacriocistitis , blefaritis .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática ; prematuridad de los niños .

Efectos secundarios

Disminución del apetito , náuseas , acidez estomacal , vómitos , flatulencia , diarrea , reacciones alérgicas ( urticaria ), aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" , hepatitis colestática , enterocolitis pseudomembranosa , disbacteriosis , candidiasis , hipovitaminosis , pérdida de audición , hinchazón de los pies, muy raramente - fiebre, malestar general [5] [3] .

Vía de administración y dosis

en el interior.

Adultos y niños mayores de 14 años en una dosis diaria de 1-2 g, dividida en 3 inyecciones (la primera dosis debe ser de al menos 1 g) entre comidas.

Niños menores de 14 años: en forma de suspensión a una dosis de 30-50 mg / kg / día, dividida en 3 inyecciones, mientras que en recién nacidos y niños de hasta 3 meses. la dosis debe seleccionarse exactamente en función del peso corporal del niño.

Duración del tratamiento para la infección estreptocócica  : al menos 10 días, para el tratamiento del acné  , hasta 4 semanas. Las tabletas se lavan con una pequeña cantidad de líquido, se tragan enteras.

Instrucciones especiales

En pacientes con insuficiencia renal , el tratamiento debe basarse en los resultados de las pruebas de laboratorio adecuadas.

Se debe considerar la posibilidad de resistencia cruzada a varios antibióticos macrólidos (por ejemplo, los microorganismos resistentes al tratamiento con antibióticos químicamente relacionados también pueden ser resistentes a la josamicina).

Dado que no hay datos sobre los efectos embriotóxicos, Josamicina debe prescribirse a mujeres embarazadas y lactantes solo después de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio del tratamiento [4] .

Interacción

Al inhibir el sistema del citocromo P450, inhibe el metabolismo y aumenta las concentraciones sanguíneas de anticoagulantes indirectos , teofilina , ciclosporina , carbamazepina , ácido valproico , disopiramida , alcaloides ergotamínicos ( ergotamina , dihidroergotamina ) en plasma. Incompatible con terfenadina , astemizol , cisaprida debido al riesgo de desarrollar arritmias cardíacas graves debido a la prolongación del intervalo QT. El uso simultáneo con penicilinas , cefalosporinas reduce el efecto de josamicina. Aumenta la biodisponibilidad de la digoxina cuando se toma por vía oral al reducir su inactivación por la flora intestinal. Los antiácidos reducen ligeramente la absorción en el tracto gastrointestinal.

Notas

1. ↑ Butler, AR, N.Bate, et al. (2002). "Ingeniería genética de la biosíntesis de aminodesoxihexosa en Streptomyces fradiae". Nat Biotechnol 20(7): 713-716.
2. ↑ Orden del Gobierno de la Federación Rusa del 7 de diciembre de 2011 N 2199-r (html). "RG" - Edición federal No. 5660 (284) . Moscú: Rossiyskaya Gazeta (16 de diciembre de 2011). Consultado el 6 de enero de 2012. Archivado desde el original el 18 de octubre de 2017. (indefinido)
3. ↑ 1 2 Certificado de registro Wilprafen solutab (propionato de josamicina) . Registro estatal de medicamentos.
4. ↑ 1 2 Vilprafen . Enciclopedia de Medicamentos . Registro de medicamentos de Rusia. Consultado el 5 de febrero de 2010. Archivado desde el original el 6 de marzo de 2009.  (indefinido) .
5. ↑ Josamicina (Josamicina): instrucción, aplicación y fórmula Archivado el 15 de julio de 2013 en Wayback Machine . Registro de Medicamentos de Rusia ® RLS ®.

Enlaces

• Aspectos actuales del uso de macrólidos durante el embarazo y la lactancia
• Antibióticos y terapia antimicrobiana Archivado el 10 de octubre de 2011 en Wayback Machine .
• Sitio web de la Enciclopedia de Drogas RLS (rlsnet.ru). Descripción de la droga Josamicina.