| Lornoxicam | |
|---|---|
| Lornoxicamum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (3E)-6-cloro-3-[hidroxi-(piridin-2-ilamino)metiliden]-2-metil-1,1-dioxotieno[2,3-e]tiazin-4-ona |
| Fórmula bruta | C 13 H 10 ClN 3 O 4 S 2 |
| Masa molar | 371,8192 g/mol |
| CAS | 70374-39-9 |
| PubChem | 5282204 |
| banco de drogas | DB06725 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Analgésicos no narcóticos, incluidos los no esteroides y otros antiinflamatorios [1] |
| ATX | M01AC05 |
| Formas de dosificación | |
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• comprimidos recubiertos (4 y 8 mg) • liofilizado para solución inyectable (8 mg) [2] |
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| Métodos de administración | |
| oral, parenteral, rectal | |
| Otros nombres | |
| "Xefocam" [2] | |
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El lornoxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las oxicam con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Se diferencia de otros fármacos de este grupo por sus propiedades antiinflamatorias más pronunciadas debido a una mayor inhibición de la síntesis de prostaglandinas .
Este medicamento está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales, aprobada por orden del Gobierno de la Federación Rusa de fecha 30 de diciembre de 2009 No. 2135-r. [3]
Acción farmacológica - antiinflamatorio, analgésico, antirreumático.
Lornoxicam se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal después de la administración oral y desde el sitio de inyección con inyección intramuscular. La Cmax en plasma se alcanza aproximadamente 1-2 horas después de la ingestión y 15 minutos después de la administración/m. La biodisponibilidad absoluta es del 90-100%.
Inhibe indiscriminadamente la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). Reduce la producción de PG, leucotrienos, afecta la mucosa gástrica, la función plaquetaria y el flujo sanguíneo renal. Inhibe la liberación de especies reactivas de oxígeno, el sistema de cininas.
La unión a proteínas plasmáticas es del 99% y no depende de la concentración del principio activo.
Lornoxicam se metaboliza completamente. En plasma, está presente principalmente sin cambios y, en menor medida, en forma de metabolito hidroxilado, que no tiene actividad farmacológica. T1/2 promedia 4 horas y no depende de la concentración de lornoxicam. Aproximadamente 1/3 de sus metabolitos son excretados del organismo por los riñones, principalmente en forma de metabolitos, y 2/3 por el hígado con bilis.
En ancianos, así como en pacientes con insuficiencia renal o hepática, no se encontraron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de lornoxicam.
En experimentos con ratas, se demostró un efecto positivo de lornoxicam en la retina durante su administración intravítrea en modelos de inflamación intraocular inducida por concanavalina [4] [5] e isquémica [6] .
síndrome de dolor moderado y severo (incluso con cáncer, dolor en la columna vertebral, mialgia), lesiones reumáticas inflamatorias y degenerativas de las articulaciones.
Artritis: reumatoide, psoriásica, gotosa aguda, infecciosa; lupus eritematoso sistémico (formas leves con síndrome articular, sin daño renal), sinovitis reactiva en el programa de artrosis deformante, espondilitis anquilosante, síndrome radicular con osteocondrosis, ciática; dolor: menstrual, dental, postoperatorio y postraumático.
Afecta principalmente a las fases exudativa y proliferativa de la respuesta inflamatoria. Cuando se administra a pacientes con artritis reumatoide, presenta un efecto analgésico pronunciado, reduce la duración de la rigidez matinal, el índice articular de Richie, el número de articulaciones inflamadas y dolorosas; en un número de pacientes reduce la VSG .
síndrome de dolor en el período postoperatorio, con trauma, en relación con un ataque agudo de lumbago, con isquialgia.
Cuando se toma por vía oral: 4 mg 2-3 veces al día o 8 mg 2 veces al día.
En / en o / m dosis inicial - 8-16 mg. Con un efecto analgésico insuficiente a una dosis de 8 mg, se pueden reintroducir otros 8 mg.
cuando se toma por vía oral - 16 mg / día; con enfermedades concomitantes del tracto gastrointestinal, insuficiencia renal o hepática, pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), con un peso corporal de menos de 50 kg, y también después de someterse a una cirugía extensa por vía oral o parenteral: 8 mg / día.
Hipersensibilidad, incluso al ácido acetilsalicílico u otros AINE , sangrado agudo del tracto gastrointestinal, úlcera péptica del estómago y el duodeno, incluyendo antecedentes, asma bronquial prostaglandina , enfermedad inflamatoria intestinal, leucopenia , trombocitopenia , deterioro de la función hepática y renal, insuficiencia cardíaca congestiva , hipertensión arterial severa , embarazo , lactancia (suspender mientras dure el tratamiento), niños, jóvenes (hasta 18 años) y vejez.
Típico para los AINE :
Los efectos secundarios gastrointestinales se reducen con el misoprostol . Otros AINE aumentan el riesgo de efectos secundarios, anticoagulantes indirectos : sangrado. Aumenta la actividad hipoglucemiante de los derivados de las sulfonilureas. Debilita el efecto diurético y aumenta la nefrotoxicidad de los diuréticos, reduce - medicamentos antihipertensivos. Reduce el Cl renal de digoxina. Aumenta la concentración plasmática de los preparados de litio. En el contexto de la cimetidina , aumenta el nivel de lornoxicam en la sangre.
Síntomas: aumento de los efectos secundarios del sistema nervioso central y del tracto gastrointestinal, aumento de la presión arterial, insuficiencia cardíaca y/o renal aguda.
Tratamiento: lavado gástrico , administración de carbón activado , seguimiento y mantenimiento de las funciones vitales. La diálisis es ineficaz.
Con indicaciones anamnésicas de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal , lornoxicam solo puede usarse en combinación con bloqueadores H2 e inhibidores de la bomba de protones . Con el uso prolongado, es necesario un control regular de la presión arterial (especialmente en pacientes con hipertensión arterial), sangre periférica, filtración glomerular y niveles de transaminasas. Usar con precaución en pacientes ancianos y debilitados. Usar con precaución durante el trabajo para conductores de vehículos y personas cuya profesión esté asociada con una mayor concentración de atención.
Lornoxicam debe usarse solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios esperados de la terapia y los posibles riesgos en los siguientes casos: insuficiencia renal leve ( nivel de creatinina 150-300 µmol/l); insuficiencia cardiaca y otras condiciones acompañadas de una disminución del BCC y del flujo sanguíneo renal; disfunción hepática; hipertensión arterial y condiciones acompañadas de retención de líquidos, edema; pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años); pacientes que pesan menos de 50 kg; pacientes sometidos a cirugía mayor; con úlceras gástricas y duodenales .
En pacientes con función renal alterada durante el período de tratamiento, es necesario un control regular de la función renal.
Pacientes de edad avanzada, así como pacientes con hipertensión arterial, cuando se usa lornoxicam, está indicado el control de la presión arterial.
Para la úlcera gástrica y la úlcera duodenal, la terapia debe llevarse a cabo en el contexto de la administración simultánea de bloqueadores H 2 u omeprazol .
Con un uso prolongado, es necesario controlar periódicamente la imagen de la sangre periférica, así como los indicadores de la función hepática y renal.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Dado que lornoxicam reduce la tasa de reacciones psicomotoras, durante el período de uso se debe tener especial cuidado al conducir y otras actividades potencialmente peligrosas.
Lornoxicam en forma de comprimidos, polvo liofilizado para solución inyectable está incluido en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales .
Desde principios de 2021, ha sido producido en Rusia por FSUE MEZ Endopharm
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos - código ATC M01A | |
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| butilpirazolidonas |
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| Derivados del ácido acético |
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| Oxycams |
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| Derivados del ácido propiónico |
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| Fenamatos * |
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| coxibs |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |