Escitalopram

El escitalopram  es un fármaco antidepresivo del grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Eficaz en pacientes con depresión , que padecen simultáneamente discinesia tardía , a diferencia de los antidepresivos tricíclicos , que agravan esta afección. También se utiliza en el tratamiento de la ansiedad , el pánico , la ansiedad - fóbica , obsesivo-compulsiva y otros trastornos de la actividad nerviosa superior del tipo borderline. También se utiliza como droga que reduce el consumo de alcohol en alcohólicos [2] . Tiene propiedades estimulantes [3] .

Propiedades

A diferencia del citalopram racemato , el escitalopram está representado solo por el isómero S ( el isómero R no tiene efecto terapéutico), lo que se refleja en el nombre de este medicamento. Al mismo tiempo, se afirma que el escitalopram es superior a su predecesor en términos de eficacia y tolerabilidad [4] , aunque los críticos cuestionan esta afirmación [5] . Varias revisiones independientes no han mostrado ninguna ventaja del escitalopram sobre el citalopram [5] . Según propiedades físicas: polvo blanco o ligeramente amarillo. Fácilmente soluble en metanol y dimetilsulfóxido, escasamente soluble en agua y etanol.

En un estudio comparativo realizado en 2009 y publicado en The Lancet , entre 12 antidepresivos modernos [comm. 1] mirtazapina , escitalopram, venlafaxina y sertralina fueron reconocidos como los más efectivos [6] . En el mismo año, se publicó una revisión Cochrane de 22 ECA , que concluyó que el escitalopram era superior en términos de eficacia (sobre citalopram y fluoxetina ) y aceptabilidad (sobre duloxetina ), pero señaló que los resultados del estudio podrían estar sesgados hacia la sobrestimación del efecto terapéutico. de escitalopram debido al sesgo de patrocinio [7] .

Acción farmacológica

Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina, aumenta la concentración del neurotransmisor en la hendidura sináptica, potencia y prolonga la acción de la serotonina sobre los receptores postsinápticos. Escitalopram prácticamente no se une a los receptores de serotonina (5-HT), dopamina (D1 y D2), alfa-adrenérgicos, histamina, m-colinérgicos, así como a los receptores de benzodiacepinas y opiáceos.

El efecto antidepresivo suele desarrollarse de 2 a 4 semanas después del inicio del tratamiento. El efecto terapéutico máximo del tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento.

La absorción es independiente de la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad  - 80%. El tiempo para alcanzar la concentración máxima ( ) es de 4 horas. La cinética de escitalopram es lineal. La concentración estacionaria de la sustancia en la sangre ( ) se alcanza después de 1 semana. La media -50 nmol/l (de 20 a 125 nmol/l)- se alcanza con una dosis diaria de 10 mg. El volumen aparente de distribución es de 12 a 26 l/kg. El enlace con los proteínas - 80 %.

Metabolizado en el hígado a metabolitos activos desmetilados y didesmetilados . Después del uso repetido, la concentración promedio de desmetil- y didemetilmetabolitos es 28-31% y menos del 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. El metabolismo de escitalopram al metabolito desmetilado ocurre principalmente con la ayuda de las isoenzimas del citocromo P450 : CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6. En individuos con una actividad débil de la isoenzima CYP2C19, la concentración de escitalopram puede ser el doble que en individuos con una actividad alta de esta isoenzima. No se observan cambios significativos en la concentración del fármaco con una actividad débil de la isoenzima CYP2D6.

La vida media de eliminación después del uso repetido es de 30 horas. En los principales metabolitos de escitalopram, este período es más prolongado. Liquidación  - 0,6 l / min.

El escitalopram y sus principales metabolitos son excretados por el hígado y la mayoría por los riñones , en parte excretados en forma de glucurónidos. La vida media y el AUC aumentan en pacientes de edad avanzada [8] .

Aplicación

Escitalopram está indicado para la depresión ( F 32 , F 33 ) y trastornos de pánico ( F 41.0 , F 41.1 ). En algunos pacientes con trastorno de pánico se puede observar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con escitalopram, que suele desaparecer en las siguientes dos semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de ansiedad, se recomienda utilizar dosis iniciales bajas.

El escitalopram se puede usar en combinación con otros medicamentos para la depresión difícil de tratar. Sin embargo, no se pueden combinar fármacos pertenecientes al mismo grupo de antidepresivos . Son posibles opciones de interacción como, por ejemplo, la combinación de escitalopram con bupropión o mirtazapina .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del escitalopram incluyen, en particular, trastornos gastrointestinales, insomnio y agitación, disfunción sexual [9] .

Precauciones y contraindicaciones

La experiencia clínica con el uso de escitalopram indica un posible aumento del riesgo de intentos de suicidio en las primeras semanas de tratamiento y, por lo tanto, es muy importante controlar cuidadosamente a los pacientes durante este período.

Está prohibido el uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), así como con medicamentos serotoninérgicos (incluidos tramadol , sumatriptán y otros triptanos), ya que esto aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome serotoninérgico y reacciones adversas graves. Escitalopram debe prescribirse solo dos semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles y 24 horas después de la interrupción de la terapia con un inhibidor de la MAO reversible. Los inhibidores de la MAO no selectivos pueden prescribirse no antes de los 7 días posteriores a la interrupción del tratamiento con escitalopram. Con el desarrollo del síndrome serotoninérgico, el medicamento debe cancelarse de inmediato y prescribirse un tratamiento sintomático.

No se recomienda el uso del medicamento en niños, así como durante el embarazo y la lactancia (no se ha determinado la seguridad y eficacia en estas categorías de pacientes). Las contraindicaciones para tomar ISRS también son estados maníacos , hipersensibilidad a la droga, tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO [10] , intoxicación por alcohol, drogas psicotrópicas y otras drogas [11] .

Notas

1. ↑ Escitalopram (enlace inaccesible) . Registro de medicamentos . ReLeS.ru (20.12.2005). Consultado el 1 de febrero de 2010. Archivado desde el original el 6 de marzo de 2016. (indefinido) 
2. ↑ Citalopram - Resumen de compuestos (enlace no disponible) . PubChem . La Biblioteca Nacional de Medicina (09/08/2005). Consultado el 1 de febrero de 2010. Archivado desde el original el 25 de octubre de 2012. (indefinido) 
3. ↑ Cipralex (escitalopram): eficacia terapéutica en la depresión post-esquizofrénica (post-psicótica) . media.ru . Recuperado: 30 de septiembre de 2022. (Ruso)
4. ↑ Kolyutskaya E. V., Stas S. Yu. Escitalopram en el tratamiento del trastorno de pánico  // MEDI.RU - Detalles sobre medicamentos. — 2009.
5. ↑ 1 2 Dyer O. Lundbeck rompió las reglas de la publicidad.  (Inglés)  // BMJ (Ed. de investigación clínica). - 2003. - vol. 326, núm. 7397 . - Pág. 1004. - doi : 10.1136/bmj.326.7397.1004 . — PMID 12742919 .
6. ↑ Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti y otros. Eficacia comparativa y aceptabilidad de 12 antidepresivos de nueva generación: un metanálisis de tratamientos múltiples  //  The Lancet . - 2009. - 29 de enero. - doi : 10.1016/S0140-6736(09)60046-5 .
7. ↑ Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus otros agentes antidepresivos para la depresión // Cochrane. — 15 de abril de 2009.
8. ↑ Buscar en la base de datos de medicamentos, opciones de búsqueda: INN - Escitalopram , banderas "Buscar en el registro de medicamentos registrados" , "Buscar TKFS" (enlace inaccesible) . Circulación de medicamentos . Institución Estatal Federal "Centro Científico para la Experiencia en Medicamentos" de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (26 de noviembre de 2009). - Un artículo clínico y farmacológico típico es un reglamento y no está protegido por derechos de autor de acuerdo con la parte cuatro del Código Civil de la Federación Rusa No. 230-FZ del 18 de diciembre de 2006. Consultado el 1 de febrero de 2010. Archivado desde el original el 4 de diciembre de 2008. (indefinido) 
9. ↑ Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. en nombre del Grupo de Trabajo sobre Trastornos Depresivos Unipolares. Guías clínicas de la Federación Mundial de Sociedades de Psiquiatría Biológica para la terapia biológica de los trastornos depresivos unipolares. Parte 2: Tratamiento agudo y continuo de los trastornos depresivos unipolares a partir de 2013 // Terapia moderna de los trastornos mentales. - 2016. - Nº 1. - S. 31-48.
10. ↑ Guía de referencia de fármacos psicofarmacológicos y antiepilépticos aprobados para su uso en Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - 2º, revisado. - M. : "Editorial BINOM", 2004. - 304 p. - 7000 copias.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
11. ↑ Puzinsky S. Farmacoterapia de condiciones depresivas // Depresión y trastornos comórbidos / Ed. Smulevich AB - M. , 1997.

Comentarios

1. ↑ Se han estudiado los siguientes fármacos: bupropión , citalopram , duloxetina , escitalopram, fluoxetina , fluvoxamina , milnacipran , mirtazapina , paroxetina , reboxetina , sertralina , venlafaxina .