Pipofezina

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pipofezina
pipofezinum
Compuesto químico
IUPAC Dihidrocloruro de 2-(4-metil-1-piperazinil)-10-metil-3,4-diazafenoxazina
Fórmula bruta C 16 H 19 N 5 O
Masa molar 297,36 g/mol
CAS 24886-52-0
PubChem 159977
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo antidepresivos
Farmacocinética
Metabolismo hígado
Excreción riñones
Formas de dosificación
tabletas de 25 mg
Métodos de administración
oralmente
Otros nombres
Azafén

La pipofezina  es un antidepresivo tricíclico .

El nombre fue dado por el desarrollador - VNIHFI como un derivado de la palabra " diazafen oxazina". Posteriormente , la OMS registró el principio activo azafen bajo la DCI pipofezin .

Base de evidencia

Pipofezin tiene una base de evidencia muy débil : según el libro de referencia basado en evidencia de S. N. Mosolov, solo hay datos de estudios no controlados (abiertos) [1] .

En las fuentes de información más autorizadas sobre investigación y medicamentos: Biblioteca Cohrane , PubMed , FDA , RXlist, casi no hay información sobre este compuesto químico y sus propiedades [2] [3] [4] [5] .

La Organización Mundial de la Salud (OMS) tampoco ha agregado la pipofezina a su Lista Indicativa de Medicamentos Esenciales de 2019 [6] .

Historia

Azafen se desarrolló en la URSS en el Instituto Químico-Farmacéutico de Investigación Científica de toda la Unión que lleva el nombre de Sergo Ordzhonikidze (ahora OJSC TsHLS-VNIHFI ). Azafen está aprobado para uso médico por orden del Ministerio de Salud de la URSS del 01/06/1970 No. 356. Por orden del Ministerio de Salud de Rusia del 23/01/1998 No. 17 está incluido en la Lista de vital y esencial medicinas _ En la nueva versión de la Lista , aprobada por orden del Gobierno de Rusia de fecha 29 de marzo de 2007 No. 376-r, azafen está presente bajo la denominación común internacional pipofezin. En 2007, se obtuvo el certificado de registro de Roszdravnadzor para una nueva forma de dosificación de acción prolongada: las tabletas de liberación modificada Azafen MV.

Propiedades físicas y químicas

Polvo cristalino de color amarillo verdoso. Fácilmente soluble en agua, prácticamente insoluble en alcohol, pH 1,25% solución 2,5-3,0.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo . Biodisponibilidad - alrededor del 80%, T max - 2 horas, C max - 3-4 horas (111 ng / ml). El enlace con los proteínas del plasma - 90 %. Se metaboliza en el hígado para formar metabolitos inactivos. T 1/2 - 16 horas. Se excreta del cuerpo principalmente por los riñones .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática y/o renal , insuficiencia cardíaca crónica , infarto de miocardio , cardiopatía coronaria , estado post- ictus , enfermedades infecciosas , diabetes mellitus , primer trimestre de embarazo y lactancia [7] , uso simultáneo de inhibidores de la MAO . No hay información sobre el uso de pipofezina en niños [7] .

Efectos secundarios

Cuando se toma pipofezin, es posible que se presenten mareos, náuseas, vómitos y reacciones alérgicas (raramente) [7] . Después de reducir la dosis, estos fenómenos desaparecen rápidamente. En raras ocasiones, principalmente al comienzo de la terapia o en dosis altas, la mayoría de las veces hay efectos secundarios leves como debilidad, fatiga, somnolencia, dificultad para concentrarse, taquicardia , dolor de cabeza, sequedad de boca, temblores , mareos, disminución del deseo sexual [8] [9 ] . Tiene un efecto sedante ; No hay efectos secundarios anticolinérgicos y cardiotóxicos característicos de otros antidepresivos tricíclicos [10] . En casos raros, es posible un aumento en el peso corporal [7] .

Interacción con otras drogas

Potencia los efectos de los anticoagulantes , etanol , antihistamínicos , barbitúricos [7] y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central . Reduce la eficacia de los fármacos antiepilépticos [11] :517 . Azafen, al igual que otros antidepresivos tricíclicos, no debe administrarse junto con inhibidores de la MAO irreversibles y con reserpina [7] . Después del uso de inhibidores de la MAO irreversibles, se puede prescribir pipofezin después de 1-2 semanas.

Almacenamiento

Almacenamiento: lista B. En un lugar seco protegido de la luz.

Productor

Desde 1970, azafen se produce en la asociación Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko . A mediados de los 90, debido a la falta de materias primas, la droga no se producía. Desde 2005, bajo la licencia exclusiva de OJSC TsHLS-VNIHFI, azafen ha sido nuevamente producido por CJSC Makiz-Pharma en una empresa en Moscú, desde 2007 ha sido parte del holding STADA CIS .

Notas

  1. ↑ Guía de referencia de fármacos psicofarmacológicos y antiepilépticos aprobados para su uso en Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - Ed. 2º, revisado. - M. : "Editorial BINOM", 2004. - S. 11, 132. - 304 p. - 7000 copias.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
  2. ↑ Buscar | Biblioteca  Cochrane . www.cochranelibrary.com . Consultado el 22 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 21 de agosto de 2020.
  3. ↑ Drugs@FDA: Medicamentos aprobados por la FDA . www.accessdata.fda.gov . Consultado el 22 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 19 de febrero de 2020.
  4. ↑ PubMed._  _ _ Pub Med . Consultado el 22 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 6 de enero de 2022.
  5. ↑ Drogas AZ List - P en RxList  . RxLista . Consultado el 22 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 8 de agosto de 2020.
  6. ↑ QUIÉN | Listas modelo de medicamentos esenciales de la OMS . QUIÉN _ Consultado el 22 de agosto de 2020. Archivado desde el original el 2 de noviembre de 2016.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressions. terapia moderna. - Jarkov: Tornado, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  8. ↑ Tyuvina N. A., Prokhorova S. V., Kruk Ya  . - 2005. - T. 7 , N º 4 . 
  9. ↑ Ivanets N. N., Vinnikova M. A., Mokhnachev S. O., Boyko E. O., Gurevich G. L., Pinskaya N. V. Resultados de un ensayo clínico ciego controlado con placebo del fármaco doméstico azafen (pipofezin)  (ruso)  // Psiquiatría y psicofarmacoterapia. - 2007. - T. 9 , N º 2 . Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2011.
  10. ↑ Topchiy N. V. Trastornos depresivos en la práctica de un médico ambulatorio  (ruso)  // Cardiología, Gastroenterología, Reumatología. - 2005. - T. 10 , N º 105 .  (enlace no disponible)
  11. ↑ Interacción de fármacos y eficacia de la farmacoterapia / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; edición profe. I. M. Pertseva. - Jarkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 p. - 5000 copias.  — ISBN 996-96421-0-X .

Enlaces


 Antidepresivos ( N06A )
Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación)
Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008.