alprazolam | |
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alprazolamum | |
Compuesto químico | |
IUPAC | 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina |
Fórmula bruta | C 17 H 13 Cl N 4 |
Masa molar | 308,7654 g/mol |
CAS | 28981-97-7 |
PubChem | 2118 |
banco de drogas | APRD00280 |
Compuesto | |
Clasificación | |
Farmacol. Grupo | Benzodiazepinas |
ATX | N05BA12 |
Farmacocinética | |
Biodisponible | 80-90% |
Unión a proteínas plasmáticas | 80% |
Metabolismo | Hígado |
Media vida |
Rápido: 11-13 horas [1] Retrasado: 11-16 horas [1] |
Excreción | riñones |
Formas de dosificación | |
comprimidos de 0,25 mg blanco (ovoide), 0,5 mg rosa amarillento y 1 mg azul-azul | |
Métodos de administración | |
oral | |
Otros nombres | |
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam orgánico, Alpralide, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex, | |
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El alprazolam es un fármaco ansiolítico (contra la ansiedad) de acción media que se usa para tratar los trastornos de pánico , los trastornos de ansiedad como el trastorno de ansiedad o la fobia social . [2] [3] [4]
Según la estructura química, el alprazolam está cerca del triazolam , se diferencia en la ausencia de un átomo de Cl en el fenilo en la posición 6. El alprazolam tiene un efecto hipnótico menos pronunciado. Se utiliza principalmente para el alivio a corto plazo de los sentimientos de ansiedad, miedo.
Los primeros compuestos de la estructura de las triazolobenzodiazepinas fueron sintetizados a finales de la década de 1960 por un equipo de especialistas de la empresa Upjohn (EE. UU.), sin embargo, pasaron al menos 10 años antes de la aparición en el mercado de los tranquilizantes del grupo de las triazolobenzodiazepinas. El alprazolam, que ha estado en el mercado desde 1981, es[ ¿dónde? ] el psicofármaco más recetado [5] .
La absorción tras la administración oral es rápida y completa. TCmax - 1-2 horas Comunicación con proteínas de plasma - 80%. Puede pasar a través de la placenta , la barrera hematoencefálica , a la leche materna . El Css en plasma generalmente se logra en unos pocos (2-3) días. Metabolizado en el hígado a metabolitos inactivos o inactivos . Las isoenzimas CYP3A4 , CYP3A5 y CYP3A7 están implicadas en el metabolismo del fármaco . T1 / 2 - 11-16 horas Excretado principalmente por los riñones en forma de compuestos con ácido glucurónico . La acumulación al volver a la cita es mínima (se aplica a las benzodiazepinas con un T1 / 2 promedio), la excreción después de suspender el tratamiento es rápida.
Ansiedad y neurosis con ansiedad, tensión, inquietud, irritabilidad, empeoramiento del sueño, trastornos somáticos. Trastornos de pánico (tratamiento). Temblor (senil, esencial). insomnio _
Hipersensibilidad , coma , shock , miastenia gravis , glaucoma de ángulo cerrado (ataque agudo o predisposición), intoxicación alcohólica aguda (con debilitamiento de las funciones vitales), analgésicos narcóticos, pastillas para dormir y drogas psicoactivas; EPOC grave (progresión del grado de insuficiencia respiratoria), insuficiencia respiratoria aguda ; depresión severa ( pueden aparecer tendencias suicidas ); embarazo (especialmente el primer trimestre), lactancia , edad hasta los 18 años (no se ha determinado la seguridad y la eficacia).
Insuficiencia hepática , insuficiencia renal crónica , ataxias cerebrales y espinales , antecedentes de drogodependencia , adicción a fármacos psicoactivos, hipercinesia , enfermedad cerebral orgánica , psicosis (son posibles reacciones paradójicas), hipoproteinemia , apnea del sueño (establecida o sospechada), vejez.
Al comienzo del tratamiento (especialmente en pacientes de edad avanzada) - somnolencia, fatiga, mareos , disminución de la capacidad de concentración, ataxia , desorientación, reacciones mentales y motoras más lentas; raramente - dolor de cabeza , euforia , depresión , temblor , pérdida de memoria, alteración de la coordinación de movimientos, estado de ánimo deprimido, confusión, reacciones extrapiramidales distónicas (movimientos incontrolados, incluidos los ojos), debilidad, miastenia grave , disartria ; extremadamente raramente - reacciones paradójicas (arrebatos agresivos, confusión, agitación psicomotora, miedo, tendencias suicidas, espasmos musculares , alucinaciones , agitación, irritabilidad, ansiedad, insomnio ).
Leucopenia , neutropenia , agranulocitosis ( escalofríos , pirexia , dolor de garganta , fatiga excesiva o debilidad), anemia , trombocitopenia .
boca seca o babeo, acidez estomacal , náuseas , vómitos , disminución del apetito , estreñimiento o diarrea ; función hepática anormal, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina, ictericia .
Incontinencia urinaria , retención urinaria , alteración de la función renal, disminución o aumento de la libido , dismenorrea .
Erupción cutánea , picor , exacerbación de la psoriasis .
Teratogenicidad (especialmente el primer trimestre), depresión del sistema nervioso central , insuficiencia respiratoria y supresión del reflejo de succión en recién nacidos cuyas madres usaron la droga.
adicción, drogodependencia; bajar la presión arterial ; raramente - deficiencia visual ( diplopía ), pérdida de peso, taquicardia . Con una fuerte disminución de la dosis o interrupción de la ingesta, síndrome de abstinencia (irritabilidad, nerviosismo, trastornos del sueño, disforia , espasmo de los músculos lisos de los órganos internos y músculos esqueléticos , despersonalización , aumento de la sudoración , depresión, náuseas, vómitos, temblor , trastornos de la percepción, incluyendo hiperacusia , parestesia , fotofobia ; taquicardia , convulsiones , raramente psicosis aguda).
Somnolencia, confusión, disminución de los reflejos , nistagmo , temblor, bradicardia , falta de aliento o dificultad para respirar, presión arterial baja, coma .
En el proceso de tratamiento con alprazolam, los pacientes tienen estrictamente prohibido el uso de etanol . No se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco en pacientes menores de 18 años. Con insuficiencia renal / hepática y tratamiento a largo plazo, es necesario controlar el cuadro de sangre periférica y enzimas "hepáticas" . Los pacientes que no han tomado psicofármacos previamente "responden" a la droga en dosis más bajas en comparación con los pacientes que toman antidepresivos , ansiolíticos o que sufren de alcoholismo . En la depresión endógena, el alprazolam puede usarse en combinación con antidepresivos. Cuando se usa alprazolam en pacientes con depresión, ha habido casos de desarrollo de estados hipomaníacos y maníacos. Al igual que otras benzodiazepinas, el alprazolam tiene la capacidad de causar drogodependencia cuando se toma a largo plazo en dosis altas (más de 4 mg/día). Con un cese repentino de tomar alprazolam, puede ocurrir un síndrome de "abstinencia" (depresión, irritabilidad, insomnio, aumento de la sudoración, etc.), especialmente con un uso prolongado (más de 8-12 semanas). Si los pacientes experimentan reacciones inusuales como aumento de la agresividad, estados agudos de excitación, miedo, pensamientos suicidas, alucinaciones, aumento de los calambres musculares, dificultad para conciliar el sueño, sueño superficial, se debe interrumpir el tratamiento.
Durante el embarazo, se usan solo en casos excepcionales y solo para indicaciones "vitales". Tiene un efecto tóxico sobre el feto y aumenta el riesgo de malformaciones congénitas cuando se usa en el primer trimestre del embarazo. Tomar dosis terapéuticas más adelante en el embarazo puede causar depresión del sistema nervioso central del recién nacido. El uso continuo durante el embarazo puede conducir a la dependencia física con el desarrollo de un síndrome de "abstinencia" en el recién nacido. Los niños, especialmente a una edad más temprana, son muy sensibles a la acción depresora del sistema nervioso central de las benzodiazepinas. El uso inmediatamente antes o durante el parto puede causar depresión respiratoria, disminución del tono muscular, hipotonía , hipotermia y succión deficiente ( síndrome del bebé perezoso ) en el recién nacido. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras .
El alprazolam no debe administrarse junto con otros ansiolíticos [6] :239 . Hay una mejora mutua del efecto con el nombramiento simultáneo de medicamentos antipsicóticos (neurolépticos), antiepilépticos o hipnóticos , así como relajantes musculares centrales, analgésicos narcóticos , etanol y medicamentos para anestesia general . Cuando se combina con imipramina , la concentración de imipramina en el plasma sanguíneo aumenta [6] :239 . Los inhibidores de la oxidación microsomal de las enzimas hepáticas aumentan y los inductores reducen la concentración plasmática de alprazolam (posiblemente cambiando la eficacia de alprazolam). Alprazolam puede aumentar la gravedad de la reducción de la presión arterial en el contexto de los medicamentos antihipertensivos . Con la administración simultánea con clozapina , es posible aumentar la depresión respiratoria. Reduce la eficacia de la levodopa en pacientes con parkinsonismo . Puede aumentar la toxicidad de la zidovudina .
El alprazolam se reemplaza por benzodiazepinas o barbitúricos de acción prolongada y su dosis se reduce durante 7-10 días: 7 días - con abuso a corto plazo de dosis bajas, 10 - con abuso prolongado de dosis altas. El síndrome de abstinencia cuando se suspende el alprazolam suele ir acompañado de crisis epilépticas, por lo que es recomendable sustituirlo por fenobarbital.
En la Federación Rusa, está incluido en la Lista III. Lista de sustancias psicotrópicas cuya circulación en la Federación Rusa está restringida y para las cuales se permite la exclusión de ciertas medidas de control de conformidad con la legislación de la Federación Rusa y los tratados internacionales de la Federación Rusa. El medicamento se dispensa de acuerdo con el formulario de prescripción 148-1 / y-88.
En los Estados Unidos, el alprazolam es un fármaco recetado por la Administración de Control de Drogas como Anexo IV de la Ley de Sustancias Controladas [7] .
Las benzodiazepinas son fármacos de clase C (Apéndice 4) [8] según el Sistema de Clasificación Británico para el Abuso de Drogas [8] , lo que significa que en el Reino Unido el alprazolam no está disponible en el NHS y solo se puede obtener con receta privada [9] .
En Irlanda, el alprazolam es un fármaco de la Lista 4 [10] .
En Suecia, el alprazolam es un medicamento recetado de la Lista IV (Lista 4) según la Ley de Drogas (1968) [11] .
En los Países Bajos, el alprazolam es una sustancia de la Lista 2 de la Ley del Opio y está disponible con receta médica.
En Alemania, el alprazolam generalmente se puede recetar en dosis de hasta 1 mg. Las dosis más altas se prescriben como preparaciones de Anlage III y requieren un formulario de prescripción especial.
En Australia, el alprazolam era originalmente un fármaco de la Lista 4 (solo con receta); sin embargo, a partir de febrero de 2014, se ha convertido en un fármaco de la Lista 8, lo que le impone requisitos más estrictos [12] .
En Filipinas, el alprazolam está clasificado legalmente como una "droga peligrosa" según la Ley de Drogas Peligrosas Complejas de 2002, junto con otras drogas enumeradas en la Convención de Sustancias Psicotrópicas de 1971 [13] . La importación de drogas peligrosas, incluido el alprazolam, requiere el permiso de la Agencia de Control de Drogas de Filipinas [14] .
En varios países del mundo, el transporte de alprazolam al extranjero está estrictamente prohibido debido a la actividad narcótica de esta droga, incluso con un certificado de un psiquiatra. Una persona que contrabandeara alprazolam a través de la frontera podría estar sujeta a sanciones que van desde una prohibición de entrada al país de por vida hasta el inicio de procesos penales en relación con el contrabando de drogas.
El alprazolam se libera estrictamente de acuerdo con la prescripción de un psiquiatra.
Ansiolíticos (tranquilizantes) - código ATC N05B | |
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Derivados de difenilmetano |
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carbamatos |
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Otros ansiolíticos | |
* — el medicamento no está registrado en Rusia |
diccionarios y enciclopedias |
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