| doxiciclina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
|
| Fórmula bruta | C 22 H 24 N 2 O 8 |
| Masa molar | 444,435 g/mol |
| CAS | 564-25-0 |
| PubChem | 54671203 |
| banco de drogas | 00254 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A01AB22 , J01AA02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 100% |
| Metabolismo | hepática, mínima |
| Media vida | 18-22 horas |
| Excreción | orina, heces |
| Formas de dosificación | |
| cápsulas, liofilizado para solución, solución para administración intravenosa, tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oral, bucal, intramuscular, intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Vidoccin, Xedocin, Unidox Solutab | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La doxiciclina es un antibiótico semisintético de tetraciclina de amplio espectro utilizado para tratar enfermedades infecciosas de etiología bacteriana, en particular, con borreliosis (enfermedad de Lyme).
Incluido en el ZhNVLP .
La doxiciclina también se utiliza en medicina veterinaria y cría de animales [1] .
El antibiótico doxiciclina se sintetizó a principios de la década de 1960. Al igual que otros fármacos del grupo de las tetraciclinas, desde la década de 1970 se ha utilizado activamente en la cría de animales como estimulante del crecimiento en los animales. En la década de 1990, se notó una disminución en la sensibilidad de los microorganismos a todas las tetraciclinas, incluidos los patógenos de enfermedades infecciosas humanas. En 2006 se prohibió en la Unión Europea el uso de antibióticos como promotores del crecimiento en la producción ganadera y en 2017 en Estados Unidos. Después de eso, en medicina veterinaria y medicina, hay una restauración de la sensibilidad de los microorganismos a todos los antibióticos del grupo de las tetraciclinas, incluida la doxiciclina [1] .
La farmacorresistencia de los microorganismos a la doxiciclina se cruza con otros antibióticos del grupo de las tetraciclinas, así como con el cloranfenicol [1] .
La efectividad de la doxiciclina depende de la acidez del ambiente, la acción óptima está en el valor de pH de 6.1-6.6 [1] .
Al igual que otras tetraciclinas, la doxiciclina es una sustancia cristalina que es soluble en agua [1] .
Las propiedades químicas de la doxiciclina son las mismas que las de otros antibióticos de tetraciclina. Reacciona con cationes de metales multivalentes, ácido bórico, sales de ácidos hidroxicarboxílicos ( glucónico , málico , cítrico y otros), forma complejos insolubles con ellos. En forma seca es estable, su estabilidad depende del pH del medio [1] .
Tiene un efecto bacteriostático debido a la supresión de la síntesis de proteínas de los patógenos [1] . Activo contra bacterias aerobias Gram-positivas: Staphylococcus spp. (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae ), Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ; bacterias anaerobias: Clostridium spp. La doxiciclina también es activa frente a bacterias aerobias gramnegativas: Neisseria gonorrhoeae , Escherichia coli , Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp ., Bordetella pertussis , así como frente a Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp . . y Chlamydia spp. Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp., Serratia spp ., La mayoría de las cepas de Bacteroides fragilis son resistentes a la doxiciclina .
La doxiciclina prácticamente no inhibe la microflora intestinal normal [1] .
La doxiciclina tiene una alta absorción y biodisponibilidad. Más del 90% del principio activo doxiciclina pasa del intestino a la sangre. Se une fácilmente a las proteínas plasmáticas. La vida media del fármaco es de unas 10 horas [1] . Se excreta en la orina (40%) y las heces (debido a la secreción de bilis, alrededor del 60%) sin cambios [2] .
La mayor concentración de doxiciclina se observa en los ojos. La doxiciclina tiene un efecto acumulativo (se acumula con el uso a largo plazo) [1] .
La doxiciclina se usa para enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la doxiciclina:
Embarazo, niños menores de 8 años (posibilidad de formación de complejos insolubles con calcio en el esqueleto óseo, esmalte y dentina de los dientes), hipersensibilidad a las tetraciclinas, porfiria, insuficiencia hepática grave, leucopenia, lactancia, miastenia gravis (por administracion intravenosa). Alergia a las tetraciclinas. Las tetraciclinas utilizadas durante la formación y desarrollo de los dientes pueden provocar trastornos del desarrollo que pueden ir desde una decoloración permanente, incluso (en casos extremadamente graves) hasta un retraso total de su crecimiento. Por lo tanto, a excepción de las indicaciones vitales, no se permite el uso de tetraciclinas en la segunda mitad del embarazo, durante la lactancia y también en niños antes del 8º año de vida.
Embarazo y lactanciaLa doxiciclina está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia . La doxiciclina atraviesa la barrera placentaria. Puede causar decoloración irreversible de los dientes, hipoplasia del esmalte , supresión del crecimiento óseo y fragilidad del esqueleto fetal , así como el desarrollo de hígado graso. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe interrumpir la lactancia. Dolor frecuente en el estómago.
Con precaución, la doxiciclina se usa para violaciones de la función hepática. En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis. Para prevenir la acción irritante local ( esofagitis , gastritis , ulceración del tracto gastrointestinal), se recomienda tomarlo durante el día con abundante líquido, alimentos. En relación con el posible desarrollo de fotosensibilidad, es necesario limitar la insolación durante el tratamiento y durante 4-5 días después.
La doxiciclina no se usa en niños menores de 8 años, ya que las tetraciclinas (incluida la doxiciclina) causan decoloración a largo plazo de los dientes, hipoplasia del esmalte y ralentización del crecimiento longitudinal de los huesos esqueléticos en esta categoría de pacientes.
Una solución de doxiciclina para administración intravenosa debe usarse a más tardar 72 horas después de su preparación.
Los preparados que contienen iones metálicos ( antiácidos , preparados que contienen hierro, magnesio, calcio) forman quelatos inactivos con la doxiciclina, por lo que debe evitarse su administración simultánea. Con el uso simultáneo con barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, la concentración de doxiciclina en el plasma sanguíneo disminuye debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales, lo que puede ser la razón de la disminución de su acción antibacteriana. Es necesario evitar la combinación con penicilinas, cefalosporinas, que tienen un efecto bactericida y son antagonistas de los antibióticos bacteriostáticos (incluida la doxiciclina). La absorción de doxiciclina se ve reducida por los antiácidos que contienen aluminio, magnesio y calcio, alimentos que contienen calcio ( leche, requesón ), preparados de hierro, bicarbonato de sodio, laxantes que contienen magnesio, colestiramina y colestipol, por lo que su uso debe estar separado por un intervalo de ¡3 horas! Debido a la supresión de la microflora intestinal, la doxiciclina reduce el índice de protrombina, lo que requiere un ajuste de dosis de anticoagulantes indirectos. Tomar doxiciclina reduce la confiabilidad de la anticoncepción y aumenta la incidencia de sangrado intermenstrual mientras se toman anticonceptivos orales que contienen estrógeno. El uso simultáneo de retinol aumenta la presión intracraneal [2] .
El medicamento está destinado al tratamiento de ganado joven, cerdos y aves con enfermedades, cuyos patógenos son sensibles a los componentes del medicamento. En medicina veterinaria, se usa tanto en forma de un solo componente como en combinación con otros antibióticos. El medicamento es efectivo en el tratamiento de animales y aves con enfermedades del sistema respiratorio, tracto gastrointestinal y sistema genitourinario, septicemia, colibacilosis, salmonelosis, estreptococosis, erisipela, neumonía bacteriana y enzoótica, clamidia, síndrome MMA, artritis, pododermatitis y otras enfermedades. .
La actividad de la doxiciclina reduce el daño inflamatorio que afecta a los pulmones, pero sin el riesgo de suprimir la replicación de la cepa vacunal de IB en el intestino y sin el riesgo de alteración de la formación de inmunidad posterior a la vacunación. [3]
El medicamento no debe usarse para tratar caballos, gatos y perros. Está contraindicado el uso del fármaco en animales con deterioro grave de la función hepática y renal. Está prohibido usar el medicamento para el tratamiento de animales en la segunda mitad del embarazo, animales lactantes , gallinas ponedoras durante el período de puesta y vacas.
El sacrificio de animales para carne no se permite antes de los 14 días posteriores al último uso del medicamento. Pertenece a la clase IV (sustancias de baja peligrosidad). [cuatro]
| Preparaciones dentales ( código ATC A01A ) | |||||||||
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia ** — el medicamento está registrado, pero no hay formas de dosificación correspondientes | |||||||||
| Antibióticos : inhibidores de la síntesis de proteínas ( códigos ATC J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
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| 30S |
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| 50S |
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| EF-G |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |||||||||||
| Medicamentos básicos para la artritis reumatoide | |
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