| Fenilpiracetam | |
|---|---|
| fonturacetamo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( RS )-2-(2-oxo-4-fenilpirrolidin-1-il)-acetamida |
| Fórmula bruta | C 12 H 14 N 2 O 2 |
| Masa molar | 218,25176 g/mol |
| CAS | 77472-70-9 |
| PubChem | 132441 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | drogas nootrópicas |
| ATX | N06BX |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | cerca del 100% |
| Metabolismo | no metabolizado |
| Media vida | 3-5 horas |
| Excreción |
40% - riñones, 60% - hígado |
| Formas de dosificación | |
| tabletas de 50 y 100 mg | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| "Phenotropil", "Carphedon", "Nanotropil Novo", "Aktitropil" | |
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El fenilpiracetam (4-fenilpiracetam, "Phenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) es un fármaco [3] [4] [5] perteneciente al grupo de los nootrópicos . Como se indica en las instrucciones, tiene efectos nootrópicos, estimulantes , ansiolíticos , antiasténicos, anticonvulsivos y neuromoduladores [6] . En la resolución de la reunión del Presidium del Comité de Formularios de la Academia Rusa de Ciencias Médicas del 16 de marzo de 2007, el fenotropil (fenilpiracetam) fue reconocido como “un fármaco obsoleto con eficacia no probada ” [7] . Anteriormente, el fenilpiracetam era conocido como el fármaco "Carphedon", eficaz para aumentar el rendimiento físico, la resistencia al frío y para tratar la amnesia [8] .
El fenilpiracetam puede tener un efecto estimulante pronunciado sobre las reacciones motoras y aumentar el rendimiento físico, por lo que los atletas lo usaban anteriormente como dopaje y, por lo tanto, se incluyó en la lista de sustancias prohibidas durante las competiciones deportivas por parte de la Agencia Mundial Antidopaje [9] .
A partir de 2020, está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales de la Federación de Rusia [10] (bajo el nombre de "N-carbamoilmetil-4-fenil-2-pirrolidona").
El precio promedio de 1 tableta (100 mg de ingrediente activo) es de 30 rublos rusos (2022).
Phenylpiracetam fue desarrollado en el Instituto de Problemas Biomédicos como un psicoestimulante de nueva generación, capaz de aumentar el rendimiento mental y físico de los cosmonautas en varias etapas de vuelos espaciales de varias duraciones sin comprometer la precisión de la actividad del operador con velocidad creciente, así como tomando las decisiones correctas en condiciones extremas.
En la etapa de desarrollo de laboratorio del fármaco y en estudios preclínicos, se utilizó el nombre "carphedon" ( ing. Carphedon ), que constaba de elementos del nombre químico (N-metileno carbocasmido -4 -fenil -2-pirrolidon ) , que fue rechazado en la etapa de estudios clínicos debido a la consonancia en la pronunciación con medicamentos cardiovasculares ( cordiamin , cordarone , corinfar , etc.) según la decisión de la comisión de nomenclatura de medicamentos del Ministerio de Salud de la Federación Rusa.
En 2010, la Organización Mundial de la Salud asignó al fármaco su actual denominación común internacional "fenilpiracetam" [11] .
En agosto de 2003, el medicamento se registró en el Registro Estatal de Medicamentos de Rusia con la marca comercial Phenotropil (fabricante - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] , luego se canceló este registro y desde 2008 hasta abril de 2017, Phenotropil se registró para el fabricante OJSC "Valenta Productos farmacéuticos" [1] . En 2017, Valenta Pharm anunció que dejaría de producir el fármaco Phenotropil porque. los acuerdos de licencia de las marcas y patentes pertinentes se retiraron "por iniciativa de los titulares de los derechos" [12] [13] .
En mayo de 2020, apareció en las farmacias el fármaco nootrópico Nanotropil Novo con el mismo principio activo que el fenotropil, el fenilpiracetam. La producción de Phenotropil se detuvo en Valenta Pharm en 2017 debido a desacuerdos con el titular de los derechos de autor del medicamento. El certificado de registro de Nanotropil fue registrado recientemente por Valenta-Intellect, la producción fue organizada por Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (OHPC, parte de Mir-Pharm). [catorce]
| Piracetam | Fenilpiracetam (4-fenilpiracetam) |
El fenilpiracetam pertenece a la familia de los derivados del piracetam (2 - pirrolidonas ) y es un piracetam sustituido con fenilo. Se cree que la adición de un grupo fenilo cambia las propiedades farmacocinéticas del piracetam (p. ej., puede mejorar la penetración del fármaco a través de la barrera hematoencefálica).
La molécula de fenilpiracetam contiene un centro quiral en el cuarto átomo de carbono del anillo de pirrolidona; en la práctica farmacéutica, se usa una mezcla racémica de enantiómeros R y S.
Según un estudio realizado en animales, ambos enantiómeros tienen un efecto comparable como antidepresivo y estimulante de las reacciones motoras, sin embargo, solo el isómero R del fenilpiracetam exhibe un efecto nootrópico (mejorador de la memoria) [15] .
El mecanismo de acción farmacológica del fenilpiracetam no se conoce con certeza. Hay evidencia de que tiene una afinidad directa por los receptores colinérgicos nicotínicos , y también puede aumentar la concentración de los receptores de glutamato NMDA (aunque no se une directamente a ellos) [16] . Se ha establecido que el fenilpiracetam es inerte frente a todo tipo de receptores de dopamina , el receptor de serotonina tipo 5-HT 2 y los receptores GABA (tanto GABA A como GABA B ).
Después de la ingestión, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal , se distribuye a varios órganos y tejidos y penetra fácilmente en la barrera hematoencefálica . La biodisponibilidad absoluta del fármaco cuando se toma por vía oral es del 100%. El contenido máximo en la sangre se alcanza después de 1 hora.
El fenilpiracetam no se metaboliza en el cuerpo y se excreta sin cambios. Aproximadamente el 40% se excreta en la orina , el 60%, con bilis y sudor . La vida media es de 3-5 horas.
La toxicidad de la droga es relativamente baja.
El fabricante declara una amplia gama de indicaciones para el uso de fenilpiracetam, sin embargo, prácticamente no ha habido resultados confiables de ensayos clínicos que confirmen la efectividad del medicamento en revistas científicas.
Según los datos obtenidos como resultado de un estudio, el fenilpiracetam puede tener un efecto positivo en el grado de recuperación de los pacientes después de un ictus . Durante el estudio, 200 pacientes recibieron tres ciclos del fármaco a una dosis de 400 mg/día en el plazo de un año después del accidente cerebrovascular (la duración media de un ciclo fue de 30 días). Como resultado del tratamiento, el grado de recuperación de las funciones neurológicas deterioradas y la adaptación al hogar en los pacientes observados fue mayor que en el grupo de control [17] .
Según algunos datos insuficientemente confirmados, el fenilpiracetam tiene un efecto beneficioso sobre los ritmos α y β del cerebro [18] [19] y también tiene un efecto positivo sobre el estado de las personas con síndrome asténico [18] [20] .
Del lado del sistema nervioso central: insomnio (cuando se toma el medicamento después de 15 horas). En algunos pacientes, en los primeros 3 días de ingreso: agitación psicomotora , hiperemia de la piel, sensación de calor, aumento de la presión arterial .
El medicamento fenilpiracetam debe ser tomado con extrema precaución por personas mayores, personas con enfermedades del sistema cardiovascular , ya que el fenilpiracetam, al ser un estimulante, puede provocar complicaciones graves en estas categorías de personas.
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