Metofenazato

metofenazato
metofenazatum
Compuesto químico
IUPAC 3,4,5-trimetoxibenzoato-2-cloro-10-{3'-[4-(2-hidroxietil)-piperazinil]-propil}fenotiazina
Fórmula bruta C 31 H 36 ClN 3 O 5 S
CAS
PubChem
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo Antipsicóticos
Formas de dosificación
comprimidos de 5 mg; Solución al 0,5% en ampollas de 1 ml
Métodos de administración
oralmente; por vía intramuscular
Otros nombres
Frenolón

El metofenazato (nombre comercial "frenolona") es un fármaco antipsicótico con efecto psicoestimulante, un derivado piperazínico de la fenotiazina [1] .

Sinónimos: Metofenazina, Metofenazatum, Trimetoxibenzoato de Perfenazina, Frenolon, Silador.

Información general

Es similar en estructura química a la etaperazina . Se diferencia en que el radical hidroxietilo (—CH 2 —CH 2 -OH) está esterificado con un residuo de ácido trimetoxibenzoico. Este ácido es parte integral de las moléculas de reserpina y trioxazina .

En cuanto a sus principales propiedades farmacológicas, el metofenazato se acerca a la clorpromazina , sin embargo, en cuanto a su efecto terapéutico, se diferencia en una leve actividad antipsicótica y la presencia de un efecto estimulante. Al mismo tiempo, tiene elementos de efecto sedante, pero no provoca letargo, somnolencia o adinamia. A dosis bajas (5-30 mg/día) tiene un leve efecto antidepresivo, ya dosis más altas (40-60 mg/día) tiene un leve efecto sedante [2] .

El metofenazato se usa en la práctica psiquiátrica para estados estuporosos y subestuporosos en la esquizofrenia periódica y nuclear, así como en la esquizofrenia simple y con síndrome apato-abólico en el contexto de la exacerbación. Además, el medicamento está indicado para condiciones asteno -apáticas y asteno-depresivas [2] . Debido a sus propiedades estimulantes y activadoras, se utiliza para los trastornos catatónicos [3] . Las dosis grandes afectan los síntomas delirantes y alucinatorios , pero hasta cierto punto [2] . También se puede prescribir como antiemético. En combinación con otros antipsicóticos (como flufenazina , alimemazina , tioridazina ) y antidepresivos , se utiliza en el tratamiento de los síndromes hipocondríacos [2] .

El efecto antipsicótico del metofenazato es menos pronunciado que el de otras fenotiazinas. Con esquizofrenia paranoide con síndrome paranoide , con excitación catatónica, estado maníaco , con esquizofrenia hebefrénica , es ineficaz. No tiene la capacidad de detener rápidamente la agitación psicomotora, incluso con administración parenteral. En estos casos se debe iniciar tratamiento con otros neurolépticos.

El efecto terapéutico se desarrolla gradualmente y se hace evidente de 2 a 5 días después del inicio del tratamiento.

En estados depresivos en el marco del trastorno esquizoafectivo , el uso de metofenazato puede conducir a un empeoramiento del cuadro con una profundización de la melancolía, la aparición de insomnio y acatisia severa .

En la práctica médica general, el metofenazato se puede utilizar para la hipertensión , los trastornos cardiovasculares funcionales, la menopausia patológica y las enfermedades gastroduodenales [3] .

Dosis y método de aplicación

Aplicar por dentro y por vía intramuscular. Asigne adentro (después de comer) 2-3 veces al día; el primer día tome 0.005-0.01 g (5-10 mg), el 2-3er día aumente la dosis a 0.02-0.03 g (20-30 mg), luego a 0.04-0, 06 g (40-60 mg ). Las dosis terapéuticas son de 0,03 a 0,06 g (30 a 60 mg) por día. Inyectado por vía intramuscular 5-10 mg.

El tratamiento en un hospital suele durar de 1 a 2 meses. Con el tratamiento ambulatorio posterior, se prescriben 0,005-0,02 g (5-20 mg) por día. Los niños se prescriben por vía oral a razón de 1 mg / kg por día (dividido en 3-5 dosis).

El metofenazato es bien tolerado, por lo que es ampliamente utilizado en la práctica geriátrica y pediátrica, así como en el tratamiento de trastornos somato-psiquiátricos [2] .

Efectos secundarios

Posibles efectos secundarios: insomnio, hinchazón de la cara, mareos; a veces hay una erupción en la piel [3] . En casos raros, se observa ictericia , fotosensibilidad, cambios en el cuadro sanguíneo [3] . Las complicaciones más frecuentes son los trastornos extrapiramidales con predominio de los fenómenos de acatisia .

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en enfermedades graves del hígado y los riñones, enfermedades del corazón con trastornos de la conducción, endocarditis , enfermedades de la sangre, depresión , embarazo y lactancia.

Formulario de liberación

Forma de liberación: tabletas recubiertas (grapas), 0,005 g (5 mg), en un paquete de 50 piezas; Solución al 0,5% en ampollas de 1 ml (5 mg) en un paquete de 5 ampollas. Las grageas contienen difumarato de metofenazato y las soluciones contienen dietansulfonato de metofenazato.

Almacenamiento

Almacenamiento: lista B. En lugar protegido de la luz.

Notas

  1. Danilov D.S. Clasificaciones modernas de antipsicóticos y su importancia para la práctica clínica (el estado actual del problema y sus perspectivas) // Revisión de psiquiatría y psicología médica nombrada después. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
  2. 1 2 3 4 5 Bazhin A. A. Manual de psicofarmacología. - San Petersburgo. : SpecLit, 2009. - S. 15. - 64 p. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
  3. 1 2 3 4 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva y otros Fundamentos de la psicofarmacoterapia: una guía. - Kiev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .