Tetraciclina

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tetraciclina
tetraciclina
Compuesto químico
IUPAC Tetraciclina [4S-(4alfa,4a alfa,5a alfa,6beta,12a alfa)]-4-(Dimetilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahidro-3,6,10, 12,12a-pentahidroxi-6-metil-1,11-dioxo-2-naftacenocarboxamida (y como clorhidrato o trihidrato)
Fórmula bruta C 22 H 24 N 2 O 8
Masa molar 444,435 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Media vida 6-12 horas
Formas de dosificación
Tabletas , cápsulas , ungüento para los ojos, polvo
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La tetraciclina ( novolat. Tetracyclinum  ) es un antibiótico del grupo de las tetraciclinas .

El ungüento ocular de tetraciclina está incluido en la lista rusa de medicamentos vitales y esenciales .

La tetraciclina está incluida en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS, una lista de medicamentos  esenciales compilada por la Organización Mundial de la Salud [1] .

Propiedades

Se produce en forma de base y sal de ácido clorhídrico. El clorhidrato de tetraciclina se funde a 214°C y se descompone. En forma de polvo, conserva sus propiedades durante más de dos años. Las soluciones de tetraciclina son inestables, una solución alcalina a pH 8,85 en condiciones normales pierde su eficacia en un 50% en 12 horas, es ligeramente más estable en soluciones ácidas; a pH 3-5 no cambia hasta 6 días. La presencia de iones de magnesio, calcio y hierro también conduce a una disminución de la eficiencia [2] .

Acción farmacológica

Antibiótico bacteriostático del grupo de las tetraciclinas. Viola la formación de un complejo entre el ARN de transferencia y el ribosoma, lo que conduce a la supresión de la síntesis de proteínas. Activo frente a microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp. (incluyendo Staphylococcus aureus , incluyendo cepas productoras de penicilinasa ), Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae ), Listeria spp., Bacillus anthracis , Clostridium spp., Actinomyces israelii ; microorganismos gramnegativos: Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Bordetella pertussis , la mayoría de las enterobacterias: Escherichia coli , Enterobacter spp. , incluyendo Enterobacter aerogenes , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis , Bartonella bacilliformis , Vibrio cholerae , Vibrio fetus , Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi , Brucella spp. (en combinación con estreptomicina ); con contraindicaciones para el nombramiento de penicilinas  - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae , Actinomyces spp. ; también es activo contra los patógenos del linfogranuloma venéreo e inguinal, Treponema spp. Microorganismos resistentes a la tetraciclina: Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. , Serratia spp. , la mayoría de las cepas de Bacteroides spp. y hongos, virus, estreptococos beta-hemolíticos del grupo A (incluido el 44% de las cepas de Streptococcus pyogenes y el 74% de las cepas de Streptococcus faecalis ).

Indicaciones

Enfermedades infecciosas causadas por patógenos susceptibles: neumonía e infecciones del tracto respiratorio causadas por Mycoplasma pneumoniae , infecciones del tracto respiratorio causadas por Haemophilus influenzae y Klebsiella spp.Conjuntivitis , acné , rosácea , actinomicosis , amebiasis intestinal , úlcera siberiana , brucelosis , bartonelosis , chackroide , cólera , gonorrea no complicada , granuloma inguinal , linfogranuloma venéreo , listeriosis , psitacosis , necrófagos desenfrenados vestibulares , necrófagos lujosos manchados , necrófagos dramáticos del tamaño de un hechizo , dramatismo manchado lujoso lujoso lujoso lujoso lujoso lujoso lujoso lujoso lujoso gargantas , , sífilis , tracoma , frambesia .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo (II-III trimestres), lactancia, edad infantil (hasta 8 años), leucopenia . Con cuidado. Insuficiencia renal, úlcera de estómago .

Efectos secundarios

Por parte del sistema digestivo: pérdida de apetito, vómitos, diarrea, náuseas, glositis , esofagitis , gastritis , ulceración del estómago y duodeno, hipertrofia de las papilas de la lengua, disfagia , efecto hepatotóxico, aumento de la actividad del "hígado" transaminasas, pancreatitis , disbacteriosis intestinal . Del sistema nervioso: aumento de la presión intracraneal (hipertensión intracraneal) , mareos o inestabilidad. Por parte de los órganos hematopoyéticos: anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia . Del sistema urinario: azotemia , hipercreatininemia . Reacciones alérgicas e inmunopatológicas: erupción maculopapular, hiperemia cutánea, angioedema, reacciones anafilactoides, LES inducido por fármacos, fotosensibilidad. Otros: sobreinfección, candidiasis, hipovitaminosis B, hiperbilirrubinemia , decoloración del esmalte dental en niños. La dislocación pulmonar también es posible.

Vía de administración y dosis

En el interior, bebiendo mucho líquido, adultos: 0,25-0,5 g 4 veces al día o 0,5-1 g cada 12 horas La dosis diaria máxima es de 4 g.

Instrucciones especiales

En relación con el posible desarrollo de fotosensibilidad, es necesario limitar la insolación . Con el uso prolongado, es necesario un control periódico de la función de los riñones, el hígado y los órganos hematopoyéticos. Puede enmascarar las manifestaciones de la sífilis y, por lo tanto, si es posible una infección mixta, es necesario un análisis serológico mensual durante 4 meses. Todas las tetraciclinas forman complejos estables con Ca 2+ en cualquier tejido formador de hueso. En este sentido, tomar durante el período de desarrollo de los dientes puede causar manchas a largo plazo de los dientes en un color amarillo-gris-marrón, así como hipoplasia del esmalte. Para la prevención de la hipovitaminosis, se deben prescribir vitaminas de los grupos B y K, levadura de cerveza.

Interacción

En relación con la supresión de la microflora intestinal, reduce el índice de protrombina (requiere una disminución de la dosis de anticoagulantes indirectos). Reduce la eficacia de los antibióticos bactericidas que interrumpen la síntesis de la pared celular (penicilinas, cefalosporinas). Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos y aumenta el riesgo de sangrado intermenstrual; retinol - el riesgo de desarrollar aumento de la presión intracraneal. La absorción se reduce con antiácidos que contienen Al 3+ , Mg 2+ y Ca 2+ , preparaciones de Fe y colestiramina. La quimotripsina aumenta la concentración y la duración de la circulación.

En la industria

Registrado en la industria alimentaria como aditivo alimentario E701 .

Notas

  1. Fuente . Consultado el 24 de julio de 2015. Archivado desde el original el 11 de abril de 2016.
  2. Esipov, 1995 .

Literatura

Enlaces