| trihexifenidilo | |
|---|---|
| Trihexifenidilo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-ciclohexil-1-fenil-3-(1-piperidil)propan-1-ol |
| Fórmula bruta | C 20 H 31 NO |
| Masa molar | 301,466 g/mol |
| CAS | 144-11-6 |
| PubChem | 5572 |
| banco de drogas | APRD00070 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N04AA01 |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 3.3-4.1 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas de 1, 2 y 5 mg | |
| Otros nombres | |
| parkopan, ciclodol | |
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El trihexifenidilo es un anticolinérgico ( antagonista de la acetilcolina ) de acción central . Se utiliza principalmente para los trastornos extrapiramidales , especialmente para la prevención y el alivio de los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos y el parkinsonismo . El nombre comercial más común en Rusia y la URSS es ciclodol (en la jerga de los drogadictos : cerdo , ciclo , ciclo , tsikluha [1] ).
Cyclodol está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
El ciclodol es uno de los principales fármacos anticolinérgicos sintéticos utilizados para tratar el parkinsonismo . Tiene una fuerte acción central m-anticolinérgica y n-anticolinérgica , así como una acción periférica m-anticolinérgica [2] .
En pacientes con parkinsonismo, el ciclodol, al igual que otros fármacos anticolinérgicos, reduce el temblor ; en menor medida, afecta la rigidez y la bradicinesia . En relación con el efecto anticolinérgico del ciclodol, la salivación disminuye , en menor medida, la sudoración y la untuosidad de la piel [2] .
El ciclodol se utiliza para los trastornos extrapiramidales , incluidos los causados por neurolépticos , con enfermedad de Parkinson [2] , parkinsonismo aterosclerótico , posencefálico , farmacológico [3] , enfermedad de Little , parálisis espástica asociada con lesiones del sistema extrapiramidal ; en algunos casos, el ciclodol baja el tono y mejora el movimiento con paresia piramidal [ 2] . Cyclodol es ineficaz contra la discinesia tardía y puede aumentar su gravedad [3] .
Dosis máximas para adultos cuando se toman por vía oral: 0,01 g individuales, 0,02 g diarios [2]
Es un antídoto para el haloperidol .
Cuando se usa el medicamento, pueden desarrollarse efectos secundarios asociados con sus propiedades anticolinérgicas : sequedad de boca, estreñimiento, aumento del ritmo cardíaco , mareos , alteración de la acomodación [2] , aumento de la presión intraocular , retención urinaria. Además, son posibles efectos secundarios como dolor de cabeza, irritabilidad, efecto psicoestimulante, problemas de atención, memoria, erupción cutánea [3] . El ciclodol puede aumentar la agitación y el insomnio en los pacientes [4] . A altas dosis de ciclodol, se pueden desarrollar agitación, confusión, delirios y alucinaciones [3] .
En caso de sobredosis, puede haber violaciones de las funciones del sistema nervioso central (agitación mental y motora, fenómenos alucinatorios, etc.), característicos de la acción de grandes dosis de fármacos anticolinérgicos [2] . Puede ocurrir un síndrome anticolinérgico [5] . A veces hay un estado especial de euforia pronunciada , que los pacientes comparan con una intoxicación leve [6] .
El delirio psicofarmacológico también puede ocurrir cuando se toma ciclodol en dosis terapéuticas cuando se combina con clorpromazina [7] u otros antipsicóticos; además, tal combinación puede causar una psicosis similar a la atropina [6] .
Con el uso prolongado de ciclodol, es posible el desarrollo de dependencia de drogas [2] .
Se debe tener precaución en hipertensión , aterosclerosis grave , enfermedades cardíacas, hepáticas y renales, en pacientes de edad avanzada (a los pacientes de edad avanzada se les prescribe ciclodol en dosis mínimas bajo el control de las funciones cognitivas y el estado mental), durante el embarazo [2] . Durante el tratamiento con ciclodol, la presión intraocular debe controlarse periódicamente [3] .
Cuando se trata con ciclodol, no se recomienda realizar actividades que requieran una mayor atención [2] .
El fármaco está contraindicado en glaucoma (especialmente en forma de ángulo cerrado), hipertrofia prostática [2] , obstrucción intestinal , estenosis mecánica del tracto gastrointestinal , megacolon , fibrilación auricular , demencia , embarazo [3] , retención urinaria.
Los bloqueadores de los receptores de histamina H1 , los derivados de la fenotiazina y los antidepresivos tricíclicos aumentan los efectos anticolinérgicos periféricos del ciclodol . La levodopa aumenta y la reserpina reduce su efecto antiparkinsoniano [2] .
La droga es incompatible con el alcohol [2] .
En caso de sobredosis, el ciclodol, como algunos otros anticolinérgicos centrales potentes, provoca una especie de "intoxicación anticolinérgica", que se acompaña de euforia (más tarde puede ser sustituida por disforia ), por lo que puede desarrollarse adicción; incoordinación de movimientos ( ataxia ), paresia de acomodación de los ojos.
Con una sobredosis aún más fuerte, el ciclodol es capaz de causar psicosis : alucinaciones y delirio, problemas de memoria y orientación en el tiempo y el espacio, el llamado "delirio anticolinérgico". Posibles convulsiones potencialmente mortales , alteraciones del ritmo cardíaco . Los resultados fatales también son posibles como resultado de la psicosis en sí (por ejemplo, el paciente puede saltar por la ventana, confundiéndola con una puerta o un agujero en la pared).
Las psicosis se desarrollan cuando se toman dosis altas de ciclodol (20-40 tabletas). La mayoría de las veces ocurren en individuos en la etapa inicial de abuso de ciclodol o en casos de su ingesta combinada con alcohol . La psicosis comienza, por regla general, con una fase alucinatoria de intoxicación y, en la mayoría de los casos, se agota con síntomas de delirio , que duran un promedio de tres días. Aparecen inclusiones psicóticas separadas dentro de los 40 a 50 minutos después de tomar una dosis tóxica de ciclodol, y el pico de los trastornos psicóticos ocurre después de 2 a 3 horas. A medida que la psicosis empeora, puede desarrollarse un síndrome amental que, a su vez, se transforma en coma . Las características del delirio anticolinérgico incluyen alucinaciones microópticas en el contexto de alucinaciones táctiles (una persona ve y siente insectos y otros animales pequeños corriendo alrededor del cuerpo y debajo de la piel), fluctuaciones pronunciadas en el afecto (de maniomorfo a ansioso - melancolía ). Episodios frecuentes de agresividad [8] .
El criterio de diagnóstico diferencial más importante para la psicosis ciclodol es la presencia de un complejo específico de trastornos somatovegetativos : trastornos de la acomodación con pérdida de la capacidad de ver objetos cercanos, disartria , ataxia , midriasis , sequedad severa de las membranas mucosas, hipercinesia tipo tic y temblor generalizado . Muy a menudo, una sola psicosis termina con una recuperación completa. Los supervivientes de la psicosis por ciclodol no suelen volver al ciclodol debido a trastornos distímicos y disfóricos graves [8] .
El delirio de ciclodol se detiene con la introducción de neurolépticos ( droperidol ), fármacos anticolinesterásicos ( galantamina ) o tranquilizantes ( sibazon ).
Con fines recreativos , el ciclodol comenzó a usarse en la URSS a fines de la década de 1950 y principios de la de 1960, luego de que apareciera en la práctica psiquiátrica el neuroléptico clorpromazina , para el tratamiento y prevención de los efectos secundarios extrapiramidales de los cuales comenzó a prescribirse ciclodol. Desde los hospitales psiquiátricos , se extendió al entorno de las prisiones y los campos, en los que comenzó a usarse junto con alcohol , barbitúricos , " chifir " (té extremadamente fuerte), etc. El ciclodol y drogas similares siguen siendo populares en la Rusia postsoviética. a menudo se venden en las calles al mismo nivel que las drogas [1] .
La euforia con el uso de ciclodol ya es posible en el caso de usar dosis terapéuticas de la droga de 2 a 3 veces. A veces puede desarrollarse al tomar una dosis terapéutica [9] . Cuando se toma una dosis que es 3-4 veces superior a la dosis terapéutica, la intoxicación puede limitarse a euforia, locuacidad, alucinaciones auditivas y visuales leves 20-30 minutos después del consumo [10] .
Al tomar una dosis muy superior a la dosis terapéutica del fármaco, se observan 4 fases de intoxicación aguda [11] :
Se manifiesta en un aumento del estado de ánimo, un estado de salud agradable, una sensación de ingravidez del cuerpo, calidez. La música y los sonidos se perciben de forma más vívida y clara. Duración: 30-40 minutos.
Hay letargo, letargo de pensamientos, mareos, ligeros cambios en la percepción visual, deseo de acostarse. La fase de conciencia reducida ocurre 40-45 minutos después de la ingestión y dura de 2 a 3 horas.
En esta fase, primero hay alucinaciones sonoras ligeras en forma de clics, y luego alucinaciones visuales coloridas (y alucinaciones auditivas asociadas), desrealización . La duración de la fase es de 2-3 horas.
Hay una sensación de fatiga y pesadez en el cuerpo ( astenización ).
El síndrome de abstinencia ocurre en personas que usan ciclodol activamente durante más de 1 a 1,5 años en dosis altas y se desarrolla al día siguiente de tomar el medicamento [11] . El síndrome se manifiesta en forma de sensación de debilidad, dolor muscular, irritabilidad, disforia , inquietud, inquietud y ansiedad . Hay un temblor de todo el cuerpo, contracciones musculares involuntarias. La duración del síndrome de abstinencia es de 1 a 2 semanas, la normalización de las funciones corporales puede demorar hasta 2 meses [12] .
En la última etapa del abuso de la sustancia ciclodol, los síndromes de dependencia mental y física se exacerban y se vuelven pronunciados y ásperos. Se desarrolla la demencia , procediendo según el tipo orgánico . Emociones superiores violadas, incluido el apego a la familia, a los padres y a los hijos. Hay un estado casi constante de disforia o depresión ; pensamientos y acciones suicidas son posibles . Existe un comportamiento psicopático de tipo excitable y asteno - apático . También puede ocurrir delirio. Las consecuencias de la adicción crónica al ciclodol incluyen lesiones orgánicas graves del sistema nervioso central , los sistemas cardiovascular y respiratorio [8] .
Por Decreto del Gobierno de la Federación de Rusia en 2007, el trihexifenidilo (ciclodol) (1-ciclohexil-1-fenil-3-piperidinopropan-1-ol) se incluyó en la Lista de sustancias potentes a efectos del artículo 234 de la Código Penal de la Federación Rusa (Artículo “Tráfico ilícito de sustancias potentes o tóxicas con fines de venta”) y para los fines de otros artículos del Código Penal [13] . La fabricación, el transporte, el almacenamiento y la transferencia ilegales de ciclodol de conformidad con el artículo 234 del Código Penal de la Federación Rusa se castigan con la restricción de la libertad por hasta 3 años según el artículo o prisión por el mismo período; las mismas acciones a gran escala (más de 10 gramos de ciclodol [13] ) se castigan con prisión de hasta 8 años.
Incluidos en la lista II de la Lista de medicamentos de uso médico, sujetos a contabilidad sujeto-cuantitativa en diarios especiales de operaciones y almacenamiento especial [14] . El medicamento se dispensa en las farmacias estrictamente con receta según el formulario de prescripción No. 148-1 / y-88 [15] .
A diciembre de 2017, el ciclodol no está incluido en la Lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a fiscalización en la Federación de Rusia y, por lo tanto, no está reconocido por el estado como estupefaciente [16] .
Trihexifenidilo contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros. Es un racemato , es decir, una mezcla 1:1 de las formas ( R ) y ( S ): [17]
| Enantiómeros de trihexifenidilo | |
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Número de registro CAS : 40520-25-0 |
Número de registro CAS: 40520-24-9 |
| Fármacos antiparkinsonianos ( N04 ) | |||||||
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008. | |||||||