| fisostigmina | |
|---|---|
| fisostigmino | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( 3aR , 8aS )-1,3a,8-trimetil-1H,2H,3H,3aH,8H, 8aH - pirrolo [ 2,3 - b ] indol - 5 - il N - metilcarbamato |
| Fórmula bruta | C 15 H 21 N 3 O 2 |
| Masa molar | 275,346 g/mol |
| CAS | 57-47-6 |
| PubChem | 5983 |
| banco de drogas | 00981 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Agente anticolinesterásico |
| ATX | S01EB05 |
| Formas de dosificación | |
| Soluciones al 0,25-1% en frascos de vidrio naranja | |
| Métodos de administración | |
| intravenoso, intramuscular, oftálmico | |
| Otros nombres | |
| Antilirio, salicilato de eserina, isopto ezerina, sulfato de eserina | |
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La fisostigmina (también conocida como eserina, de éséré, el nombre de África Occidental para los frijoles Calabar ) es un alcaloide parasimpaticomimético , un inhibidor reversible de la colinesterasa . Es el principal alcaloide de los llamados frijoles Calabar, las semillas de la planta de África occidental Physostigma venenosum , fisostigma venenoso . En la práctica médica, se utiliza principalmente para el glaucoma , como medio para contraer la pupila y reducir la presión intraocular [1] .
Sinónimos: Ezerina salicylate, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.
Según su estructura química, la fisostigmina pertenece a los derivados del indol y contiene un grupo uretano . En medicina, se usa el salicilato de fisostigmina (Physostigmini salicylas).
Cristales prismáticos lustrosos incoloros. Es difícil de disolver en agua (1:100), soluble en alcohol (1:12). Por la acción de la luz y el aire, el polvo y las soluciones se vuelven rojos y se vuelven inactivos. Las soluciones se preparan ex tempore asépticamente o tyndallized .
La fisostigmina es uno de los principales representantes de las sustancias anticolinesterásicas reversibles . En grandes dosis, junto con un efecto sobre la colinesterasa , puede tener (al igual que otros fármacos anticolinesterásicos) un efecto directo sobre los receptores colinérgicos .
El salicilato de fisostigmina se utiliza principalmente en la práctica oftalmológica para estrechar la pupila y reducir la presión intraocular en el glaucoma. [2] Después de la inyección en el saco conjuntival, la constricción pupilar generalmente ocurre dentro de los 5 a 15 minutos y dura de 2 a 3 horas o más. Con queratitis , se usan ungüentos con salicilato de fisostigmina (0.2–0.25%).
En el glaucoma , la fisostigmina provoca una mayor disminución de la presión intraocular que la pilocarpina , pero con relativa frecuencia provoca dolor en el ojo y en la región superciliar debido a una fuerte contracción del iris . Por esta razón, la fisostigmina se usa con mayor frecuencia en el glaucoma agudo y cuando la pilocarpina no es lo suficientemente efectiva. [2]
La fisostigmina también se usa a veces en la clínica de enfermedades nerviosas para enfermedades neuromusculares, así como para la paresia intestinal . Los más utilizados para estos fines son la galantamina , el oksazil , la prozerina y, con paresia de los intestinos y la vejiga , la aceclidina .
En los últimos años, se han realizado intentos de utilizar fisostigmina (por vía subcutánea) para mejorar el estado de los pacientes con enfermedad de Alzheimer . Se ha establecido que en esta enfermedad, el contenido de colina acetiltransferasa , una enzima implicada en la biosíntesis de la acetilcolina, está aumentado en la corteza cerebral . La violación de la inervación colinérgica que ocurre en este caso se acompaña de síntomas clínicos característicos de esta enfermedad (debilitamiento de la memoria, etc.).
Se ha descubierto que la fisostigmina mejora ligeramente la condición de los pacientes que padecen la enfermedad de Alzheimer. [3] Sin embargo, la fisostigmina no proporciona un efecto terapéutico suficientemente estable. Al mismo tiempo, se observan efectos secundarios indeseables, lo que limita el uso de este medicamento. Para obtener agentes colinérgicos más efectivos adecuados para el tratamiento complejo de la enfermedad de Alzheimer, se está investigando agonistas específicos de los receptores postsinápticos muscarínicos M1 y antagonistas de los receptores presinápticos M2 que pueden potenciar la liberación de acetilcolina por las terminaciones nerviosas colinérgicas.
Cuando se usa fisostigmina, así como otros medicamentos anticolinesterásicos, especialmente en dosis altas, los efectos secundarios asociados con la hiperactividad de los procesos colinérgicos , aumento de la salivación , bronquiolospasmo, espasmo de los músculos del intestino y la vejiga, ralentización de las contracciones del corazón y alteración del ritmo cardíaco, convulsiones reacciones, etc
Los antagonistas farmacológicos de la fisostigmina son la atropina , la metacina y otros fármacos anticolinérgicos .
Conservar en frascos de vidrio naranja bien cerrados, protegidos de la luz.
Anteriormente, el medicamento estaba en la lista A. La Orden No. 472 del 31 de diciembre de 1999 "Sobre la Lista de Medicamentos de las Listas A y B" fue cancelada por el Ministerio de Salud y Desarrollo Social de la Federación Rusa mediante la Orden No. 380 del 24 de mayo de 2010 .
| Principales tipos de alcaloides | |
|---|---|
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| piperidina | |
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| quinolina | |
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