| cefotaxima | |
|---|---|
| cefotaximo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ([6R-[6alpha,7beta(Z)]]-3-[(acetiloxi)metil]-7-[[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino)acetil]amino]-8-oxo-5- ácido tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico (y como sal de sodio) |
| Fórmula bruta | C 16 H 17 N 5 O 7 S 2 |
| Masa molar | 455,47 g/mol |
| CAS | 63527-52-6 |
| PubChem | 5479527 |
| banco de drogas | APRD00854 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J01DD01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | n / A |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 0,8-1,4 horas |
| Excreción | 50-85% por riñones |
| Formas de dosificación | |
| polvo para solución para administración intravenosa e intramuscular | |
| Métodos de administración | |
| intravenoso | |
| Otros nombres | |
| Intrataxim, Kefotex, Clafobrin®, Claforan®, Clafotaxima, Liforan, Oritaxima, Espirosina, Tax-o-bid, Talcef, Tarcefoxima, Tirotax®, Cefabol®, Cefantral, Cefosin®, Cefotaxima, Sal sódica de cefotaxima | |
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La cefotaxima es un antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de las cefalosporinas de III generación, para administración parenteral, utilizado para tratar diversas infecciones bacterianas [1] . Específicamente, se usa para tratar infecciones articulares, enfermedad inflamatoria pélvica, meningitis, neumonía, infecciones del tracto urinario, sepsis, gonorrea y celulitis [1] . Se administra mediante inyección en una vena o músculo.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas e inflamación en el lugar de la inyección. Otro efecto secundario puede incluir diarrea por Clostridium difficile . No se recomienda para personas que han tenido anafilaxia previa a la penicilina [1] . Es relativamente seguro de usar durante el embarazo y la lactancia [2] . Pertenece a la familia de las cefalosporinas de tercera generación y actúa sobre la pared celular bacteriana.
La cefotaxima se descubrió en 1976 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1980 [3] [4] . Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud [5] . Está disponible como medicamento genérico [1] .
El fármaco es eficaz contra muchas bacterias Gram-positivas y tiene una alta actividad contra las bacterias Gram -negativas . Tiene un efecto bactericida sobre cepas de bacterias resistentes a la penicilina , aminoglucósidos , sulfonamidas . El mecanismo de la acción antimicrobiana de la cefotaxima está asociado con la inhibición de la actividad de la enzima transpeptidasa por el bloqueo del peptidoglicano , una violación de la formación del mucopéptido de la pared celular de los microorganismos. El medicamento es resistente a cuatro de cinco betalactamasas de bacterias gramnegativas y penicilinasa estafilocócica . Activo frente a Staphylococcus aureus , incluidos los productores de penicilinasa, Staphylococcus epidermidis , algunas cepas de Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (especialmente Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), Bacillus subtilis , Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , incluyendo cepas que producen penicilinasa, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Fusobacterium , Bac teroides spp., especies de Clostrridium, especies de Peptosteptococcus, especies de Peptococus spp. Afecta de forma intermitente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa , Acinetobactery , Helicobacter pylori , Bacteroidesfragtlis , Clostridiun diffcile . Puede actuar sobre cepas multirresistentes resistentes a penicilinasa, cefalosporinas de primera generación, aminoglucósidos. El fármaco es menos activo contra los cocos gramnegativos que las cefalosporinas de primera y segunda generación.
La concentración máxima en sangre (11 y 21 mcg/ml) después de la inyección intramuscular a dosis de 0,5 gy 1 g, respectivamente, se observa 30 minutos después de la inyección. 5 minutos después de la administración intravenosa de 0,5 g, 1 ó 2 g, la concentración máxima en sangre es de 24, 39, 100 mcg/ml, respectivamente. En la sangre, el fármaco se une en un 25-40% a las proteínas . La concentración bactericida en la sangre persiste por más de 12 horas. El medicamento penetra bien en los tejidos (crea una concentración efectiva en el miocardio , tejido óseo , vesícula biliar , piel , tejidos blandos), fluidos corporales (determinada en concentraciones efectivas en los fluidos espinal , pericárdico , pleural , peritoneal , sinovial ), pasa a través de la placenta , penetra en la leche materna . La cefotaxima se excreta en una cantidad significativa en la orina (90 %) (en forma inalterada, alrededor del 60-70 % y en forma de metabolitos activos , alrededor del 20-30 %, de los cuales el 15-20 % son el metabolito principal: deacetilcefotaxima ). , que tiene actividad antimicrobiana). La vida media con administración intravenosa es de 1 hora, con inyección intramuscular: 1-1,5 horas. Con inyecciones intravenosas repetidas a una dosis de 1 g cada 6 horas durante 14 días , no se observa acumulación . En recién nacidos, la vida media de eliminación es de 0,75 a 1,5 horas, en bebés prematuros, hasta 6,4 horas, en pacientes mayores de 80 años, 2,5 horas, con insuficiencia renal , la vida media no supera las 2,5 horas. El fármaco se excreta parcialmente en la bilis y también en la leche materna.
La cefotaxima se prescribe para infecciones causadas por microorganismos sensibles a ella: infecciones de las vías respiratorias inferiores ( bronquitis , neumonía , pleuresía , abscesos ) y del tracto urinario ; riñón _ infecciones del oído , nariz , garganta ( amigdalitis , otitis , con excepción de enterococos); con septicemia ; endocarditis ; infecciones de huesos y tejidos blandos, cavidad abdominal ; con enfermedades infecciosas ginecológicas ( gonorrea sin complicaciones ); meningitis bacteriana (con la excepción de listeriosis); enfermedad de Lyme , así como para la prevención de infecciones y complicaciones postoperatorias.
La cefotaxima se prescribe por vía intramuscular e intravenosa, por chorro y goteo. Para inyecciones intramusculares, disuelva 0,5 g (1 g) de cefotaxima en una solución de lidocaína e inyecte profundamente en el músculo glúteo .
Para la administración intravenosa, primero disuelva 0,5 g (1 g) de Cefotaxima en 2 ml (4 ml) de agua estéril para inyección, diluya a 10 ml con un solvente e inyecte lentamente durante 3-5 minutos. Para inyección por goteo en una vena (dentro de 50 a 60 minutos), disuelva 2 g del medicamento en 100 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5% . Una dosis única de Cefotaxima para adultos es de 1 g cada 12 horas, en casos severos la dosis se aumenta a 2,0 g cada 12 horas o el número de inyecciones se aumenta hasta 3-4 veces al día, llevando la dosis diaria total a un máximo de 4 g En caso de insuficiencia renal, la dosis se reduce 2 veces. En la gonorrea aguda, el fármaco se administra una vez, por vía intramuscular, a una dosis de 0,5-1 g Para prevenir complicaciones infecciosas, se administra 0,5-1 g antes o durante la inducción de la anestesia, si es necesario, la inyección se repite después de 6-12 horas.
Después de la administración de cefotaxima, pueden aparecer reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, hiperemia , eritema exudativo multiforme , fiebre , eosinofilia , reacciones anafilácticas , en casos raros, shock anafiláctico ), náuseas , vómitos , diarrea , dolor abdominal, disbacteriosis , superinfección son posibles a partir de la tubo digestivo raramente - colitis pseudomembranosa . Cambios en los indicadores, incluidos bioquímicos, sangre periférica ( neutropenia , leucopenia transitoria , trombocitopenia , anemia hemolítica , arritmia (con inyección de chorro rápido), dolor de cabeza , encefalopatía reversible , en el lugar de la inyección: dolor, inflamación del tejido, flebitis .
Hipersensibilidad a cualquier antibiótico de la serie de las cefalosporinas ya la penicilina; sangrado ; antecedentes de colitis ulcerosa inespecífica ; embarazo _ Se debe tener cuidado al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal y hepática .
Durante el embarazo y la lactancia, utilizar únicamente según indicaciones estrictas. [6]
Con el uso simultáneo de Cefotaxima y aminoglucósidos, diuréticos de “ asa ” , se observa un aumento de la nefrotoxicidad . Con la administración simultánea con agentes antiplaquetarios , incluidos los antiinflamatorios no esteroideos , aumenta el riesgo de hemorragia. El probenecid ralentiza la excreción , aumenta la concentración plasmática y la vida media. Cefotaxima no debe administrarse en la misma jeringa con otros medicamentos debido a la posibilidad de interacción.
La sobredosis puede causar reacciones alérgicas, disbacteriosis, encefalopatía.
Tratamiento: fármacos desensibilizantes, agentes sintomáticos.
Polvo para solución inyectable en viales de 0,5, 1,0 ó 2,0 g.
Conservar en un lugar seco, oscuro y fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C. Vida útil - 2 años. Condiciones para la dispensación en farmacias - por prescripción médica.
Cefotaxima se prescribe con precaución a pacientes con alergias, incluidos los medicamentos. Cuando se trata durante la lactancia, es necesario dejar de alimentar. La administración simultánea de Cefotaxima con fármacos nefrotóxicos requiere vigilancia de la función renal; cuando se usa el medicamento durante más de 10 días, es necesario controlar la sangre periférica. A los pacientes ancianos y debilitados se les deben recetar preparados de vitamina K (prevención de la hipocoagulación). Cuando se establece un síntoma de colitis pseudomembranosa, se cancela la cefotaxima. Para niños menores de 2,5 años, el medicamento se administra por vía intravenosa. La dosis de cefotaxima para lactantes y niños pequeños es de 50-100 mg/kg de peso corporal por día, dividida en dosis separadas, a intervalos de 12 a 6 horas. Para bebés prematuros, la dosis diaria no debe exceder los 50 mg/kg de peso corporal.
| Antibacterianos betalactámicos , otros ( J01D ) | |
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| Cefalosporinas de primera generación |
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| Cefalosporinas de segunda generación |
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| Cefalosporinas de tercera generación |
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| cefalosporinas de cuarta generacion | |
| cefalosporinas de quinta generación | |
| monobactámicos | aztreonam |
| Carbapenémicos |
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Recuperado: 6 de noviembre de 2008. | |