Adderall

Adderall
Compuesto
  • aspartato de anfetamina - 25%
  • sulfato de anfetamina - 25%
  • sacarato de dextroanfetamina - 25%
  • sulfato de dextroanfetamina - 25%
Clasificación
CIE-10 F 90.0 , G 47.4
Formas de dosificación
Tabletas: 5; 7,5; diez; 12,5; quince; veinte; 30 mg y cápsulas: 5; diez; quince; veinte; 25; 30 miligramos
Otros nombres
Adderall, Adderall XR, Mydayis

Adderall , nombre completo sulfato de dextroanfetamina, sacarosa de dextroanfetamina, sulfato de anfetamina y aspartato de anfetamina [comentario 1]  es un fármaco combinado que combina cuatro sales de anfetamina . Adderall se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia . También se usa como droga deportiva y potenciador cognitivo, y recreativamente como afrodisíaco y eufórico . Es un estimulante del sistema nervioso central ( SNC ) de la clase de la fenetilamina . En términos de contenido de sal, los ingredientes activos son un 25 % de sales de levoanfetamina ( enantiómero levógiro ) y un 75 % de sales de dextroanfetamina (enantiómero levógiro) [comentario 2] [5] [6] [7] [8] [9] .

Adderall es generalmente bien tolerado y eficaz en el tratamiento de los síntomas del TDAH y la narcolepsia. En dosis terapéuticas, Adderall produce efectos emocionales y cognitivos como euforia , cambios en la libido , aumento de los niveles de vigilia y mejora del control cognitivo. A estas dosis, produce efectos físicos como tiempos de reacción más rápidos, sensación de fatiga reducida y aumento del tono muscular. Por el contrario, dosis mucho mayores de Adderall pueden afectar el control cognitivo, provocar la degradación del tejido muscular o inducir psicosis estimulante . Los efectos secundarios de Adderall varían mucho de persona a persona, pero más comúnmente incluyen insomnio , sequedad de boca y pérdida de apetito. El riesgo de desarrollar adicción es insignificante cuando se usa Adderall en dosis terapéuticas, como en el tratamiento del TDAH; sin embargo, el uso regular de Adderall en altas dosis diarias presenta un riesgo significativo de adicción debido a los pronunciados efectos de refuerzo presentes en altas dosis. Las dosis recreativas de Adderall son generalmente mucho más altas que las dosis terapéuticas prescritas y conllevan un riesgo mucho mayor de efectos secundarios graves [6] [8] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [ 16] [ 17] [18] [19] .

Mecanismo de acción

Los dos enantiómeros de anfetamina que componen Adderall (es decir, levoanfetamina y dextroanfetamina) alivian los síntomas del TDAH y la narcolepsia al aumentar la actividad de los neurotransmisores norepinefrina y dopamina en el cerebro, que es en parte el resultado de su interacción con el hTAAR1 y receptores VMAT2 en neuronas. La dextroanfetamina es un estimulante del sistema nervioso central más potente que la levoanfetamina, pero la levoanfetamina tiene efectos cardiovasculares y periféricos ligeramente más fuertes y una vida media más larga (lo que significa que permanece más tiempo en el cuerpo) que la dextroanfetamina. Se ha informado que el componente de levoanfetamina de Adderall mejora la eficacia del tratamiento en algunas personas en comparación con la dextroanfetamina sola. El componente activo de Adderall, la anfetamina, comparte muchas propiedades químicas y farmacológicas con trazas de aminas , en particular, feniletilamina y N-metilfenetilamina, la última de las cuales es un isómero estructural de la anfetamina [20] [21] [22] [23 ] [24] [25] [26] [27] . En 2018, Adderall fue el 24º fármaco más recetado en los Estados Unidos con más de 25 millones de recetas [28] [29] .

Usos

Médico

Adderall se usa para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia (un trastorno del sueño) [5] [8] . Se sabe que la exposición a largo plazo a la anfetamina en dosis suficientemente altas conduce a un desarrollo anormal del sistema de dopamina o daño nervioso en algunas especies animales [30] [31] , pero en humanos con TDAH, las anfetaminas farmacéuticas mejoran el desarrollo cerebral y el crecimiento nervioso [ 32] [33] [ 34] . Las revisiones de los estudios de imágenes por resonancia magnética (IRM) en pacientes a largo plazo muestran que el tratamiento prolongado con anfetaminas mejora la estructura y la función del cerebro en personas con TDAH y mejora la función en varias partes del cerebro, como el núcleo caudado derecho del cerebro basal . ganglio [32] [33 ] [34] .

Las revisiones de estudios clínicos sobre estimulantes han establecido la seguridad y la eficacia del uso continuo de anfetaminas a largo plazo para el tratamiento del TDAH [35] [36] [37] . Los ensayos controlados aleatorios de la terapia estimulante continua para el tratamiento del TDAH durante un período de 2 años han demostrado la eficacia y la seguridad del tratamiento [35] [36] . Dos estudios de revisión han demostrado que la terapia de estimulación continua a largo plazo para el TDAH es eficaz para reducir los síntomas principales del TDAH (es decir, hiperactividad, falta de atención e impulsividad), mejorar la calidad de vida y el rendimiento académico y mejorar una gran cantidad de resultados funcionales en 9 categorías [comentario 3] relacionadas con rendimiento académico, comportamiento antisocial, conducción, uso recreativo de sustancias, obesidad , empleo, autoestima , uso de servicios sociales y funcionamiento social [35] [37] .

Un estudio de revisión señaló un ensayo controlado aleatorizado de nueve meses sobre el tratamiento con anfetaminas del TDAH en niños, que encontró un aumento promedio en el coeficiente intelectual de 4,5 puntos, un aumento permanente en la atención y una disminución continua en el comportamiento perturbador y la hiperactividad [36] . Otro estudio de revisión basado en estudios de seguimiento a largo plazo mostró que la terapia con estimulantes que se inicia en la infancia tiene una eficacia sostenida para controlar los síntomas del TDAH y reduce el riesgo de desarrollar un trastorno por consumo de sustancias en la edad adulta [35] .

Los modelos actuales de TDAH sugieren que está asociado con deficiencias funcionales en algunos de los sistemas de neurotransmisores del cerebro [20] ; estas deficiencias funcionales incluyen neurotransmisión de dopamina alterada en la proyección mesocorticolímbica y neurotransmisión de norepinefrina en la proyección noradrenérgica desde el locus coeruleus hasta la corteza prefrontal [20] . Los psicoestimulantes como el metilfenidato y la anfetamina son efectivos en el tratamiento del TDAH porque aumentan la actividad de los neurotransmisores en estos sistemas [10] [20] [38] . Aproximadamente el 80% de las personas que usan estos estimulantes informan una mejora en sus síntomas de TDAH [39] . Los niños con TDAH que usan drogas estimulantes tienden a comunicarse mejor con sus compañeros y miembros de la familia, se desempeñan mejor en la escuela, se distraen menos y son menos impulsivos, y tienen períodos de atención más prolongados [40] [41] . Las revisiones Cochrane [comentario 4] del tratamiento del TDAH en niños, adolescentes y adultos con anfetaminas farmacéuticas indican que los estudios a corto plazo han demostrado que estos medicamentos reducen la gravedad de los síntomas pero tienen tasas de interrupción del tratamiento más altas que los medicamentos no estimulantes debido a sus efectos adversos. efectos secundarios [ 43] [44] . Una revisión Cochrane del tratamiento del TDAH en niños con trastornos de tics , como el síndrome de Tourette, encontró que los estimulantes generalmente no empeoran los tics, pero las dosis altas de dextroanfetamina pueden empeorar los tics en algunas personas [45] .

Formularios disponibles

Adderall está disponible como tabletas de lanzamiento rápido, así como dos versiones diferentes de lanzamiento prolongado : Adderall XR y Mydayis [8] [46] . Las cápsulas de liberación prolongada generalmente se toman por la mañana [47] . Adderall XR es un fármaco con una duración de acción de 10 a 12 horas que proporciona un efecto terapéutico y concentraciones plasmáticas idénticas a dos dosis con 4 horas de diferencia [46] [48] :383 . Las cápsulas de Adderall XR contienen pequeños gránulos recubiertos, similares a las espátulas de dexedrina , con la mitad de la dosis de una mezcla de metabolitos de anfetamina liberados rápidamente y la otra lentamente [48] :384 .

Mejora del rendimiento

Actividad cognitiva

En 2015, una revisión sistemática y un metanálisis de estudios clínicos encontraron que la anfetamina en adultos sanos normales, cuando se usaba en dosis bajas (terapéuticas), producía mejoras modestas pero claras en las capacidades cognitivas, incluida la memoria de trabajo , la memoria episódica a largo plazo y control de la inhibición y algunos aspectos de la atención [49] [50] . Estos efectos de mejora cognitiva de la anfetamina se deben en parte a la activación indirecta tanto del receptor de dopamina D1 como del adrenoceptor α2 en la corteza prefrontal [10] [49] .

Comentarios

  1. ↑ "Adderall" es un nombre comercial, no propietario; debido a que este último (“sulfato de dextroanfetamina, sacarosa de dextroanfetamina, sulfato de anfetamina y aspartato de anfetamina”) [1] es excesivamente largo, este artículo se refiere a esta mezcla de anfetaminas exclusivamente bajo la marca
  2. ↑ Los enantiómeros son moléculas que son "imágenes especulares" entre sí; son estructuralmente idénticos, pero están orientados al revés como las manos izquierda y derecha.
    El término "anfetamina" se refiere a una sustancia química específica que es una mezcla de dos partes iguales de dos enantiómeros (es decir, una mezcla de 50 % de levoanfetamina y 50 % de dextroanfetamina) en sus formas de amina pura [2] [3] [4]
  3. ↑ En el tratamiento del TDAH, se observaron mejoras en los resultados académicos (mejoría en ≈55 % de los resultados), conducción (mejoría en el 100 % de los casos), consumo de sustancias no médicas (mejoría en el 47 % de los episodios de tratamiento farmacológico), obesidad (en ≈65 % de los casos), autoestima (en 50 % de los casos) y función social (en 67 % de los casos) [37] .

    Los mayores beneficios en términos de resultados de la terapia de estimulación a largo plazo se encuentran en áreas tales como rendimiento académico (p. ej., GPA, puntajes de exámenes, años de escolaridad y nivel de educación), autoevaluación (p. ej., evaluación de autoevaluación cuestionarios, número de intentos de suicidio y tasa de suicidio) y función social [37] .

    La terapia combinada a largo plazo para el TDAH (es decir, el tratamiento con estimulantes y terapia conductual) es incluso más eficaz y aumenta los resultados en todas las áreas en comparación con la terapia con estimulantes a largo plazo sola [37] .
  4. ↑ Las revisiones Cochrane son revisiones sistemáticas metaanalíticas de alta calidad de ensayos controlados aleatorios [42] .

Notas

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    Alrededor del 5 al 15 % de los consumidores que desarrollan una psicosis anfetamínica no logran recuperarse por completo (Hofmann 1983)...
    Los resultados de un ensayo indican que el uso de medicamentos antipsicóticos resuelve eficazmente los síntomas de la psicosis anfetamínica aguda.
    los síntomas psicóticos de las personas con psicosis anfetamínica pueden deberse exclusivamente al uso intensivo de la droga o el uso intensivo de la droga puede exacerbar una vulnerabilidad subyacente a la esquizofrenia”.
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  50. ↑ Irena P. Ilieva, Cayce J. Hook, Martha J. Farah. Efectos de los estimulantes recetados sobre el control inhibitorio saludable, la memoria de trabajo y la memoria episódica: un metanálisis  //  Journal of Cognitive Neuroscience. - 2015. - junio ( vol. 27 , ns. 6 ). - P. 1069-1089 . — ISSN 1530-8898 0898-929X, 1530-8898 . -doi : 10.1162/ jocn_a_00776 . Archivado desde el original el 22 de febrero de 2020. “Específicamente, en un conjunto de experimentos limitados a diseños de alta calidad, encontramos una mejora significativa de varias habilidades cognitivas. ... Los resultados de este metanálisis... confirman la realidad de los efectos de mejora cognitiva para adultos sanos normales en general, al mismo tiempo que indican que estos efectos son de tamaño modesto".
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