Altretamina

La altretamina  es un agente antitumoral derivado de la s-triazina. Tiene un efecto citotóxico. El efecto antitumoral de la altretamina está determinado por la actividad de sus metabolitos, que forman enlaces covalentes con el ADN (incluido el ADN de las células tumorales).

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la altretamina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza en 0,5-3 horas La altretamina sufre una desmetilación rápida e intensiva en el hígado con la formación de dos metabolitos principales: pentametilmelamina y tetrametilmelamina. La altretamina y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas. Las fracciones libres de altretamina, pentametilmelamina y tetrametilmelamina son 6%, 25% y 50%, respectivamente. T1 / 2 en la fase β varía de 4,7 a 10,2 horas La altretamina se excreta principalmente por los riñones dentro de las 24 horas.

Indicaciones

Como terapia de segunda línea para el cáncer de ovario avanzado, incluida la resistencia al tratamiento con medicamentos de platino y/o quimioterapia combinada que utiliza agentes alquilantes antitumorales.

Régimen de dosificación

Diseñado para administración oral. Las dosis, el esquema y la duración del tratamiento se determinan individualmente.

Efecto secundario

Del sistema digestivo: náuseas y vómitos de gravedad leve a moderada; raramente - hepatotoxicidad. Por parte del sistema hematopoyético: leucopenia moderadamente expresada, trombocitopenia, con menos frecuencia, anemia. Del lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: neuropatía periférica, trastornos del estado de ánimo, conciencia, ataxia, mareos. Del sistema urinario: raramente - nefrotoxicidad. Otro: raramente - alopecia.

Contraindicaciones

Violaciones graves de las funciones del sistema nervioso central o del sistema nervioso periférico, inhibición grave de la hematopoyesis, hipersensibilidad a la altretamina.

Uso en embarazo y lactancia

En estudios experimentales, se encontró que la altretamina tiene propiedades embriotóxicas y teratogénicas. A pesar de que no hay datos sobre la asignación de altretamina con la leche materna, si es necesario, se recomienda su uso durante la lactancia para interrumpir la lactancia.

Instrucciones especiales

El tratamiento solo puede ser realizado por un oncólogo. En el proceso de tratamiento, es necesario un control regular del estado neurológico, cuadro de sangre.

Interacciones medicamentosas

Con el uso simultáneo de altretamina con cimetidina y otros inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales, es posible un aumento en T1 / 2 de altretamina y un aumento en su toxicidad. Con el uso simultáneo de altretamina con antidepresivos del grupo de inhibidores de la MAO, se puede desarrollar hipotensión ortostática severa. En relación con el efecto inmunosupresor de la altretamina, con su uso simultáneo con vacunas, incluidos los virus muertos, es posible reducir la efectividad de la vacunación; al utilizar vacunas que contienen virus vivos, es posible potenciar la replicación del virus y aumentar los efectos secundarios asociados al uso de la vacuna.