| vincristina | |
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| vincristina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
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| Fórmula bruta | C 46 H 56 N 4 O 10 |
| Masa molar | 824,958 g/mol |
| CAS | 57-22-7 |
| PubChem | 5978 |
| banco de drogas | APRD00495 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01CA02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | n / A |
| Unión a proteínas plasmáticas | ~75% |
| Metabolismo | Hígado |
| Media vida | de 19 a 155 horas |
| Excreción | Principalmente en bilis, 10% en orina |
| Formas de dosificación | |
| liofilizado para solución para administración intravenosa, solución para administración intravenosa | |
| Métodos de administración | |
| por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Vero-Vincristina, Vincristina, Vincristina líquida-Richter, Vincristina-Richter, Vincristina-Teva, Sulfato de vincristina, Oncocristina, Cytomid | |
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La vincristina es un fármaco , un fármaco citostático , un alcaloide de la planta de la bígaro rosa ( del lat. Vinca rosea ).
La vincristina tiene un efecto inmunosupresor bastante específico en la púrpura trombocitopénica idiopática , reduce el nivel de anticuerpos antiplaquetarios , reduce la infiltración de linfocitos en la médula ósea y su actividad citotóxica contra las plaquetas . En otras enfermedades no se utiliza como fármaco inmunosupresor .
La vincristina en forma de polvo liofilizado para inyección y solución para inyección está incluida en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales .
La vincristina funciona en parte uniéndose a la proteína tubulina , impidiendo que la célula separe sus cromosomas durante la metafase; Luego, la célula sufre apoptosis. La molécula de vincristina inhibe la formación y maduración de leucocitos.
Penetra a través de la barrera hematoencefálica en pequeñas cantidades. La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 75%. Biotransformado en el hígado . Se excreta principalmente en forma de metabolitos , con bilis (alrededor del 67%) y riñones (alrededor del 12%).
Leucemia aguda , linfogranulomatosis , linfomas no Hodgkin , mieloma múltiple , rabdomiosarcoma , sarcoma de Ewing, sarcoma de huesos y tejidos blandos, sarcoma osteogénico , neuroblastoma , sarcoma de Kaposi , sarcoma uterino , cáncer de mama , cáncer de pulmón de células pequeñas , melanoma , epitelioma , cáncer de pelvis renal y uréteres , cáncer de vejiga , tumor de Wilms , cáncer de cuello uterino , tumor de células germinales testiculares y de ovario , coriocarcinoma uterino , ependimoma , meningioma , pleuresía de etiología tumoral , tumores malignos de los órganos genitales en niñas.
Con púrpura trombocitopénica idiopática (con resistencia a los glucocorticoides e ineficacia de la esplenectomía ).
Se establecen individualmente, según las indicaciones y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético y el esquema de terapia antitumoral.
Leucopenia , anemia , trombocitopenia .
Neuropatía , neuritis de nervios periféricos , cefalea , convulsiones , ataxia , depresión , diplopía , ptosis , alucinaciones , trastornos del sueño .
Poliuria , disuria , atonía vesical , edema , nefropatía aguda por ácido úrico .
Vómitos , diarrea , estomatitis , estreñimiento , anorexia , íleo paralítico (especialmente frecuente en niños).
Alopecia (que pasa después de la interrupción del tratamiento), hipotensión arterial , edema.
Enfermedades del sistema nervioso central y periférico , leucopenia severa , embarazo .
La vincristina está contraindicada para su uso durante el embarazo. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe interrumpir la lactancia .
Las mujeres en edad fértil que reciben vincristina deben utilizar métodos anticonceptivos fiables . En estudios experimentales se han establecido los efectos teratogénicos y embriotóxicos de la vincristina.
No se recomienda el uso de vincristina en pacientes con varicela (incluso reciente o después del contacto con personas enfermas), con herpes zoster y otras enfermedades infecciosas agudas.
Se debe tener precaución al usar vincristina para la gota (incluidos los antecedentes ) y la nefrolitiasis , así como en pacientes que hayan recibido previamente citotóxicos o radioterapia .
La frecuencia de los efectos secundarios de la vincristina está relacionada con la dosis total y la duración de la terapia.
La radioterapia simultánea en el área de la médula espinal puede aumentar el efecto neurotóxico de la vincristina.
El riesgo de efectos neurotóxicos es mayor en pacientes de edad avanzada y en aquellos con antecedentes de enfermedad neurológica. Con el desarrollo de neuritis periférica, se debe suspender la administración de vincristina.
En el proceso de tratamiento, es necesario controlar el cuadro de sangre periférica , la actividad de las transaminasas hepáticas y la lactato deshidrogenasa , la concentración de ácido úrico y bilirrubina en el plasma sanguíneo.
Durante el período de tratamiento, no se recomienda vacunar a los pacientes y sus familias.
Con precaución, el medicamento se prescribe con el uso simultáneo de medicamentos que inhiben las isoenzimas CYP3A del sistema del citocromo P450 .
En estudios experimentales se han establecido los efectos
cancerígenos y mutagénicos de la vincristina.
Con el uso simultáneo de vincristina aumenta los efectos neurotóxicos de otras drogas. Con el uso simultáneo de vincristina, se debilita el efecto de los medicamentos contra la gota. Con el uso simultáneo con agentes uricosúricos, aumenta el riesgo de desarrollar nefropatía. La introducción de vincristina antes del uso de bleomicina aumenta el efecto antitumoral de la terapia. El uso simultáneo con mitomicina C puede causar depresión respiratoria, broncoespasmo , especialmente en pacientes predispuestos. Con el uso simultáneo de vincristina e itraconazol , es posible un desarrollo más temprano y más severo de un efecto neurotóxico.