| metamizol sódico | |
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| metamizol sódico | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Sal de sodio (ácido (2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino)metanosulfónico, incluso en forma de monohidrato |
| Fórmula bruta | C 13 H 16 N 3 NaO 4 S |
| Masa molar |
311,358 g/mol Sal de sodio 333,34344 g/mol |
| CAS | 68-89-3 |
| PubChem | 522325 |
| banco de drogas | 04817 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N02BB02 |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 1-4 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| Tabletas , gotas , ampollas , supositorios | |
| Otros nombres | |
| Spazdolzin, Optalgin, Analgin, Andipal, Baralgin, Took, Maksigan, Metamizol, Revalgin, Sedalgin, Spazgan, Spazmalin, Spazmoblok, Spazmolgon, Spazmofarm, Tempalgin, Trinalgin | |
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El metamizol sódico ( novolat. Metamizol natrii, metamizol sódico , más conocido como "analgin" en Rusia ) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo , analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas de la familia de fármacos ampirona sulfonato. En muchos países, se ha retirado de la circulación debido al riesgo de desarrollar agranulocitosis [1] .
Sintetizado por Ludwig Knorr en 1920 para la empresa Hoechst . Se utilizó por primera vez en Alemania en 1922 bajo la marca Novalgin, y durante muchos años estuvo disponible sin receta en la mayoría de los países hasta que se hizo evidente su toxicidad [2] .
En varios países de la Unión Europea , incluida Suecia (desde 1972 ), así como en los EE . UU . (desde 1977 ), Japón y Australia, el metamizol está prohibido debido a los efectos secundarios, principalmente debido al riesgo de agranulocitosis incluso con una un solo uso (según las estadísticas, en caso de esta grave complicación , la probabilidad de muerte se estima en alrededor del 23% [3] , si hay atención médica disponible). En la década de 1970, cuando comenzaron a aparecer prohibiciones sobre el uso de este fármaco, se sobrestimó significativamente el riesgo de agranulocitosis [4] en comparación con fines de la década de 1990 (el riesgo de esta complicación ahora se estima en alrededor de 0.2-2 por millón de días-persona de uso).
En 2002, se publicó un estudio en el que los autores afirmaban un riesgo relativamente alto de agranulocitosis, pero otros autores no reproducen los resultados de este estudio. El estudio en sí plantea serias dudas sobre su calidad debido a la muestra extremadamente pequeña y la selección específica de pacientes que tomaron metamizol sódico durante meses y años sin interrupción. Tras un nuevo análisis de los datos originales, resulta que analgin es uno de los medicamentos antiinflamatorios más seguros, pero en cualquier caso, los datos utilizados por los autores son insuficientes para sacar conclusiones. Los metanálisis realizados en 2015 y 2016 no mostraron conexión entre la agranulocitosis y la ingesta de analgin.
Sin embargo, la prohibición en la mayoría de los países se mantiene, ya que el medicamento tiene tantas alternativas disponibles, que incluyen aspirina , paracetamol , ibuprofeno . En Alemania, el metamizol solo está disponible con receta . En Rusia, desde 2009, el metamizol se ha excluido de la lista de medicamentos vitales y esenciales , pero se ha mantenido a la venta y en los estándares estatales para brindar atención médica de emergencia para muchas enfermedades, como fiebre [5] en niños, lesiones [ 6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] , estenosis de la laringe [15] , neumonía [16] , cólico renal [17] , etc. El fármaco se vende bajo los nombres de genéricos : "Analgin", "Andipal", "Baralgin", "Bral", "Maksigan", "Revalgin", "Sedalgin", "Spazgan", "Spazmolgon", "Spazmalin", "Spazmofarm ”, “Spasmoblock”, “Tempalgin”, “Trinalgin” [18] [19] .
Una dosis única de analgin de 500 mg proporcionó un alivio eficaz del dolor (50 % o más de reducción del dolor en cuatro a seis horas) para 7 de 10 (70 %) participantes, en comparación con 3 de 10 (30 %) con placebo (cinco estudios) , 288 comparadores, evidencia de calidad moderada), y menos participantes necesitan analgésicos adicionales durante cuatro a seis horas (7% con dipirona, 34% con placebo, cuatro estudios, 248 participantes, datos de baja calidad).
Hay muy pocos datos para comparar analgin directamente con otros analgésicos.
No hay suficiente información para sacar conclusiones sobre otras dosis y usos de analgin en estos estudios o sobre la cantidad de personas que tuvieron efectos secundarios. Los estudios no informaron efectos secundarios graves o personas que se retiraron de los estudios debido a los efectos secundarios, aunque no todos los estudios proporcionaron información sobre estos resultados [20] [21] .
Síndrome febril (enfermedades infecciosas e inflamatorias, picaduras de insectos - mosquitos , abejas , tábanos , etc., complicaciones postransfusionales); síndrome de dolor (leve a moderado): incluyendo neuralgia , mialgia , artralgia , cólico biliar , cólico intestinal , cólico renal , trauma, quemaduras , enfermedad por descompresión, herpes zoster , orquitis , ciática , miositis , síndrome de dolor posoperatorio, dolor de cabeza , dolor de muelas , algomenorrea , etc.
Hipersensibilidad, opresión de la hematopoyesis (agranulocitosis, citostática o neutropenia infecciosa), insuficiencia hepática y/o renal , anemia hemolítica hereditaria asociada a deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa , asma por aspirina , anemia , leucopenia , embarazo (especialmente en el primer trimestre y en las últimas 6 semanas), período de lactancia. Con cuidado. Período neonatal (hasta 3 meses), enfermedad renal ( pielonefritis , glomerulonefritis , incluidos los antecedentes ), abuso prolongado de alcohol . Administración intravenosa a pacientes con presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg. Arte. o con inestabilidad circulatoria (por ejemplo, en el contexto de infarto de miocardio , politraumatismo, shock incipiente).
Náuseas , vómitos , gastralgia , oliguria , hipotermia , disminución de la presión arterial , taquicardia , dificultad para respirar , tinnitus , somnolencia , delirio , alteración de la conciencia , agranulocitosis aguda , síndrome hemorrágico , insuficiencia renal y/o hepática aguda, convulsiones , parálisis de los músculos respiratorios .
Tratamiento de la sobredosisLavado gástrico , laxantes salinos , carbón activado ; realizando diuresis forzada , hemodiálisis , con el desarrollo de un síndrome convulsivo : administración intravenosa de anticonvulsivos (en particular, diazepam ) y barbitúricos de alta velocidad .
En el tratamiento de niños menores de 5 años y pacientes que reciben medicamentos citostáticos , el metamizol sódico solo debe tomarse bajo supervisión médica. La intolerancia es muy rara, pero el riesgo de desarrollar un shock anafiláctico después de la administración intravenosa del medicamento es relativamente mayor que después de tomar el medicamento por vía oral. Los pacientes con asma bronquial atópica y fiebre del heno tienen un mayor riesgo de desarrollar reacciones alérgicas. En el contexto de tomar metamizol sódico, es posible el desarrollo de agranulocitosis y, por lo tanto, si un aumento de temperatura no motivado, escalofríos , dolor de garganta, dificultad para tragar, estomatitis , así como el desarrollo de vaginitis o proctitis , suspensión inmediata del medicamento. es necesario. Con un uso prolongado, es necesario controlar el cuadro de sangre periférica. Es inaceptable usarlo para aliviar el dolor agudo en el abdomen (hasta que se aclare la causa). Para inyección intramuscular, se debe utilizar una aguja larga. Es posible teñir la orina de rojo debido a la liberación de un metabolito (no importa).
Debido a la alta probabilidad de desarrollar incompatibilidades farmacéuticas, no debe mezclarse con otros medicamentos en la misma jeringa . Potencia los efectos del etanol . No se deben utilizar fármacos radiopacos, sustitutos de la sangre coloidal ni penicilina durante el tratamiento con metamizol. Con el nombramiento simultáneo de ciclosporina , la concentración de este último en la sangre disminuye. El metamizol, desplazando a los hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, corticoides e indometacina de la unión con la proteína , aumenta su actividad. La fenilbutazona , los barbitúricos y otros hepatoinductores, cuando se administran simultáneamente, reducen la eficacia del metamizol. La administración simultánea con otros analgésicos no narcóticos , antidepresivos tricíclicos , medicamentos hormonales anticonceptivos y alopurinol puede aumentar la toxicidad. Los fármacos sedantes y ansiolíticos ( tranquilizantes ) potencian el efecto analgésico del metamizol. El tiamazol y los citostáticos aumentan el riesgo de desarrollar leucopenia. El efecto se ve reforzado por la codeína , los bloqueadores de los receptores de histamina H2 y el propranolol (ralentiza la inactivación). Los fármacos mielotóxicos aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad del fármaco.
Se refiere a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), un grupo de derivados de pirazolonas . El mecanismo de acción es similar al de otros AINE (bloquea la COX de forma no selectiva y reduce la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico , sin embargo, el efecto de acción no es absoluto, como es el caso de los AINE, y puede bloquearse estimulando los receptores inflamatorios ). Previene la conducción de impulsos dolorosos adicionales y propioceptivos a lo largo de los haces de Gaulle y Burdakh , aumenta el umbral de excitabilidad de los centros talámicos de sensibilidad al dolor, aumenta la transferencia de calor.
Una característica distintiva es la leve gravedad del efecto antiinflamatorio, como resultado de lo cual el fármaco tiene poco efecto sobre el metabolismo del agua y la sal (retención de Na + y agua) y la membrana mucosa del tracto gastrointestinal . Tiene una acción fundamentalmente analgésica, antipirética y algo antiespasmódica (en relación con la musculatura lisa de las vías urinaria y biliar ). El efecto se desarrolla 20-30 minutos después de la ingestión y alcanza un máximo después de 4 horas.Como antipirético, es más efectivo que el ibuprofeno y el paracetamol [22] , pero menos efectivo que la aspirina. En comparación con ambos fármacos, el metamizol es el analgésico más potente.
Se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal. En la pared intestinal, se hidroliza para formar un metabolito activo : el metamizol inalterado está ausente en la sangre (solo después de la administración intravenosa, se encuentra una ligera concentración en el plasma ). La conexión del metabolito activo con las proteínas es del 50-60%. Metabolizado en el hígado , excretado por los riñones . En dosis terapéuticas, pasa a la leche materna.
Reacciona con hidroperita en estado triturado con la liberación de humo blanco acre (hidrosulfuro de metilamonio), como resultado de lo cual se utiliza como un foco químico eficaz. También reacciona, en forma triturada, con una solución de permanganato de potasio en un ambiente ácido, decolorándolo debido a los iones de sulfito.
| Analgésicos - antipiréticos (excepto opioides ) - código ATC N02B | |
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| Ácido salicílico y sus derivados |
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| Pirazolonas |
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| anilidas |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |