Nelfinavir

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nelfinavir
Compuesto químico
Fórmula bruta C 32 H 45 N 3 O 4 S
CAS 159989-64-7
PubChem 64143
banco de drogas 00220
Compuesto
Clasificación
ATX J05AE04
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Nelfinavir ( NFV) es un fármaco antiviral sintético del grupo de los inhibidores de la proteasa para administración oral . Nelfinavir fue desarrollado por Agouron Pharmaceuticals en colaboración con Eli Lilly [1] , más tarde esta compañía se convirtió en una división de Pfizer Corporation .

El nelfinavir es un inhibidor de la proteasa del VIH-1 biodisponible por vía oral (Ki=2nM) que se prescribe ampliamente en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH para el tratamiento de la infección por el VIH [2] .

Nelfinavir fue patentado en 1992 ; y en 1997 fue aprobado para uso médico [3] .

Propiedades farmacológicas

El mecanismo de acción del medicamento es suprimir el centro activo de la enzima del virus del VIH , la proteasa, interrumpir la formación de la cápside viral, como resultado, la replicación del virus del VIH se suprime con la formación de partículas virales inmaduras. que no puede infectar las células del cuerpo.

Los virus VIH -1 y VIH -2 son sensibles al nelfinavir, y las proteasas humanas y de otros eucariotas son insensibles .

Farmacocinética

Nelfinavir se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral, con concentraciones sanguíneas máximas alcanzadas dentro de 2 a 4 horas. La biodisponibilidad es del 78%, cuando se toma con alimentos, aumenta la biodisponibilidad del medicamento. [4] Nelfinavir no cruza bien la barrera hematoencefálica .

Nelfinavir atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado, se excreta del cuerpo principalmente con las heces, se excreta parcialmente por los riñones en forma de metabolitos activos. La vida media de nelfinavir es de 3,5 a 5 horas, este tiempo no cambia con la insuficiencia hepática .

Indicaciones de uso

Nelfinavir se usa para tratar la infección por VIH tipo VIH - 1, como parte de una terapia combinada en adultos y niños. La monoterapia con el medicamento no se lleva a cabo debido al rápido desarrollo de resistencia del virus del VIH al medicamento.

Efecto secundario

Cuando se usa nelfinavir, son posibles los siguientes efectos secundarios:

Cuando se realiza una terapia antirretroviral combinada en pacientes, aumenta la probabilidad de acidosis láctica, osteonecrosis y hepatonecrosis. Durante HAART , los pacientes tienen más probabilidades de desarrollar complicaciones cardiovasculares, hiperglucemia e hiperlactemia. Durante HAART , aumenta la probabilidad de un síndrome de recuperación del sistema inmunitario con exacerbación de infecciones latentes.

Contraindicaciones

Nelfinavir está contraindicado en caso de hipersensibilidad al fármaco. Utilizar con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda el uso del medicamento junto con astemizol , cisaprida, ivabradina , terfenadina, midazolam , pimozida , bepridil, amiodarona , alcaloides del cornezuelo del centeno, propafenona .

Formularios de liberación

Nelfinavir está disponible en comprimidos de 0,25 y 0,625 gy polvo para suspensión de 50 mg/ml.

Notas

  1. ↑ Viracept (mesilato de nelfinavir, AG1343): un potente inhibidor biodisponible por vía oral de la proteasa del VIH-1  //  Journal of Medicinal Chemistry : diario. - 1997. - vol. 40 . - Pág. 3979-3985 . -doi : 10.1021/ jm9704098 . —PMID 9397180 .  (Inglés)
  2. ↑ Kanyin E. Zhang, 2001 .
  3. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , pág. 510.
  4. ↑ 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Archivado el 13 de julio de 2014 en Wayback Machine  (ruso)

Literatura

Enlaces