IBNtxA

IBNtxA es un analgésico opioide  atípico sintetizado a partir de naltrexona . En estudios con animales tiene un potente efecto analgésico, que es bloqueado por el levallorfano , por lo que parece unirse a los receptores μ-opioides , sin embargo, no se produce el estreñimiento y la depresión respiratoria característicos, y no aparece ni el efecto de recompensa ni la irritación en el técnica del sitio preferido condicional. Se cree que estas propiedades inusuales son el resultado de que el agonista actúa sobre el empalme alternativo o sobre el heterodímero del receptor opioide μ, a diferencia de la forma completa que es el objetivo de los opioides convencionales [1] .

Específicamente, dos grupos de ratones recibieron morfina (6 mg/kg) e IBNtxA (1 mg/kg) dos veces al día durante varios días . El número de ratones que experimentaron alivio del dolor en ambos grupos fue del 80 % del total. La analgesia en el grupo de ratones que recibieron morfina terminó ya en el quinto día debido a la tolerancia, y en el grupo que recibió IBNtxA, se observó analgesia en aproximadamente el 15 % en el día 10 [2] .

Notas

1. ↑ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Las variantes de empalme MOR-1 del receptor opioide mu acoplado a proteína G truncada son objetivos para los analgésicos opioides altamente potentes que carecen de efectos secundarios. Actas de la Academia Nacional de Ciencias de EE. UU . 6 de diciembre de 2011; 108 (49): 19778-83. PMID 22106286
2. ↑ Nuevos conocimientos sobre la supresión de tumores: PTEN suprime la formación de tumores al restringir la vía de la fosfoinositida 3-quinasa/AKT