Nalbufina

La nalbufina es un analgésico opioide .

Información general

Según la estructura química, la nalbufina es similar a la morfina , sin embargo, un rasgo característico de la molécula de nalbufina (ver también la fórmula del butorfanol ) es la presencia de un radical metilciclobutilo en lugar de un grupo metilo (—CH 3 ) en el átomo de nitrógeno .

Farmacológicamente, la nalbufina es un agonista-antagonista de los receptores de opiáceos . El efecto analgésico se asocia principalmente con un efecto agonista sobre los receptores κ, pero al mismo tiempo, el fármaco es un antagonista de los receptores μ y, por lo tanto, no tiene un efecto eufórico pronunciado. De acuerdo con la naturaleza general de la acción, la nalbufina se acerca a la pentazocina , pero tiene un efecto analgésico más fuerte con menos efectos secundarios y menos capacidad para desarrollar tolerancia y dependencia física.

Cuando se administra por vía intramuscular, la nalbufina no es inferior en actividad analgésica a la morfina y es 2,5-3 veces más activa que la pentazocina. Cuando se administra por vía oral, la nalbufina es 4-5 veces menos activa que cuando se inyecta en los músculos.

La concentración plasmática máxima se observa después de 30 minutos - 1 hora después de la inyección intramuscular; vida media - 3-6 horas Metabolizado en el hígado; Los metabolitos se excretan en la bilis hacia el intestino. Se excreta en la orina en pequeñas cantidades.

La nalbufina se usa para el dolor de intensidad moderada y severa después de la cirugía, con infarto de miocardio . Se está estudiando la posibilidad de utilizar nalbufina para el dolor de otros orígenes.

Ingrese a los adultos por vía intravenosa o intramuscular a razón de 0.15-0.3 mg (0.00015-0.0003 g) por 1 kg de peso corporal. Si es necesario, repita las inyecciones cada 3-4 horas.La dosis única máxima es de 0,3 mg/kg, la dosis diaria máxima es de 2,4 mg/kg (que es de 20 y 160 mg, respectivamente, con un peso corporal de 70 kg). Los niños se administran a razón de 0,1-0,25 mg / kg. La dosis única máxima es de 0,25 mg/kg, la dosis diaria máxima es de 2 mg/kg.

La nalbufina es un fármaco relativamente nuevo. Se siguen estudiando sus usos y sus posibles efectos secundarios. Se recomienda usar el medicamento por no más de 3 días. El efecto sedante de la droga es relativamente pronunciado. El efecto depresor sobre la respiración es similar al de la morfina. Relativamente rara vez se observa dolor de cabeza, aumento de la sudoración, sequedad de boca, náuseas, vómitos. El medicamento tiene poco efecto sobre la actividad del sistema cardiovascular, sobre la motilidad del tracto gastrointestinal.

Se requiere precaución al prescribir nalbufina a pacientes con depresión respiratoria, deterioro de la función hepática y renal y aumento de la presión intracraneal.

El medicamento atraviesa la barrera placentaria y, si se usa durante el parto, puede causar depresión respiratoria en los recién nacidos. Se necesita precaución al usar el medicamento en mujeres embarazadas.

Con la inyección intramuscular, es posible que haya dolor en el lugar de la inyección.

Debe tenerse en cuenta que la forma de dosificación final de nalbufina (nubain) contiene disulfito de sodio como conservante , que puede causar ataques de asma en pacientes con asma bronquial (con mayor sensibilidad al sulfito).

En los drogadictos, el uso de nalbufina puede provocar un ataque agudo de abstinencia .

Estatus legal en Rusia

Decreto del Gobierno de la Federación Rusa del 23 de abril de 2012 No. 359 "Sobre las enmiendas a ciertas leyes del Gobierno de la Federación Rusa en relación con la mejora del control sobre la circulación de sustancias psicotrópicas" Nalbufin está incluido en la lista III de la lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a fiscalización en la Federación de Rusia. La ordenanza entró en vigor el 6 de agosto de 2012.

Estado en Ucrania

Incluido en el botiquín médico botiquín de primeros auxilios, como analgésico.

Almacenamiento

Almacenamiento: teniendo en cuenta las reglas para el almacenamiento de analgésicos narcóticos.

Literatura

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie . 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlín Mayo 2001, ISBN 3-437-42520-X , S. 254, 255, 260, 261.
• El Ministerio de Salud prevé cambios en el almacén de botiquines militares de acuerdo con los estándares de la OTAN