Herkinorin

Herkinorin es un analgésico opioide que es estructuralmente similar al alucinógeno salvinorina A ; descubierto en 2005 en el curso del estudio de la relación entre la estructura de los diterpenoides de clerodán y su actividad [1] .

A pesar de la gran similitud estructural, la herkinorina, a diferencia de la salvinorina A, tiene una afinidad 50 veces menor por los receptores opioides κ, pero una afinidad 100 veces mayor por los receptores opioides μ [2] [3] . Herkinorin se elabora a partir de salvinorina B, que, a su vez, se obtiene a partir de salvinorina A por desacetilación . Aunque ambas salvinorinas están presentes en la planta Salvia Divinorum , la salvinorina A está presente en grandes cantidades [4] .

Los estudios han demostrado que herkinorin puede no ser adictivo o adictivo de la misma manera que otros analgésicos opioides, aunque se ha observado que la tolerancia se desarrolla a través de varios otros mecanismos.

Notas

  1. ↑ [1] Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "Diterpenos de neoclerodano como un nuevo andamio para ligandos de receptores opioides mu". Revista de Química Medicinal . 2005 28 de julio; 48 (15): 4765-71. PMID 16033256
  2. ↑ [2] Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "Síntesis de análogos de salvinorina A como sondas de receptores opioides". Revista de Productos Naturales . junio de 2006;69(6):914-8. PMID 16792410
  3. ↑ [3] Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. Estudios sintéticos de diterpenos de neoclerodano de Salvia divinorum: Exploración de la posición 1. Letras de Química Bioorgánica y Medicinal . 15 de noviembre de 2007; 17 (22): 6111-5. PMID 17904842
  4. ↑ [4] Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "Un método sencillo para la preparación de salvinorina A marcada con deuterio: síntesis de [2,2,2-2H3]-salvinorina A". Letras de Química Bioorgánica y Medicinal . 2004; 14:5099-5102. PMID 15380207
 opioides
Agonistas , agonistas
parciales de
los receptores opioides
Natural
Semi sintetico
Sintético
Agonistas-antagonistas de
acción mixta
  • Buprenorfina (agonista parcial de los receptores μ, antagonista de los receptores δ y κ)
  • Butorfanol (agonista κ y antagonista del receptor opiáceo μ)
  • Nalorfina (agonista del receptor κ, antagonista del receptor μ)
  • Nalbufina (agonista del receptor κ, antagonista del receptor μ)
Antagonistas
Metabolitos de los opioides
Ligandos endógenos
Otro 1
1  Compuestos relacionados con los opioides, pero que no interactúan o interactúan débilmente con los receptores de opioides