| melfalán | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 4-[bis(cloroetil)amino]fenilalanina |
| Fórmula bruta | C 13 H 18 Cl 2 N 2 O 2 |
| Masa molar | 305,2 g/mol |
| CAS | 148-82-3 |
| PubChem | 4053 |
| banco de drogas | DB01042 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01AA03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | del 25% al 89% |
| Metabolismo | hidrólisis |
| Media vida | 1,5 ± 0,8 horas |
| Excreción | renal |
| Métodos de administración | |
| por vía oral , por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Alkeran, Sarkolizín | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
El melfalán (nombres comerciales "Alkeran" , "Sarcolysin" ) es un fármaco quimioterapéutico antitumoral citostático de tipo alquilante del grupo de los derivados de la bis-β-cloroetilamina . El melfalán también se conoce como mostaza de L-fenilalanina, o L - PAM para abreviar, porque es un derivado de la fenilalanina de la mecloretamina .
El melfalán en su mecanismo de acción es un fármaco alquilante , es decir, une un grupo alquilo (C n H 2n + 1 ) a la molécula de ADN . En este caso, el grupo alquilo está unido a las bases de guanina en la molécula de ADN , en el séptimo átomo de nitrógeno en el anillo de guanina imidazol .
El melfalán es menos tóxico que la mecloretamina y la novembiquina . La resistencia de las células tumorales al melfalán también se desarrolla más lentamente que a la mecloretamina. Como resultado, el melfalán y las oxazafosforinas prácticamente han reemplazado el uso de la mecloretamina.
La resistencia de las células tumorales al melfalán se desarrolla más lentamente que a la ciclofosfamida , la ifosfamida y otros derivados de la oxazafosforina . Sin embargo, el melfalán es más tóxico que las oxazafosforinas y, en particular, más tóxico que las oxazafosforinas para las primeras células madre progenitoras hematopoyéticas . Esto aumenta el riesgo de agotamiento gradual de la reserva de células progenitoras de la médula ósea y el desarrollo de mielosupresión grave, prolongada e incluso irreversible con el tratamiento a largo plazo con melfalán, en comparación con el tratamiento a largo plazo con oxazafosforinas. Por lo tanto, para una serie de situaciones clínicas donde el melfalán es teóricamente aplicable, los protocolos con su inclusión se consideran "reserva" (terapia de segunda o tercera línea), mientras que los medicamentos menos tóxicos (incluidas las mismas oxazafosforinas) se utilizan en la terapia de primera línea.
El melfalán se utiliza para el tratamiento de quimioterapia del mieloma múltiple en combinación con prednisolona y talidomida [1] , así como para el tratamiento del cáncer de ovario y, a veces , del melanoma .
El melfalán se estudió originalmente como tratamiento para el melanoma , pero no mostró una eficacia significativa. Por otro lado, se comprobó su eficacia antitumoral en el mieloma múltiple .
El melfalán también se usa actualmente en el tratamiento de quimioterapia del retinoblastoma ocular , una neoplasia maligna infantil común . En este caso, el melfalán se administra por vía intraarterial mediante una infusión de pulso lento directamente en la arteria central de la retina . [2]
| Fármacos antineoplásicos alquilantes | |
|---|---|
| Derivados de bis-β-cloroetilamina | |
| Derivados de oxazafosforina | |
| preparaciones de platino | |
| Derivados de nitrosourea | |
| Otro |
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