Nicocodeína

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Nicocodeína
Nicocodeína


Compuesto químico
IUPAC	(5α,6α)-3-metoxi-17-metil-7,8-didehidro-4,5-epoximorfinan-6-il nicotinato
Fórmula bruta	C 24 H 24 N 2 O 4
Masa molar	404,458 g/mol
CAS	3688-66-2
PubChem	5463872
Compuesto

Farmacocinética
Metabolismo	en el hígado , por la enzima CYP2D6 (citocromo P450 2D6) [1]
Otros nombres
Liopecto, Tusscodin
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La nicocodeína ( 6-nicotinoilcodeína , Lyopect, Tusscodin ) es un derivado opiáceo estrechamente relacionado con la dihidrocodeína y el análogo de codeína de la nicomorfina , desarrollado para el control de la tos y como analgésico . No es común en la mayoría de los países, pero su actividad es similar a la de otros opiáceos. La nicocodeína y la nicomorfina fueron introducidas por Lannacher Heilmittel a fines de la década de 1950. La nicocodeína se metaboliza en el hígado por desmetilación para producir nicomorfina, también conocida como 6-nicotinolmorfina, y posteriormente se metaboliza a morfina . Los efectos secundarios son similares a los de otros opioides e incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria .

La nicocodeína está regulada en la mayoría de los casos como la codeína. Los opiáceos débiles similares, como la etilmorfina , la bencilmorfina , la dihidrocodeína y otros derivados estrechamente relacionados, como la acetildihidrocodeína y otros opioides de esta clase, están regulados por las leyes del país y la Convención Única sobre Estupefacientes. Un ejemplo notable es que la nicocodeína se encuentra en la "Lista I/sustancias narcóticas" enumeradas por los Estados Unidos junto con la heroína, y la nicocodeína nunca se ha utilizado con fines médicos en los Estados Unidos.

La nicodicodeína es tan similar a la nicocodeína como la codeína a la dihidrocodeína. Los metabolitos de la nicodicodeína incluyen la dihidromorfina .

Los medicamentos para la tos a base de nicocodeína están disponibles en forma de jarabes, jarabes de liberación prolongada y gotas sublinguales. Los analgésicos también vienen en forma de gotas sublinguales o tabletas orales. La fuerza de la nicocodeína del ejemplo es igual a la de la hidrocodona .

Notas

↑ Shen H., HeMM, Liu H., et al . Capacidades metabólicas comparativas y perfiles inhibitorios de CYP2D6.1, CYP2D6.10 y CYP2D6.17 // Drug Metab. Dispos. : diario. - 2007. - Agosto ( vol. 35 , no. 8 ). - Pág. 1292-1300 . -doi : 10.1124 / dmd.107.015354 . — PMID 17470523 .

opioides

Agonistas , agonistas
parciales de
los receptores opioides

Natural	Codeína mitraginina Morfina Salvinorina A (agonista del receptor κ)
Semi sintetico	acetorfina bencilmorfina Herkinorin Heroína hidrocodona hidromorfona desomorfina Diacetildihidromorfina (Dihidroheroína) dihidrocodeína dihidromorfina metopón oxicodona oximorfona etilmorfina Etorfin Nicocodeína IBNtxA
Sintético	3-metilfentanilo α-metilfentanilo alilprodina alfameprodina Bezitramid bencetidina Dextromoramida dextropropoxifeno Dipipanon carfentanilo cetobemidona levacetilmetadol Levometorfano loperamida meptazinol Metadona Ohmefentanilo pentazocina petidina piritramida Prodyne ( α-prodyne β-prodina ) prosidol tilidina Tramadol trimeperidina Fenazocina fentanilo alfentanilo sufentanilo remifentanilo

Agonistas-antagonistas de
acción mixta

Buprenorfina (agonista parcial de los receptores μ, antagonista de los receptores δ y κ)
Butorfanol (agonista κ y antagonista del receptor opiáceo μ)
Nalorfina (agonista del receptor κ, antagonista del receptor μ)
Nalbufina (agonista del receptor κ, antagonista del receptor μ)

Antagonistas

Metabolitos de los opioides

Ligandos endógenos

Otro 1

1 Compuestos relacionados con los opioides, pero que no interactúan o interactúan débilmente con los receptores de opioides