| rilpivirina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 4-{[4-({4-[( E )-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitrilo |
| Fórmula bruta | C 22 H 18 N 6 |
| Masa molar | 366,42 g/mol |
| CAS | 500287-72-9 |
| PubChem | 6451164 |
| banco de drogas | 08864 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J05AG05 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | sol |
| Metabolismo | hepático |
| Media vida | 45 horas |
| Excreción | Riñones , heces |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
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La rilpivirina ( RPV de transcripción internacional ) es un fármaco antiviral sintético del grupo de los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI) para el tratamiento del VIH/SIDA [1] [2] . Se toma por vía oral. La rilpivirina fue desarrollada por Tibotec , que la lanzó por primera vez con las marcas comerciales Edurant y Rekambys [2 ] .
Tiene una potencia más alta , una vida media más prolongada y un perfil de efectos secundarios reducido que los NNRTI más antiguos, como el efavirenz [3] [4] .
En los EE. UU., el fármaco está aprobado para pacientes no tratados con una carga viral de 100 000 copias/mL o menos al comienzo de la terapia. Debe combinarse con otros medicamentos contra el VIH [5] .
En la Unión Europea , rilpivirina está aprobada en combinación con cabotegravir para el tratamiento de mantenimiento de adultos con niveles indetectables de VIH en sangre (carga viral inferior a 50 copias/ml) en su tratamiento antirretroviral actual , y cuando el virus no ha desarrollado resistencia a un clase específica de medicamentos contra el VIH llamados inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (NNRTI) e inhibidores de la transferencia de cadena de la integrasa (INI) [6] [7] .
La rilpivirina es un fármaco antiviral sintético del grupo de los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos . El mecanismo de acción del fármaco es la inhibición no competitiva de la enzima del virus VIH -1, la transcriptasa inversa . La rilpivirina no inhibe las polimerasas de ADN α, β y γ . La rilpivirina es activa exclusivamente frente al virus de la inmunodeficiencia humana tipo I. Los ensayos clínicos de rilpivirina han mostrado menos efectos secundarios y una eficacia similar contra el virus VIH -1 que efavirenz, otro inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido.
La rilpivirina se absorbe con relativa lentitud cuando se toma por vía oral, la concentración máxima en la sangre se alcanza dentro de las 4-5 horas, después de la ingestión de alimentos grasos, la absorción del fármaco mejora. No se ha estudiado la biodisponibilidad de rilpivirina. La rilpivirina se une bien a las proteínas plasmáticas. No se sabe cómo la droga cruza la barrera hematoencefálica . No hay datos sobre cómo rilpivirina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El fármaco se metaboliza en el hígado, se excreta del cuerpo principalmente por los riñones en forma de metabolitos inactivos, se excreta del cuerpo parcialmente con las heces. La vida media de rilpivirina es en promedio de 45 horas, no hay datos sobre el cambio en este tiempo en insuficiencia hepática y renal .
Rilpivirina se utiliza exclusivamente para el tratamiento de la infección por VIH - 1 en terapia combinada en adultos. La monoterapia con el medicamento no se usa debido al rápido desarrollo de resistencia del virus del VIH al medicamento.
Cuando se usa rilpivirina con poca frecuencia (principalmente con una frecuencia de 1-2%), son posibles los siguientes efectos secundarios: erupción cutánea, náuseas , vómitos , pérdida de apetito, dolor abdominal, dolor de cabeza , trastornos del sueño, somnolencia, sueños inusuales, mareos , disminución estado de ánimo, lipodistrofia; los cambios en los parámetros de laboratorio se pueden observar con mayor frecuencia: hasta un aumento del 6% en el nivel de actividad de las aminotransferasas y GGTP en la sangre, hipercolesterolemia; con menos frecuencia (1-2%) aumento en el nivel de lipasa en la sangre, hiperglucemia, anemia , leucopenia , trombocitopenia , hipertrigliceridemia. Cuando se toman dosis altas del medicamento, es posible prolongar el intervalo QT en el ECG . Durante la terapia antirretroviral combinada en pacientes, aumenta la probabilidad de acidosis láctica y hepatonecrosis. Durante HAART , los pacientes tienen más probabilidades de desarrollar complicaciones cardiovasculares, hiperglucemia e hiperlactemia. Durante HAART , aumenta la probabilidad de un síndrome de reconstitución del sistema inmunitario con una exacerbación de infecciones latentes.
La rilpivirina está contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco, con intolerancia a la lactosa o malabsorción de glucosa-galactosa, con insuficiencia hepática grave. El medicamento no es utilizado por personas menores de 18 años. Rilg no se utiliza durante el embarazo y la lactancia. El medicamento no se usa junto con rifampicina , rifabutina , rifapentina , anticonvulsivos, hormonas glucocorticoides sistémicas , inhibidores de la bomba de protones , hierba de San Juan. Se utiliza con precaución con fármacos que prolongan el intervalo QT en el ECG ( astemizol , cisaprida , terfenadina ).
La rilpivirina está disponible en comprimidos de 0,025 g.
| Antivirales para uso sistémico - ATC- J05 | ||||||||||||||||||||||||||
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| Según la clasificación ATC | ||||||||||||||||||||||||||
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| Otras drogas no clasificadas | ||||||||||||||||||||||||||