Medios para el tratamiento de la infección por VIH.
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Los tratamientos contra el VIH (también llamados antirretrovirales) se usan para controlar la replicación del VIH y retrasar la progresión de las enfermedades asociadas con el VIH. [1] . La mayoría de los medicamentos para el tratamiento de infecciones por VIH según la clasificación ATC pertenecen al grupo J05 - " Medicamentos antivirales para uso sistémico " [2]
Cronología
- La zidovudina (Retrovir, ZDV, AZT) es el primer fármaco antirretroviral. Sintetizado en 1964 para combatir el cáncer . En 1985 pasó los ensayos clínicos para el tratamiento de la infección por VIH. Ampliamente utilizado en la terapia antirretroviral desde 1987 [3]
- 1991-1994 - Aparecen la zalcitabina , la didanosina y la estavudina . Por esta época aparecen la trimetoprima/sulfametoxazol , la pentamidina , el ganciclovir , el foscarnet y el fluconazol , que se utilizan para combatir las infecciones oportunistas.
- Diciembre de 1995 - marzo de 1996 aparecieron los primeros inhibidores de la proteasa: saquinavir , ritonavir , indinavir , cuyo uso condujo a una reducción de la mortalidad del 38% al 22% [4] .
- En 1996 , el primer inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido, la nevirapina , y otro inhibidor de la proteasa, el nelfinavir .
- De 1994 a 1997, la proporción de pacientes en Europa que recibieron TARGA aumentó del 2 % al 64 % [5] , y de 1994 a 1998 , la incidencia de SIDA disminuyó del 30,7 % al 2,5 % [6] .
- En 1998 , apareció el concepto de lipodistrofia como una complicación de la terapia, y en 1999 hubo informes de que podría deberse al efecto tóxico de los fármacos sobre las mitocondrias .
- En 2000 , estudios de Harrington y Carpenter sobre la selectividad de la terapia en función del número de linfocitos CD4 [7] .
Medicamentos
Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI) actúan sobre la transcriptasa inversa.
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Una droga |
Abreviatura |
Nombre comercial
|
tenofovir |
TDF |
Viread, Tenofovir, Virfoten
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emtricitabina |
FTC |
Emtriva
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Abacavir + Lamivudina |
ABC/3TC, KVX |
Epzicom
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Tenofovir + Emtricitabina |
TDF/FTC, TVD |
Truvada
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Zidovudina + Lamivudina |
ZDV/3TC, CBV |
Combivir , Zilacomb
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Zidovudina + Lamivudina + Abacavir |
ZDV/3TC/ABC, TZV |
Trizivir
|
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Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos
Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI) actúan sobre la transcriptasa inversa.
Una droga |
Abreviatura |
Nombre comercial
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delavirdina |
DLV |
rescriptor
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nevirapina |
NVP |
Viramune
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Efavirenz |
EFV |
Sustiva, Stokrin, Regastic
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etravirina |
ETR |
Inteligencia
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rilpivirina |
RPV |
edulcorante
|
elsulfavirina |
ESV |
Elpida
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Los inhibidores de la proteasa ( IP) bloquean la enzima proteasa viral que descompone las poliproteínas Gag-Pol en proteínas individuales. Como resultado, se forman partículas virales que no pueden infectar nuevas células.
Una droga |
Abreviatura |
Nombre comercial
|
Amprenavir |
APV |
Agenerasa
|
atazanavir |
Canal de televisión británico |
Reyataz
|
indinavir |
IDV |
Crixiván
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Lopinavir/ritonavir |
LPV/r |
Kaletra, Kalidavir
|
nelfinavir |
NFV |
Viracept
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Una droga |
Abreviatura |
Nombre comercial
|
ritonavir |
RTV, /r |
norvir
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Saquinavir -INV |
INV-SQV |
Invirase (cápsulas blandas de saquinavir)
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Saquinavir-MZhK |
SQV-FTV |
Fortovaza-Edición descontinuada en 2006
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tipranavir |
TPV |
Aptivus
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Fosamprenavir |
FPV |
Lexiva/Telzir
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Darunavir |
DRV |
Prezista
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Inhibidores de penetración
Los inhibidores de entrada evitan que las partículas virales entren en los linfocitos. El proceso de penetración consta de tres etapas principales:
- Unión del VIH al receptor: la molécula CD4 (punto de aplicación de los inhibidores de la unión)
- Interacción del VIH con los correceptores (punto de aplicación de los bloqueadores de los correceptores)
- Fusión VIH-linfocitos (punto de aplicación de los inhibidores de la fusión).
Las tres clases de fármacos existentes (inhibidores de unión, bloqueadores de correceptores e inhibidores de fusión) se agrupan en el grupo de inhibidores de entrada.
Inhibidores de la integrasa (II): bloquean la enzima integrasa del VIH-1 al unirse a su sitio activo, lo que hace imposible el paso de transferencia de cadena durante la integración del ADN retroviral en el ADN celular, interrumpiendo así todo el ciclo de replicación del VIH.
Inhibidores de fusión
Inhibidores de fusión ( fusiones )
Una droga |
Abreviatura |
Nombre comercial
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enfuvirtida |
ENF, T-20 |
Fuzeon
|
La enfuvirtida es el precursor de los inhibidores de fusión.
Notas
- ↑ Medicamentos aprobados para el tratamiento de la infección por VIH - en EUROLAB | Tratamiento del VIH/SIDA y Tratamiento y Atención . Consultado el 19 de junio de 2010. Archivado desde el original el 28 de julio de 2014. (indefinido)
- ↑ Grupo ATC - J05 Antivirales para uso sistémico . Enciclopedia de Medicamentos y Productos Farmacéuticos . Patente de radar. — Instrucción, aplicación y fórmula. (Ruso)
- ↑ Biology Daily Zidovudine Archivado el 27 de septiembre de 2007 en Wayback Machine .
- ↑ Cameron DW, Heath-Chiozzi M, Danner S, Cohen C, Kravcik S, Maurath C, Sun E, Henry D, Rode R, Potthoff A, Leonard J. Ensayo aleatorizado controlado con placebo de ritonavir en la enfermedad avanzada del VIH-1
- ↑ Kirk O, Mocroft A, Katzenstein TL, Lazzarin A, Antunes F, Francioli P, Brettle RP, Parkin JM, Gonzales-Lahoz J, Lundgren JD. Cambios en el uso de la terapia antirretroviral en regiones de Europa a lo largo del tiempo. Grupo de Estudio EuroSIDA.
- ↑ Seguimiento del VIH/SIDA en Europa 2003 EuroSIDA Archivado el 20 de septiembre de 2008 en Wayback Machine .
- ↑ Harrington M, Carpintero CC. Dale duro al VIH-1, pero solo cuando sea necesario.
Literatura
- Levy D. E. El VIH y la patogénesis del SIDA. — Traducción de la 3ª edición. - M. : Mundo Científico, 2010. - 736 p. — ISBN 978-5-91522-198-6 .
- Maly V.P. VIH. SIDA. El libro de referencia médica más reciente. - M. : Eksmo, 2009. - S. 224-307. — 672 pág. — ISBN 978-5-699-31017-3 .
- Pokrovsky V. V. (editor). Infección por VIH y SIDA: Directrices Nacionales. - M. : GEOTAR-Media, 2013. - 608 p. — ISBN 978-5-9704-2442-1 .
- Bushman FD, Nabel GJ, Swanstrom R. (Editores). VIH: de la biología a la prevención y el tratamiento. - Cold Spring Harbor, Nueva York, EE. UU.: Cold Spring Harbor Laboratory Press, 2012. - P. 321-343. — 572 pág. — ISBN 978-193611340-8 .
- Hall JC, Hall BJ, Cockerell CJ (Editores). VIH/SIDA en la era post-TARGA: Manifestaciones, tratamiento y epidemiología. - Shelton, CT, EE. UU.: People's Medical Publishing House - EE. UU., 2011. - págs. 389-403. — 1019 pág. - ISBN 978-1-60795-105-6 .
- Kazmierski WM (Editor). Medicamentos antivirales: desde el descubrimiento básico hasta los ensayos clínicos. - John Wiley and Sons., Inc., 2011. - P. 1-208. — 438 pág. - ISBN 978-0-470-45563-0 .
- Levy JA El VIH y la patogenia del SIDA . - Tercera edicion. - EE.UU.: Sociedad Americana de Microbiología, 2007. - S. 363 -396. — 644 pág. — ISBN 9781555813932 .
- Saag MS, Chambers HF, Eliopoulos GM, Gilbert DN, Moellering RC (Editores). La guía Sanford para la terapia del VIH/SIDA 2012. - Sperryville, VA, EE. UU.: Antimicrobial Therapy Inc., 2012. - 214 p. - ISBN 978-1-930808-69-0 .
- Sax PE, Cohen CJ, Kuritzkes DR (Editores). Elementos esenciales del VIH . - Jones y Bartlett Learning, 2012. - Pág . 18-64 . — 248 págs. - ISBN 978-1-4496-5092-6 .
- Volberding PA, Greene WC, Lange JMA, Gallant JE, Sewankambo N. (Editores). La medicina del VIH/SIDA de Sande: Manejo médico del SIDA 2013. - Elsevier, 2012. - P. 133-191. — 580 s. — ISBN 9781455706952 .
infección por VIH |
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patógeno y enfermedad |
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Prevención, diagnóstico y tratamiento |
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resistencia al VIH |
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Consecuencias legales | infección por VIH |
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Casos de infección masiva |
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Sociedad |
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Antivirales para uso sistémico - ATC- J05 |
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Según la clasificación ATC |
Antivirales de acción directa | Tiosemicarbazonas | metisazón |
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Nucleósidos y nucleótidos distintos de los inhibidores de la transcriptasa inversa
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Aminas cíclicas |
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Derivados del ácido fosfónico |
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Inhibidores de la proteasa del VIH |
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Nucleósidos y nucleótidos - inhibidores de la transcriptasa inversa |
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Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos |
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Inhibidores de la neuraminidasa |
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Inhibidores de la integrasa |
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Medicamentos para el tratamiento de la hepatitis C |
Combinaciones:
- Sofosbuvir/Ledipasvir
- Dasabuvir/Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir
- Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir
- Elbasvir/Grazoprevir
- Velpatasvir/Sofosbuvir
- Velpatasvir/Sofosbuvir/Voxilaprevir
- Glecaprevir/Pibrentasvir
- Daclatasvir/Asunaprevir/Beclabuvir
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Otros antivirales |
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Medicamentos antivirales combinados para el tratamiento de la infección por VIH |
- Lamivudina/Zidovudina
- Abacavir/Lamivudina
- Tenofovir disoproxilo/emtricitabina
- Abacavir/Lamivudina/Zidovudina
- Lamivudina/Zidovudina/Nevirapina
- Emtricitabina/Tenofovir disoproxilo/Efavirenz
- Estavudina / Lamivudina / Nevirapina
- Emtricitabina/rilpivirina/tenofovir disoproxilo
- Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir disoproxilo
- Lopinavir/ritonavir
- Lamivudina/Tenofovir Disoproxilo/Efavirenz
- Lamivudina/Tenofovir disoproxilo
- Lamivudina/Abacavir/Dolutegravir
- darunavir/cobicistat
- Atazanavir/Cobicistat
- Lamivudina/Raltegravir
- Tenofovir Alafenamida/Emtricitabina
- Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
- Emtricitabina/rilpivirina/tenofovir alafenamida
- Emtricitabina/Bictegravir/Tenofovir Alafenamida
- Dolutegravir/rilpivirina
- Darunavir/Cobicistat/Emtricitabina/Tenofovir Alafenamida
- Atazanavir/ritonavir
- Lamivudina/Tenofovir disoproxilo/Doravirina
- Lamivudina/Dolutegravir
- darunavir/ritonavir
- Lamivudina/Tenofovir Disoproxil/Dolutegravir
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Otras drogas no clasificadas |